YansuanXiaobojianJiaonang

BerberineHydrochlorideCapsules

本品含盐酸小檗碱（C₂₀H₁₈CINO₄·2H₂O）应为标示量的93.0%～107.0%。

本品内容物为黄色粉末或颗粒。

主要用于志贺菌属、霍乱弧菌等敏感病原菌所致胃肠炎、细菌性痢疾等肠道感染。

口服    每次0.1～0.3g,每日3次。

(1)药效学    抗菌谱广，体外对多种革兰阳性及革兰阴性菌均具有抑制作用，其中对志贺菌属的抗菌作用最强，对溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、霍乱弧菌、脑膜炎奈瑟菌、伤寒沙门菌、白喉棒状杆菌等也具有一定作用。细菌对本品极易产生耐药性。

　　(2)药动学    本品口服吸收差。注射后迅速进入各器官与组织中，血药浓度维持时间短暂。肌注后血药浓度低于最低抑菌浓度。药物分布广，以心、骨、肝、肺等组织中为多。在组织中滞留的时间短暂，24小时后仅剩微量。绝大部分药物在体内代谢，48小时内以原形排出者仅占给药量的5%以下。

(1)口服不良反应较少，偶有恶心、呕吐、皮疹和药物热，停药后即消失。

　　(2)静脉注射或滴注可引起血管扩张、血压下降、心脏抑制等反应，严重时可发生阿-斯综合征，甚至死亡。中国已宣布淘汰盐酸小檗碱的各种注射剂。

对本品过敏者禁用。因本品可引起溶血性贫血，故葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症儿童禁用。

(1)因本品静脉注射后可发生严重的循环系统不良反应，因此本品严禁静脉内给药。

　　(2)妊娠期妇女及哺乳期妇女慎用。

盐酸小檗碱胶囊：0.1g。

取本品内容物适量（约相当于盐酸小檗碱0.1g），加水10ml，缓缓加热使盐酸小檗碱溶解，滤过，照下述方法试验。

　　（1）取滤液5ml，加氢氧化钠试液2滴，显橙红色，放冷，加丙酮4滴，即发生浑浊，放置后，生成黄色沉淀；取上清液，加丙酮1滴，如仍发生浑浊，再加丙酮适量使沉淀完全，滤过，滤液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

　　（2）取滤液0.5ml，加稀盐酸2ml，搅拌，加漂白粉少量，即显樱红色。

　　（3）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

水分    取本品内容物，混合均匀，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过12.0%。

　　溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法）测定。

　　溶出条件以水1000ml为溶出介质，转速为每分钟120转，依法操作，经45分钟时取样。

　　测定法    取溶出液适量，滤过，取续滤液2ml，置25ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。照紫外-可见分光光度法（通则0401），在263nm的波长处测定吸光度，按C₂₀H₁₈CINO₄·2H₂O的吸收系数（）为724计算每粒的溶出量。

　　限度标示量的70%，应符合规定。

　　其他应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于盐酸小檗碱40mg），置100ml量瓶中，加沸水适量，使盐酸小檗碱溶解，放冷，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，弃去初滤液约8ml，精密量取续滤液2ml，置25ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液    取盐酸小檗碱对照品适量，精密称定，加沸水溶解，放冷，用水定量稀释制成每1ml中约含盐酸小檗碱（按C₂₀H₁₈CINO₄·2H₂O计）32µg的溶液。

　　色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以磷酸盐缓冲液[0.05mol/L磷酸二氢钾溶液和0.05mol/L庚烷磺酸钠溶液（1∶1），含0.2%三乙胺，并用磷酸调节pH值至3.0]-乙腈（60∶40）为流动相；检测波长为263nm；进样体积20µl。

　　系统适用性要求理论板数按小檗碱峰计算不低于3000，小檗碱峰与相邻杂质峰间的分离度应符合要求。

　　测定法精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

抗菌药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5