Micafungin

适用于：①治疗念珠菌属血流感染、急性播散性念珠菌病、念珠菌腹膜炎和脓肿；②食管念珠菌病；③造血干细胞移植患者移植前预防念珠菌病。

治疗念珠菌血流感染、急性播散性念珠菌病、念珠菌腹膜炎和脓肿，每日100mg;治疗食管念珠菌病，每日150mg;预防造血干细胞移植患者移植前念珠菌病，每日50mg。均为每日1次，静脉滴注。

(1)药效学    本品对白色念珠菌(包括氟康唑敏感及耐药菌株)、光滑念珠菌、克柔念珠菌、近平滑念珠菌、热带念珠菌具有杀菌作用；对曲霉属具有抑菌作用，可抑制孢子发芽和菌丝生长；对隐球菌属、镰刀霉菌属、毛孢子菌无效。实验动物中对念珠菌属、曲霉属感染有效，其疗效优于氟康唑、伊曲康唑。对小鼠播散性念珠菌病、口腔和食管念珠菌病、播散性曲霉病和肺部曲霉病具有良好而有效的预防和治疗作用。

　　(2)药动学    每日给药50mg、100mg和150mg时血药峰浓度分别为5.1mg/L、10.0mg/L和16.4mg/L,达稳态时AUC分别为54(pg·h)/L,115(μg·h)/L和167(μg·h)/L。分布容积为(0.39±0.11)L/kg。多剂给药后蓄积系数为1.5。血浆蛋白结合率大于99%。脑脊液内药物浓度低。t_1/214.0～17.2小时。总清除率1.5L/min,本品主要经肝脏代谢，给药后28日经粪便和尿液共排出给药量的82.5%,其中71%经粪便排出，主要为代谢产物。

本品耐受性好，不良反应有胃肠道反应、发热、血胆红素增高、肝酶增高、白细胞减少等。2042例应用本品的患者有717例发生不良反应，发生率29.9%。常见的不良反应有白细胞减少(1.6%)、中性粒细胞减少(1.2%)、血小板减少(0.8%)、贫血(0.8%),恶心(2.8%)、呕吐(2.4%)、腹泻(1.6%)、腹痛(1.5%)、发热(1.5%)、寒战(1.0%)、注射部位疼痛(0.9%),胆红素增高(1.0%)、AST增高(2.7%)、ALT增高(2.6%)、碱性磷酸酶增高(2.0%)、肝功能异常(1.5%)、血清肌酐值增高(0.6%)、尿素氮增高(0.5%)、乳酸脱氢酶增高(0.5%),低钾血症(1.2%)、低钙血症(1.1%)、低镁血症(1.1%),头痛(2.4%)、头晕(0.7%)、嗜睡(0.5%)、皮疹(1.6%)、瘙痒(0.7%)、静脉炎(1.6%)、高血压(0.6%)和面部发红(0.5%)。严重的不良反应有：溶血反应、溶血性贫血、血管内溶血、血小板减少性紫癜、急性肾功能损害、过敏性休克等，但较少见。

(1)对本品中任一成分或其他棘白菌素类药物过敏者禁用。

　　(2)美国FDA妊娠期用药安全性分级为C。

(1)个别患者可对本品发生严重过敏反应，应立即停药，并予恰当治疗。

　　(2)患者使用本品的疗程中应监测肝、肾功能，如出现肝功能异常时，应严密监测肝功能有否恶化，并仔细权衡利弊后再决定是否继续使用。

　　(3)应用本品可发生血肌酐值和尿素氮增高，极个别患者发生肾功能不全或急性肾衰竭。患者使用本品出现肾功能异常时，应严密监测肾功能有否恶化。

　　(4)应用本品可能发生血管内溶血和血红蛋白尿症，如出现临床或实验室溶血反应或溶血性贫血的证据时，应严密监测病情有否恶化，并仔细权衡利弊后再决定是否继续使用。

　　(5)动物乳汁中可检出本品。哺乳期妇女应用本品时宜停止授乳。

　　(6)不推荐本品用于儿科患者。

　　(7)本品在老年患者的安全性和有效性与年轻患者并无差别。

本品可使西罗莫司AUC增加21%,但C_max不变；使硝苯地平AUC和C_max分别增加18%和42%:使伊曲康唑AUC和C_max分别增加22%和11%。故本品与西罗莫司、硝苯地平或伊曲康唑合用时，需监测后三者的毒性，必要时减少后三者的给药剂量。

注射用米卡芬净钠：0.05g。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5