JiahuangsuanPeifushaxingPian

PefloxacinMesylateTablets

本品含甲磺酸培氟沙星按培氟沙星（C₁₇H₂₀FN₃O₃）计算，应为标示量的93.0%~107.0%。

本品为糖衣片或薄膜衣片，除去包衣后显类白色或微黄色。

适用于由敏感菌所致下列感染：①泌尿、生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染以及细菌性前列腺炎；②呼吸道感染，包括急性鼻窦炎，敏感菌所致下呼吸道感染；③胃肠道细菌感染，包括由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠埃希菌等所致者；④伤寒；⑤骨、关节感染；⑥皮肤及软组织感染。

口服    ①成人常用剂量，第1日400mg顿服；第2日起每日400～800mg,分2次。②肾功能减退患者不需调整剂量，轻至中度肝功能损害者减半量应用。

(1)药效学    环丙沙星等氟喹诺酮类具有广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高。对下列细菌在体外具有良好抗菌作用：肠杆菌科细菌，包括柠檬酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。对产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均有高度抗菌活性。本品对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具有良好抗菌作用。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具有抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具有中等抗菌活性。本品尚对沙眼衣原体、支原体、军团菌具有良好抗微生物作用，对结核分枝杆菌和非典型分枝杆菌亦有抗菌活性。本品对厌氧菌的抗菌作用差。近年来细菌对氟喹诺酮类耐药性明显增高，尤以大肠埃希菌为著,耐药率可高达50%以上。葡萄球菌属、铜绿假单胞菌对本品的耐药性亦有增高，各种氟喹诺酮类的不同品种间呈交叉耐药。氟喹诺酮类为杀菌药，一般认为喹诺酮类作用于细菌DNA旋转酶和(或)拓扑异构酶N,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。本品的抗菌谱和抗菌作用与环丙沙星大致相仿，但抗菌活性略低于环丙沙星。

　　(2)药动学    口服吸收迅速而完全，单剂量口服0.4g后，Cmax为5～6mg/L,生物利用度为90%～100%,AUC63(mg·h)/L。静脉滴注本品0.4g后，Cmax为5.8mg/L。血浆蛋白结合率为20%～30%;本品吸收后广泛分布至各种组织、体液中，组织中的药物浓度都能达到有效治疗浓度，对血-脑屏障穿透性较高，分布容积139L。本品主要在肝内代谢，20%～40%自肾排泄，尿液中有效药物浓度可维持24小时以上。t1/2β为10～13小时。

本品所致光毒性或光敏反应、胃肠道反应、中枢神经系统反应均较环丙沙星明显多见。

对本品或其他喹诺酮类药物过敏者禁用。妊娠期妇女禁用。

此外在本品治疗期间至停药后5日，不应长时间暴露于阳光或紫外线照射下，如出现皮肤烧灼感、发红、水肿、皮疹、瘙痒等光敏现象时需立即停药。肝病患者需减量使用。哺乳期妇女必须应用本品时宜停止授乳。

(1)本品可使茶碱类药物、环孢素血药浓度轻度升高，西眯替丁可延缓本品的排泄，本品与双香豆素、华法林合用可延长凝血酶原时间。因此使用过程中应注意相关药物的血药浓度监测，必要时调整剂量。

　　(2)抗酸药，含钙、铝、镁等金属离子的药物，多种维生素，或其他含铁、锌离子制剂可减少氟喹诺酮类药物的吸收，宜避免同用，如有需要，两者的服用时间应相隔4小时以上。去羟肌苷因其制剂中含铝及镁，可与氟喹诺酮类鳌合，可减少本品的口服吸收，故亦不宜同用。

甲磺酸培氟沙星片；(1)0.1g;(2)0.2g。

（1）取本品细粉适量（约相当于培氟沙星50mg），加水10ml使溶解，滤过，取续滤液适量，在水浴上蒸干，取残渣约30mg，照甲磺酸培氟沙星项下的鉴别（1）项试验，显相同的反应。

　　（2）取本品细粉适量，加无水乙醇制成每1ml中约含培氟沙星5mg的溶液，静置，取上清液，作为供试品溶液，照甲磺酸培氟沙星项下的鉴别（2）项试验，显相同的结果。

　　（3）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　以上（2）、（3）两项可选做一项。

有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品10片，除去包衣后，精密称定，研细，称取适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含培氟沙星0.2mg的溶液，滤过，取续滤液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求、测定法与限度见甲磺酸培氟沙星有关物质项下。

　　溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法）测定。

　　溶出条件以0.1mol/L的盐酸溶液1000ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经45分钟时取样。

　　供试品溶液    取溶出液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含培氟沙星4μg的溶液。

　　对照品溶液    取培氟沙星对照品适量，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含4μg的溶液。

　　测定法    取供试品溶液与对照品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在277nm的波长处分别测定吸光度，计算每片的溶出量。

　　限度    标示量的75%，应符合规定。

　　其他应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品10片，除去包衣后，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于培氟沙星0.1g），置200ml量瓶中，加水振摇溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含培氟沙星20μg的溶液。

　　对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见甲磺酸培氟沙星含量测定项下。

喹诺酮类抗菌药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5