YansuanXiaobojian

BerberineHydrochloride

本品为5，6-二氢-9，10-二甲氧苯并[g]-1，3-苯并二氧戊环[5，6-α]喹嗪盐酸盐二水合物。按无水物计算，含C₂₀H₁₈ClNO₄提取品不得少于97.0%，合成品不得少于98.0%。

本品为黄色结晶性粉末；无臭。

　　本品在热水中溶解，在水或乙醇中微溶，在乙醚中不溶。

主要用于志贺菌属、霍乱弧菌等敏感病原菌所致胃肠炎、细菌性痢疾等肠道感染。

口服    每次0.1～0.3g,每日3次。

(1)药效学    抗菌谱广，体外对多种革兰阳性及革兰阴性菌均具有抑制作用，其中对志贺菌属的抗菌作用最强，对溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、霍乱弧菌、脑膜炎奈瑟菌、伤寒沙门菌、白喉棒状杆菌等也具有一定作用。细菌对本品极易产生耐药性。

　　(2)药动学    本品口服吸收差。注射后迅速进入各器官与组织中，血药浓度维持时间短暂。肌注后血药浓度低于最低抑菌浓度。药物分布广，以心、骨、肝、肺等组织中为多。在组织中滞留的时间短暂，24小时后仅剩微量。绝大部分药物在体内代谢，48小时内以原形排出者仅占给药量的5%以下。

(1)口服不良反应较少，偶有恶心、呕吐、皮疹和药物热，停药后即消失。

　　(2)静脉注射或滴注可引起血管扩张、血压下降、心脏抑制等反应，严重时可发生阿-斯综合征，甚至死亡。中国已宣布淘汰盐酸小檗碱的各种注射剂。

对本品过敏者禁用。因本品可引起溶血性贫血，故葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症儿童禁用。

(1)因本品静脉注射后可发生严重的循环系统不良反应，因此本品严禁静脉内给药。

　　(2)妊娠期妇女及哺乳期妇女慎用。

盐酸小檗碱片：(1)0.025g;(2)0.05g;(3)0.1g;(4)0.15g。

　　盐酸小檗碱胶囊：0.1g。

（1）取本品约0.1g，加水10ml，缓缓加热溶解后，加氢氧化钠试液4滴，放冷（必要时滤过），加丙酮8滴，即发生浑浊。

　　（2）取本品约5mg，加稀盐酸2ml，搅拌，加漂白粉少量，即显樱红色。

　　（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集320图）一致。

　　（4）取本品约0.1g，加水20ml，缓缓加热溶解后，加硝酸0.5ml，冷却，放置10分钟，滤过，滤液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含1mg的溶液。

　　对照品溶液（1）取盐酸药根碱对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液。

　　对照品溶液（2）取盐酸巴马汀对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液2ml与对照品溶液（1）、对照品溶液（2）各10ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液    取对照品溶液（2）1ml，用供试品溶液稀释至10ml，摇匀。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.01mol/L磷酸二氢铵溶液（用磷酸调节pH值至2.8）-乙腈（75∶25）为流动相；检测波长为345nm；进样体积10µl。

　　系统适用性    要求系统适用性溶液色谱图中，巴马汀峰与小檗碱峰之间的分离度应符合要求。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。

　　限度    供试品溶液色谱图中，如有与药根碱峰和巴马汀峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，均不得过1.0%；其他杂质峰面积的和不得大于对照溶液中小檗碱峰的峰面积（2.0%）。

　　氰化物    取本品0.50g，依法检查（通则0806第一法），应符合规定（合成品）。

　　有机腈照薄层色谱法（通则0502）试验。

　　供试品溶液    取研细的本品约0.25g，精密称定，置25ml具塞锥形瓶中，加无水乙醚5ml，振摇5分钟，用垂熔漏斗（G5）滤过，用无水乙醚洗涤3～4次（每次2ml），合并滤液与洗液，浓缩至约0.5ml。

　　对照品溶液    取胡椒乙腈对照品适量，精密称定，加三氯甲烷溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。

　　色谱条件采用硅胶G（厚度0.5mm）薄层板，以苯-冰醋酸（25∶0.1）为展开剂。

　　测定法    吸取供试品溶液全量与对照品溶液10µl，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，喷以5%钼酸铵硫酸溶液，在105℃加热10～20分钟，检视。

　　限度    供试品溶液在与对照品溶液所显主斑点的相应位置上，不得显杂质斑点（合成品）。

　　水分    取本品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过12.0%。

　　炽灼残渣    取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.2%（提取品）或0.1%（合成品）。

　　重金属    取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十（合成品）。

取本品约0.3g，精密称定，置烧杯中，加沸水150ml使溶解，放冷，移置250ml量瓶中，精密加重铬酸钾滴定液（0.01667mol/L）50ml，加水稀释至刻度，振摇5分钟，用干燥滤纸滤过，精密量取续滤液100ml，置250ml具塞锥形瓶中，加碘化钾2g，振摇使溶解，加盐酸溶液（1→2）10ml，密塞，摇匀，在暗处放置10分钟，用硫代硫酸钠滴定液（0.1mol/L）滴定，至近终点时，加淀粉指示液2ml，继续滴定至蓝色消失，溶液显亮绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml重铬酸钾滴定液（0.01667mol/L）相当于12.39mg的C₂₀H₁₈ClNO₄。

抗菌药。

密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5