Anbenfeng

Dapsone

本品为4，4'-磺酰基双苯胺。按干燥品计算，含C₁₂H₁₂N₂O₂S不得少于99.0%。

本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末；无臭。

　　本品在丙酮中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇中略溶，在水中几乎不溶；在稀盐酸中溶解。

　　熔点本品的熔点（通则0612）为176～181℃。

本品与其他抗麻风药联合用于由麻风分枝杆菌所致各种类型麻风的治疗。

口服    (1)抗麻风与一种或多种其他抗麻风药联合用药。成人，每日100mg,一次性顿服；或每日按体重0.9～1.4mg/kg,一次性顿服。儿童，每日按体重0.9～1.4mg/kg,一次性顿服。

　　(2)治疗疱疹样皮炎成人，起始每日50mg;如症状未完全抑制，每日剂量可增加至300mg;以后尽早减少至最低有效维持量。儿童，开始每日2mg/kg,一次性顿服；如症状未完全控制，可逐渐增加剂量；一旦症状控制，应立即将剂量减至最低有效维持量。

　　(3)预防疟疾本品100mg与乙胺嘧啶12.5mg联合，一次性顿服，每7日服药1次。

(1)药效学    本品为砜类抑菌药，对麻风杆菌有较强的抑制作用。作用于细菌的二氢叶酸合成酶，干扰叶酸的合成，其作用可为氨基苯甲酸所拮抗。本品亦可用作二氢叶酸还原酶抑制药。

　　(2)药动学    口服吸收快而完全。血浆蛋白结合率为50%～90%。口服吸收后广泛分布于全身组织(如肝、肾、皮肤、肌肉等)和体液中。在肝脏中经N-乙酰转移酶代谢。慢乙酰化者服药后易产生不良反应，尤其是血液系统的不良反应，其血药峰浓度亦较高，但临床疗效未见增加。快乙酰化者用药时可能需调整剂量。口服后t_max为2～8小时，t_1/2为10～50小时(平均28小时)。给药量的70%～85%以原形和代谢产物由尿中逐渐排泄。本品存在肠肝循环，因此停药数周后在血中仍可持续存在。

(1)发生率较高者有背、腿痛；胃痛、食欲缺乏；皮肤苍白、发热、溶血性贫血、皮疹；异常乏力或软弱；变性血红蛋白血症。

　　(2)发生率极低者可有皮肤瘙痒、剥脱性皮炎、精神亲乱、周围神经炎；咽痛、发热、中性粒细胞减少或缺乏症；砜类综合征及肝脏损害等。

　　(3)下列症状如持续存在需引起注意：眩晕、头痛、恶心、呕吐。

美国FDA妊娠期用药安全性分级为C。

(1)交叉过敏反应对一种砜类药过敏的患者，可能对其他砜类药亦过敏。对噻嗪类利尿药、磺酰脲类、碳酸酐酶抑制药或其他磺胺类药过敏的患者可能对本品亦过敏。对本品过敏者可发生严重的剥脱性皮炎，常在开始用药4～5周内发生周身麻疹样或猩红热样红斑、瘙痒等症状；如及时停药处理，症状可很快消失，否则可引起不良后果。

　　(2)本品可在乳汁中达有效治疗浓度，对新生儿具有预防作用。但砜类药物在G-6-PD(葡萄糖-6-磷酸脱氢酶)缺乏症新生儿中可能引起溶血性贫血。

　　(3)下列情况应慎用：严重贫血、G-6-PD缺乏症、肝功能减退、变性血红蛋白还原酶缺乏症、肾功能减退患者。

　　(4)随访检查与监测：①血常规计数，用药前和治疗第1个月中每周1次；以后每个月1次，连续6个月；以后每半年1次。②G-6-PD测定，如为G-6-PD缺乏症患者应慎用本品，因易发生溶血反应。③肝功能试验(如血胆红素和AST测定),治疗过程中如患者发生食欲缺乏、恶心或呕吐应做测定，有肝功能损害者应停用本品。④肾功能测定，有肾功能减退者在疗程中应定期测定肾功能，并据以调整剂量；如患者肌酐清除率低于4ml/min时，应测定患者的血药浓度；尿闭患者应停用本品。

(1)丙磺舒可减少本品从肾小管排泌，合用时需调整剂量。

　　(2)利福平可诱导肝脏微粒体酶的活性，使本品血药浓度降低至1/7～1/10;故服用利福平的同时或以后应用本品时，本品的剂量应进行调整。

　　(3)本品不宜与能引起骨髓抑制的药物合用，因可加重白细胞和血小板减少的程度，必须合用时应密切观察。

　　(4)本品如与其他可引起溶血的药物合用可加重其溶血不良反应。

　　(5)与甲氧苄啶合用时，两者的血药浓度均可增高。其机制可能为：①甲氧苄啶抑制本品在肝脏的代谢；②两者竞争在肾脏中的排泄。上述均导致本品的血药浓度增高，可加重不良反应，如变性血红蛋白血症和溶血性贫血。

　　(6)去羟肌苷可减少本品的吸收，因口服去羟肌苷需同时服用缓冲液以使胃酸中和，而本品则需在酸性环境中以增加吸收。故两者必须合用时，至少间隔2小时。

氨苯砜片：(1)50mg;(2)100mg。

（1）取本品，加甲醇制成每1ml中含5μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在261nm与296nm的波长处有最大吸收。其吸光度分别为0.35～0.38与0.59～0.62。

　　（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集412图）一致。

　　（3）本品显芳香第一胺类的鉴别反应（通则0301）。

有关物质照薄层色谱法（通则0502）试验。

　　供试品溶液    取本品适量，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液。

　　对照溶液（1）精密量取供试品溶液适量，用甲醇定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液。

　　对照溶液（2）精密量取供试品溶液适量，用甲醇定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。

　　色谱条件采用硅胶G薄层板，以甲苯-丙酮（2：1）为展开剂。

　　测定法吸取上述三种溶液各10μg，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，喷以含0.5%亚硝酸钠的0.1mol/L盐酸溶液，数分钟后，再喷以0.1%-盐酸萘基乙二胺溶液。

　　限度    供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液（1）的主斑点比较，不得更深；如有1～2点超过时，应不得深于对照溶液（2）的主斑点。

　　干燥失重    取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（通则0831）。

　　炽灼残渣    取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

　　重金属    取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。

取本品约0.25g，精密称定，加水30ml与盐酸溶液（1→2）20mL照永停滴定法（通则0701），用亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）相当于12.42mg的C₁₂H₁₂N₂O₂S。

抗麻风病药。

密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5