SipashaxingJiaonang

SparfloxacinCapsules

本品含司帕沙星（C₁₉H₂₂F₂N₄O₃）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品内容物为黄色颗粒、粉末或结晶性粉末。

适用于由敏感菌所致下列感染：①肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、肺炎支原体、肺炎衣原体所致社区获得性肺炎；②由肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌、肺炎支原体、肺炎衣原体所致慢性支气管炎急性细菌感染性加重。

(1)成人常用剂量第1日400mg顿服；从第2日起一次200mg,一日1次。

　　(2)肾功能减退患者仅在肌酐清除率<10ml/min时需减量应用，即第1日400mg顿服，从第2日起一次200mg、每2日1次。

　　(3)无胆汁淤积的轻、中度肝功能损害者可不调整剂量。

(1)药效学    环丙沙星等氟喹诺酮类具有广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高。对下列细菌在体外具有良好抗菌作用：肠杆菌科细菌，包括柠檬酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。对产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均有高度抗菌活性。本品对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具有良好抗菌作用。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具有抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具有中等抗菌活性。本品尚对沙眼衣原体、支原体、军团菌具有良好抗微生物作用，对结核分枝杆菌和非典型分枝杆菌亦有抗菌活性。本品对厌氧菌的抗菌作用差。近年来细菌对氟喹诺酮类耐药性明显增高，尤以大肠埃希菌为著,耐药率可高达50%以上。葡萄球菌属、铜绿假单胞菌对本品的耐药性亦有增高，各种氟喹诺酮类的不同品种间呈交叉耐药。氟喹诺酮类为杀菌药，一般认为喹诺酮类作用于细菌DNA旋转酶和(或)拓扑异构酶N,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。

本品对革兰阳性菌和革兰阴性菌具有广谱抗菌活性，对需氧革兰阳性菌包括甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、无乳链球菌；需氧革兰阴性菌包括大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、柠檬酸杆菌属、阴沟肠杆菌等肠杆菌科细菌、不动杆菌属、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌均具有抗菌作用。本品对厌氧菌作用较差，仅对消化链球菌等少数厌氧菌有抗菌作用，对肺炎衣原体、肺炎支原体亦具有抗微生物作用。对结核分枝杆菌有良好抗菌作用。

　　(2)药动学    本品口服吸收良好，且不受饮食因素影响，生物利用度为92%,口服3～6小时后达到血药峰浓度。单剂口服司帕沙星400mg后，血药峰浓度为1.3mg/L;200mg多剂给药(首剂400mg)第二日即可达稳态，稳态血药浓度为1.1mg/L。司帕沙星广泛分布于组织和体液中，分布容积为3.9L/kg,血浆蛋白结合率为45%。司帕沙星主要在肝脏代谢，但对细胞色素酶P450影响较小。司帕沙星的药物总清除率和肾脏清除率分别为11.4L/h和1.5L/h。司帕沙星经肾、粪便排泄各占50%,其中经尿液排出原形药物10%。司帕沙星的平均消除半衰期为16～30小时，肾功能减退时，消除半衰期有所延长。

司帕沙星的不良反应多为轻至中度，停药后可缓解。其中，腹泻、恶心、失眠、腹痛等不良反应发生率与其他氟喹诺酮类药物差异不大，但光毒性、Q-T间期延长较其他品种多见。

　　(1)较常见的不良反应有光毒性、恶心、呕吐、消化不良、腹泻、头痛、眩晕、食欲缺乏、腹痛、失眠、味觉异常、瘙痒、Q-T间期延长、胃肠胀气、皮疹。

　　(2)较少见或罕见的不良反应有严重过敏反应、创伤性或非创伤性肌腱断裂、衰弱、背痛、胸痛、寒战、面部水肿、发热、心悸、便秘、口腔念珠菌病、多梦、激动、精神症状、抑郁、癫痫发作等。

