Clofazimine

本品适用于各种类型麻风的治疗，对耐砜类药物的麻风杆菌感染也有效；亦可用于因予其他药物而引起急性麻风反应的治疗。此外，也可用于治疗耐药结核杆菌感染及某些非结核分枝杆菌的感染。

口服    (1)对耐氨苯砜的各型麻风一次50～100mg,一日1次，与其他一种或几种抗麻风药合用。

　　(2)对氨苯砜敏感的各型麻风本品可与其他抗麻风药合用，疗程至少2年以上，直至皮肤涂片查菌转阴；此后继续采用一种合适的抗麻风药物维持治疗。

　　(3)伴麻风反应的各型麻风有神经损害或皮肤溃疡征兆者，每日100～300mg,待反应控制后，逐渐递减至每日100mg;无神经损害或皮肤溃疡征兆时，按耐氨苯砜的各型麻风处理。

　　(4)成人每日最大量不超过300mg,儿童剂量尚未明确。

(1)药效学    本品可能通过干扰麻风杆菌的核酸代谢，与其DNA结合，抑制依赖DNA的RNA聚合酶，阻止RNA的合成，从而抑制细菌蛋白质合成，发挥其抗麻风杆菌作用。本品的抗炎作用可能与其稳定细胞溶酶体膜、呈剂量依赖性地抑制中性粒细胞迁移和淋巴细胞转化等有关。

　　(2)药动学    本品为砖红色结晶性粉末，熔点212℃～213℃,易溶解于三氧甲烷、苯，微溶解于乙醇，不溶于水。口服吸收率为45%～62%,个体差异大，与食物同服可增加其吸收。本品具有高亲脂性，主要沉积于脂肪组织和单核-吞噬细胞系统内，可被全身的巨噬细胞所摄取，其组织浓度高于血浆浓度。本品从组织中释放及排泄缓慢，每日口服100mg和300mg,平均血药浓度分别为0.7mg/L和1mg/L。单次给药后消除半衰期约为10日，反复给药后消除半衰期至少为70日。口服单剂300mg后，3天内大多数药物经粪、胆汁排泄，少量由尿液、痰液、皮脂、汗液排泄，乳汁中也含有药物。

(1)皮肤、黏膜出现红染等着色为其主要不良反应，可呈粉红色、棕色和褐黑色，着色程度与剂量、疗程呈正比。

　　(2)本品可致腹部和上腹部疼痛、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应。

　　(3)本品可导致皮肤干燥和鱼鳞样改变，尤以四肢为著,冬季明显。

　　(4)服用本品的患者可出现眼部结膜和角膜色素沉着、干燥、瘙痒和刺痛。

　　(5)个别患者出现光敏、红皮病和痤疮样皮疹。

　　(6)偶见报道患者产生眩晕、嗜睡、肝炎、脾梗死、肠梗阻或消化道出血等。

(1)对本品过敏者禁用。

　　(2)严重肝、肾功能障碍及胃肠道疾病者禁用。

　　(3)美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服给药C。

(1)有胃肠疾病史或肝功能损害及对本品不能耐受者慎用。

　　(2)妊娠期妇女应在严格的权衡利弊下慎用，哺乳期妇女不宜使用本品。

　　(3)目前尚无儿童应用本品的安全性和疗效评价，应慎用或不使用。

　　(4)对每日剂量超过100mg的患者应严密观察，疗程应尽可能短。

　　(5)患者出现腹部绞痛、恶心、呕吐、腹泻时应减量，并延长给药间期或停药。

　　(6)本品可致患者血沉加快，血糖、血白蛋白、血清氨基转移酶与血胆红素升高以及血钾降低，易引起对诊断的干扰，应予以注意。

(1)本品与氨苯砜合用时，其抗炎作用下降，但不影响抗菌作用。

　　(2)本品与利福平合用时，可能减少利福平的吸收并延迟其达峰时间。

氯法齐明胶囊：50mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5