FunantuoyinChangrongpian

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本品含呋喃妥因（C₈H₆N₄O₅）应为标示量的93.0%～107.0%。

本品为肠溶片，除去包衣后显黄色。

适用于敏感大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、肠球菌属、腐生葡萄球菌所致急性单纯性膀胱炎，不宜用于肾盂肾炎的治疗。呋喃妥因尚可用于尿路感染的预防。本品的抗菌活性不受脓液及组织分解产物的影响，在酸性尿液中的活性较强。

(1)成人①口服，每次50～100mg,每日3～4次；②对尿路感染反复发作者，可预防性应用，每日50～100mg,睡前服。

　　(2)1个月以上儿童每日5～7mg/kg,分4次服用。疗程至少1周，或用至尿培养转阴后至少3日。

(1)药效学    本品的作用机制尚不十分明确，可能干扰细菌体内氧化还原酶系统，导致细菌代谢紊乱并损伤其DNA。体外药敏结果显示多数大肠埃希菌对本品敏感；克雷伯菌属、产气肠杆菌、志贺菌属等敏感度差异较大，大多呈中度耐药；铜绿假单胞菌与变形杆菌属对本品通常耐药。对部分金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌和肠球菌属也具有抗菌活性。在酸性环境中，药物抗菌活性增高。

　　(2)药动学    本品在小肠内吸收快速而完全，tmax为1～2小时，生物利用度在空腹时为87%,进食时为94%。单剂口服100mg后，Cmax仅为0.72mg/L。由于本品从体内迅速排泄，血和组织中药物浓度甚低，达不到有效治疗浓度。尿中药物浓度高，肾功能正常者为50～200mg/L。本品可透过胎盘屏障，羊水和脐带血中的药物浓度低于母体血药浓度。血浆蛋白结合率为60%。部分药物在体内被各种组织(包括肝脏)迅速代谢灭活，t1/2β为0.3～1小时。肾小球滤过为主要排泄途径，少量自肾小管分泌和重吸收。30%～40%迅速以原形经尿排出，部分药物亦可经胆汁排泄。透析可清除本品。肾功能不全者、新生儿和婴儿的药物排泄率低，易产生严重毒性反应。

(1)恶心、呕吐、食欲缺乏和腹泻等胃肠道反应较常见。

　　(2)肝炎、胆汁淤积性黄疸、肝坏死等以及皮疹、药物热、中性粒细胞减少等亦可发生，葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症患者尚可发生溶血性贫血。

　　(3)头痛、头晕、嗜睡、肌痛、眼球震颤等神经系统不良反应偶可发生，多属可逆；严重者可发生周围神经炎，原有肾功能减退或长期服用本品的患者易于发生。

　　(4)呋喃妥因偶可引起发热、咳嗽、胸痛、肺部浸润和嗜酸性粒细胞增多等急性肺炎表现，停药后可迅速消失，重症患者采用皮质激素可能减轻症状；长期服用6个月以上的患者，偶可引起间质性肺炎或肺纤维化，应及早停药并采取相应治疗措施。

(1)对呋喃妥因类药物过敏者禁用。

　　(2)无尿、少尿或肾功能明显受损(内生肌酐清除率<60ml/min或有临床显著的血肌酐值升高)者禁用。

　　(3)妊娠期妇女(妊娠38～42周)及分娩或即将分娩者禁用。

　　(4)新生儿禁用。

　　(5)有呋喃要因治疗导致胆汁淤积性黄疸或肝功能异常病史者禁用。

(1)患者对一种呋喃类药过敏时，对其他呋喃类药也可产生交叉过敏反应。

　　(2)少量呋喃要因可进入乳汁，诱发乳儿出现溶血性贫血，尤其是G-6-PD缺乏症患者。哺乳期妇女应用时需停止授乳。

　　(3)老年人应慎用本品，必须使用时需根据肾功能调整剂量，并密切随访肾功能。

　　(4)长期使用本品增加肾脏毒性的风险，应注意监测肾功能。

　　(5)应用本品治疗后偶可发生罕见的急性、亚急性和慢性肺部反应[弥漫性间质性肺炎和(或)肺纤维化]。如发生肺部反应时须立即停药，并采取相应措施。长期应用本品6个月或以上者有发生肺部反应的可能，故将本品用作长期预防应用者需权衡利弊，并需密切随访肺部情况。