　　(3)实验室检查异常发生率较低，如ALT、AST、碱性磷酸酶、血胆红素、血肌酐升高，出现蛋白尿、血尿等。

(1)对本品或其他喹诺酮类药物过敏者禁用。

　　(2)有光敏史者禁用。

　　(3)Q-T间期延长者禁用。

　　(4)禁止与Ⅰa类或Ⅲ类抗心律失常药合用，或是与其他延长Q-T间期的药物合用。

　　(5)不能避免光照者禁用。

　　(6)美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服给药C。

用司帕沙星期间至停药后5日，不应暴露于日光或紫外线照射下，如出现皮肤烧灼感、发红、水肿、皮疹、瘙痒等光敏现象应立即停药。已知或疑似中枢神经系统疾病患者慎用。

(1)司帕沙星不影响地高辛、茶碱类药物、华法林、苯要英、西咪替丁的代谢，但上述药物中某些品种与本品有相互作用。因此使用过程中仍应注意相关药物的血药浓度监测及不良反应的发生。

　　(2)抗酸药，含钙、铝、镁等金属离子的药物，多种维生素，或其他含铁、锌离子制剂可减少氟喹诺酮类药物的吸收，宜避免同用。

　　(3)去羟肌苷(Didanosine,DDI)因其制剂中含铝及镁，可与氟喹诺酮类整合，可减少本品的口服吸收，故亦不宜同用。

　　(4)下列药物可引发Q-T间期延长，禁忌与司帕沙星合用：阿司咪唑、特非那定、异丙嗪、西沙必利、乙酰卡尼、普鲁卡因胺、胺碘酮、溴苄胺、丙吡胺、莫雷西嗪、奎尼丁、苄普地尔、氯丙嗪、多非利特、伊布利特、索他洛尔、奋乃静、氟奋乃静、阿米替林、去甲替林、丙米嗪、地昔帕明、洛非帕明、氟哌啶醇、喷他脒、甲硫达嗪、美索达嗪、三氟拉嗪、多塞平、齐拉西酮、红霉素等。

　　(5)与利多卡因、恩卡尼、氟卡尼、托卡尼、普罗帕酮、美西律等合用，Q-T间期延长的作用相加，出现Q-T间期延长、尖端扭转型室性心动过速、心脏停搏等心脏毒性的风险增加。

　　(6)氟喹诺酮类与甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、二甲双胍、格列齐特、格列美脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列本脲、米格列醇、曲格列酮、阿卡波糖、胰岛素等降糖药合用，可致血糖波动，如必须合用，应加强血糖监测，调整降糖药用量。氟喹诺酮类停用后，也应注意调整降糖药用量。

　　(7)与阿洛司琼合用，由CYP1A2调节的药物代谢被抑制，阿洛司琼的血药浓度上升，出现不良反应的风险增加。

司帕沙星胶囊：(1)100mg;(2)200mg。

（1）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（2）取本品的内容物适量，加0.1%氢氧化钠溶液使司帕沙星溶解并稀释制成每1ml中约含司帕沙星7.5μg的溶液，滤过，取续滤液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在291nm的波长处有最大吸收。

有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品的内容物，研细，精密称取细粉适量（约相当于司帕沙星20mg），加含量测定项下的流动相溶解并稀释制成每1ml中约含司帕沙星0.2mg的溶液，滤过，取续滤液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置200ml量瓶中，用含量测定项下的流动相稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见司帕沙星有关物质项下。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，最大单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.5%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.2倍（0.1%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（1.5%），小于对照溶液主峰面积0.1倍的峰忽略不计。

　　溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法）测定。

　　溶出条件    以醋酸-醋酸钠缓冲液（pH4.5）900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经45分钟时取样。

　　供试品溶液取溶出液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含司帕沙星6μg的溶液。

　　对照品溶液    取司帕沙星对照品适量，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含6μg的溶液。

　　测定法    取供试品溶液与对照品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在298nm的波长处分别测定吸光度，计算每粒的溶出量。

　　限度    标示量的80%，应符合规定。

　　其他    应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于司帕沙星0.1g），置200ml量瓶中，加甲醇适量充分振摇使司帕沙星溶解，并用甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液2ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见司帕沙星含量测定项下。

喹诺酮类抗菌药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5