Ethionamide

与其他抗结核药联合用于经一线抗结核药物(如链霉素、异烟肼、利福平和乙胺丁醇)治疗无效的结核病患者(复治),包括结核性脑膜炎。

　　本品也可与其他抗麻风药联合用于治疗麻风病，还可用于非结核分枝杆菌感染如鸟-胞内复合体分枝杆菌病的治疗。

口服    (1)成人与其他抗结核药合用，一日500～600mg,分2～3次在餐后立即服用。

　　(2)儿童与其他抗结核药合用，一次按体重4mg/kg,每8小时1次。

(1)药效学    本品和丙硫异烟胺均为异烟酸衍生物，其作用机制尚不清楚，但可能抑制肽类的合成。本品是抗结核分枝杆菌的抑菌药。本品亦对非结核分枝杆菌属具有抗菌活性，如堪萨斯分枝杆菌、麻风分枝杆菌及某些鸟-胞内复合体分枝杆菌等。

　　(2)药动学    口服后吸收快，t_max为1.8小时，口服250mg后C_max为2mg/L;生物利用度约为100%。广泛分布于全身组织、体液中，在各种组织中和脑脊液内的药物浓度与同期血药浓度接近。可穿过胎盘屏障进入胎儿血液循环。血浆蛋白结合率约30%。主要在肝内代谢，代谢为亚砜，仍有部分活性：然后生成无活性代谢产物。主要经肾排泄，其中1%为原形，5%为活性代谢产物，其余均为失活性代谢产物。t_1/2约2～3小时。

(1)发生较多者有胃肠功能紊乱，如多涎、食欲缺乏、口中金属味、恶心或呕吐、口腔溃疡、腹痛和腹泻等。

　　(2)发生较少者有步态不稳或麻木感、针刺感、烧灼感、手足疼痛(周围神经炎),服用维生素B,可使上述症状缓解；嗜睡、软弱、精神忧郁、精神错乱或其他精神改变(中枢神经系统毒性);巩膜或皮肤黄染(黄疸、肝炎)。

　　(3)发生极少者有复视、视物模糊或视力减退，合并或不合并眼痛(视神经炎);月经失调、男性性欲减退、低血糖、男性乳腺肥大、皮肤干燥而粗糙；颈前部肿、体重异常增加(甲状腺肿、甲状腺功能减退);关节疼痛、僵直、肿胀；眩晕，包括从卧位或坐位起身时(直立性低血压);皮疹。

(1)对本品或本品中的任一成分过敏者禁用。

　　(2)严重肝功能损害者禁用。

　　(3)美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服给药C。

(1)虽然异烟肼、吡嗪酰胺和本品在化学结构上相似(都是异烟酸衍化物),但是三者之间却并无交叉耐药；但对异烟肼、吡嗪酰胺和烟酸过敏者，可能对本品也过敏。氨硫脲常与乙(丙)硫异烟胺有部分交叉耐药，耐氨硫脲的结核分枝杆菌常对乙硫异烟胺敏感；但耐乙(丙)硫异烟胺的结核分枝杆菌则很少对氨硫脲敏感。

　　(2)哺乳期妇女使用本品对乳儿的危害不能排除。

　　(3)对诊断的干扰可使ALT、AST测定值增高。

　　(4)可影响血糖的控制，糖尿病患者慎用。

　　(5)肝功能减退患者宜减量。

　　(6)治疗期间需进行检查与监测①用药前和治疗过程中每2～4周测定ALT、AST。但上述试验值增高不一定预示发生临床肝炎，并可能在继续治疗过程中恢复。②眼部检查，如治疗过程中出现视力减退或其他视神经炎症状时应立即进行眼部检查，并定期复查。

(1)与环丝氨酸合用可增加中枢神经系统不良反应发生率，尤其是全身抽搐症状。故应适当调整剂量，并严密观察。本品与其他可能引起神经系统不良反应药物同时使用，有增加神经系统不良反应的可能性，如视神经炎和周围神经炎。因乙胺丁醇可引起球后视神经炎，与之合用时，应非常谨慎。

　　(2)与其他抗结核药合用，可能加重其他抗结核药的不良反应。

　　(3)与利福平或吡嗪酰胺合用，不良反应叠加，肝毒性的风险增加。

　　(4)本品为维生素B₆拮抗药，因此在其用药期间，维生素B₆的需要量可能增加。

乙硫异烟胺片：0.1g。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5