　　(6)用药期间应定期检测肝功能，一旦发生肝炎应立即停药并采取相应措施。

　　(7)外周神经可发生严重及不可逆性病变。肾功能不全(内生肌酐清除率<60ml/min或有临床显著的血肌酐值升高)、贫血、糖尿病、电解质紊乱、维生素B缺乏及消耗性疾病等可加重周围神经病变的发生风险。长程治疗的患者应定期检查肾功能。上市后监测资料有极少见的视神经炎发生。

　　(8)本品可诱发伯氨喹敏感性溶血性贫血，如发生溶血应立即停用本品。

　　(9)应用本品可发生假膜性肠炎，程度自轻度至危及生命不等。因此应用本品的患者如发生腹泻应考虑假膜性肠炎的可能，必须立即停用本品，并予以甲硝唑口服，治疗无效者予以万古霉素或去甲万古霉素口服。

　　(10)美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服给药B。

(1)含三矽酸镁的抗酸药可使本品的吸收速率降低、吸收量减少，其机制可能为本品吸附在三砂酸镁表面而不被机体所吸收。

　　(2)丙磺舒和苯磺唑酮等药物可抑制呋喃妥因经肾小管分泌，导致后者的血药浓度增高、毒性增强。

　　(3)在体外与氟喹诺酮类的抗菌作用相拮抗，其临床意义不明。

　　(4)与肝毒性药物合用，有增加肝毒性的可能。

　　(5)与氟康唑合用，肝毒性和肺毒性增加。

　　(6)与叶酸合用，可降低叶酸的吸收，使叶酸的血药浓度下降。

呋喃妥因肠溶片：50mg。

（1）取含量测定项下的本品细粉适量（约相当于呋喃妥因25mg），加水25ml与氨试液1ml，振摇使呋喃妥因溶解，滤过，滤液应显橙黄色；照呋喃妥因项下的鉴别（1）、（2）项试验，显相同的反应。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

有关物质照薄层色谱法（通则0502）试验。避光操作。

　　供试品溶液    取含量测定项下的细粉适量（约相当于呋喃妥因0.25g），置10ml量瓶中，加N，N-二甲基甲酰胺5ml使呋喃妥因溶解，用丙酮稀释至刻度，滤过，取续滤液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用丙酮稀释至刻度。

　　色谱条件与测定法见呋喃妥因有关物质项下。

　　限度    供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深。

　　呋喃西林照高效液相色谱法（通则0512）测定。避光操作。

　　供试品溶液    精密称取含量测定项下的细粉适量（约相当于呋喃妥因0.1g），置25ml量瓶中，精密加N，N-二甲基甲酰胺2ml使呋喃妥因溶解，再精密加水20ml，摇匀，放置15分钟，滤膜滤过，取续滤液。

　　对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见呋喃妥因呋喃西林项下。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有与呋喃西林保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过标示量的0.01%。

　　溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法方法2）测定。

　　酸中溶出量溶出条件以0.1mol/L盐酸溶液1000ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，经2小时，立即将桨板升出液面。

　　限度    供试片均不得有裂缝或崩解等现象。

　　缓冲液中溶出量溶出条件    取酸中溶出量项下2小时后的供试片，随即浸入磷酸盐缓冲液（pH7.2）1000ml的溶出介质中，转速不变，继续依法操作，经2小时取样。

　　测定法    取溶出液适量，滤过，精密量取续滤液3ml，置25ml量瓶中，用溶出介质稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在375nm的波长处测定吸光度，按C₈H₆N₄O₅的吸收系数（）为753计算每片的溶出量。

　　限度    标示量的70%，应符合规定。

　　其他应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。避光操作。

　　供试品溶液    取本品20片，除去包衣，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于呋喃妥因20mg）置100ml量瓶中，加N，N-二甲基甲酰胺40ml振摇使呋喃妥因溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤膜滤过，取续滤液。

　　对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见呋喃妥因含量测定项下。

抗菌药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5