JiahuangsuanPeifushaxing

PefloxacinMesylate

本品为1-乙基-6-氟-7-[4-甲基哌嗪-1-基]-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸甲磺酸二水合物。按无水物计算，含培氟沙星（C₁₇H₂₀FN₃O₃）不得少于76.4%。

本品为白色至微黄色结晶性粉末。

　　本品在水中易溶，在乙醇中微溶，在二氯甲烷中极微溶解。

适用于由敏感菌所致下列感染：①泌尿、生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染以及细菌性前列腺炎；②呼吸道感染，包括急性鼻窦炎，敏感菌所致下呼吸道感染；③胃肠道细菌感染，包括由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠埃希菌等所致者；④伤寒；⑤骨、关节感染；⑥皮肤及软组织感染。

(1)口服①成人常用剂量，第1日400mg顿服；第2日起每日400～800mg,分2次。②肾功能减退患者不需调整剂量，轻至中度肝功能损害者减半量应用。

　　(2)静脉滴注①成人常用量，一次400mg,加入5%葡萄糖注射液250ml中缓慢静脉滴入，每12小时1次；②肝、肾功能减退患者，应用剂量同口服。

(1)药效学    环丙沙星等氟喹诺酮类具有广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高。对下列细菌在体外具有良好抗菌作用：肠杆菌科细菌，包括柠檬酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。对产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均有高度抗菌活性。本品对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具有良好抗菌作用。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具有抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具有中等抗菌活性。本品尚对沙眼衣原体、支原体、军团菌具有良好抗微生物作用，对结核分枝杆菌和非典型分枝杆菌亦有抗菌活性。本品对厌氧菌的抗菌作用差。近年来细菌对氟喹诺酮类耐药性明显增高，尤以大肠埃希菌为著,耐药率可高达50%以上。葡萄球菌属、铜绿假单胞菌对本品的耐药性亦有增高，各种氟喹诺酮类的不同品种间呈交叉耐药。氟喹诺酮类为杀菌药，一般认为喹诺酮类作用于细菌DNA旋转酶和(或)拓扑异构酶N,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。本品的抗菌谱和抗菌作用与环丙沙星大致相仿，但抗菌活性略低于环丙沙星。

　　(2)药动学    口服吸收迅速而完全，单剂量口服0.4g后，C_max为5～6mg/L,生物利用度为90%～100%,AUC63(mg·h)/L。静脉滴注本品0.4g后，C_max为5.8mg/L。血浆蛋白结合率为20%～30%;本品吸收后广泛分布至各种组织、体液中，组织中的药物浓度都能达到有效治疗浓度，对血-脑屏障穿透性较高，分布容积139L。本品主要在肝内代谢，20%～40%自肾排泄，尿液中有效药物浓度可维持24小时以上。t_1/2β为10～13小时。

本品所致光毒性或光敏反应、胃肠道反应、中枢神经系统反应均较环丙沙星明显多见。

对本品或其他喹诺酮类药物过敏者禁用。妊娠期妇女禁用。

此外在本品治疗期间至停药后5日，不应长时间暴露于阳光或紫外线照射下，如出现皮肤烧灼感、发红、水肿、皮疹、瘙痒等光敏现象时需立即停药。肝病患者需减量使用。哺乳期妇女必须应用本品时宜停止授乳。

(1)本品可使茶碱类药物、环孢素血药浓度轻度升高，西眯替丁可延缓本品的排泄，本品与双香豆素、华法林合用可延长凝血酶原时间。因此使用过程中应注意相关药物的血药浓度监测，必要时调整剂量。

　　(2)抗酸药，含钙、铝、镁等金属离子的药物，多种维生素，或其他含铁、锌离子制剂可减少氟喹诺酮类药物的吸收，宜避免同用，如有需要，两者的服用时间应相隔4小时以上。去羟肌苷因其制剂中含铝及镁，可与氟喹诺酮类鳌合，可减少本品的口服吸收，故亦不宜同用。

甲磺酸培氟沙星片；(1)0.1g;(2)0.2g。

甲磺酸培氟沙星胶囊：(1)0.1g;(2)0.2g。

注射用甲磺酸培氟沙星：(1)0.2g;(2)0.4g。

甲磺酸培氟沙星注射液：(1)2ml:0.2g;(2)5ml:0.4g。

（1）取本品约30mg，加氢氧化钠0.2g，加水数滴，溶解后置酒精灯上小火蒸干至炭化，加水数滴与2mol/L盐酸溶液3~4ml，缓缓加热，即产生二氧化硫气体，能使湿润的碘酸钾淀粉试纸（取滤纸条浸入含有5%碘酸钾溶液与淀粉指示液的等体积混合液中湿透后，取出干燥，即得）显蓝色。

　　（2）照薄层色谱法（通则0502）试验。

　　供试品溶液    取本品适量，加无水乙醇制成每1ml中约含培氟沙星5mg的溶液，静置，取上清液。

　　对照品溶液    取培氟沙星对照品适量，加无水乙醇制成每1ml中约含培氟沙星5mg的溶液，静置，取上清液。

　　系统适用性溶液    取培氟沙星对照品与氧氟沙星对照品各适量，加0.1mol/L盐酸使溶解，加无水乙醇制成每1ml中约含培氟沙星0.5mg和氧氟沙星0.5mg的溶液。

　　色谱条件采用硅胶GF254薄层板，以乙酸乙酯-甲醇-浓氨溶液（5:6:2.5）为展开剂。

　　测定法    吸取上述三种溶液各2μl，分别点于同一薄层板上，展开，取出，晾干，在紫外光灯（365nm）下检视。

　　系统适用性    要求系统适用性溶液应显示两个颜色清晰的蓝紫色斑点（主斑点）和淡蓝绿色斑点。

　　结果判定供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液主斑点的位置和颜色相同。

　　（3）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集933图）一致。

　　以上（2）、（3）两项可选做一项。

酸度    取本品，加水制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（通则0631），pH值应为3.5~4.5。

　　溶液的澄清度与颜色    取本品5份，各0.58g，分别加水10ml使溶解，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，均不得更浓；如显色，与黄绿色5号标准比色液（通则0901第一法）比较，均不得更深。（供注射用）

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含培氟沙星0.2mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液    取培氟沙星对照品与诺氟沙星对照品各适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中含培氟沙星与诺氟沙星各约20μg的混合溶液。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.04mol/L磷酸二氢钾溶液-0.05mol/L四丁基溴化铵溶液-乙腈（80:8:9）（用磷酸调节pH值至4.0）为流动相；柱温为40℃；检测波长为273nm；进样体积20μl。

　　系统适用性    要求系统适用性溶液色谱图中，出峰顺序依次为诺氟沙星、培氟沙星，培氟沙星峰的保留时间约为15分钟，诺氟沙星峰与培氟沙星峰之间的分离度应大于6.0，培氟沙星峰与相邻杂质峰之间的分离度应符合要求。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

　　水分    取本品，加甲醇-二氯甲烷（1:5）混合溶液溶解，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分应为7.0%~8.5%。

　　炽灼残渣    取本品1.0g，置铂坩埚中，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

　　重金属    取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。

　　细菌内毒素    取本品，依法检查（通则1143），每1mg培氟沙星中含内毒素的量应小于0.75EU。（供注射用）

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含培氟沙星20μg的溶液。

　　对照品溶液    取培氟沙星对照品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含培氟沙星20μg的溶液。

　　系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算供试品中C₁₇H₂₀FN₃O₃的含量。

喹诺酮类抗菌药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5