YansuanFaxiluoweiJiaonang

ValacyclovirHydrochlorideCapsules

本品含盐酸伐昔洛韦（C₁₃H₂₀N₆O₄·HCl）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品内容物为白色或类白色粉末。

适用于：①带状疱疹的治疗；②生殖器疱疹的治疗或反复发作者的慢性抑制治疗。

(1)成人①生殖器单纯疱疹初发，一次1g,一日2次，疗程7～10日。②生殖器疱疹复发，一次0.5g,一日2次，疗程3日。③反复发作生殖器疱疹患者的慢性抑制治疗，用以减轻症状，一日0.5g或1g。④免疫缺陷患者(如艾滋病患者)或重症患者的口唇疱疹，一次0.5～1g,一日2次，疗程7日，需在皮疹发生后3日内开始用药。⑤带状疱疹，一次1g,一日3次，疗程7日。

　　(2)肾功能减退者肌酐清除率>50～90ml/min者，一次1g,每8小时1次；肌酐清除率10～50ml/min者，一次1g,每12～24小时1次；肌酐清除率<10ml/min者，一次0.5g,每24小时1次。血液透析患者应在每次透析后给药，腹膜透析及连续动-静脉血液滤过患者不需另补给剂量。

(1)药效学    本品在体内迅速转变为阿昔洛韦，后者在体内和体外对于I型和Ⅱ型单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒均有抗病毒作用。其作用机制与阿昔洛韦相同。对于单纯疱疹病毒的作用较对带状疱疹病毒作用强。

　　(2)药动学    口服本品薄膜包衣片后迅速经胃肠道吸收，吸收后的药物几乎完全在肠道或肝内转化为阿昔洛韦和L-缬氨酸，口服1g后生物利用度为54.5%。食物不影响其生物利用度。口服本品100mg、250mg、500mg.750mg和1g后的Cmax分别为0.83mg/L、2.15mg/L、4.17mg/L、5.33mg/L和5.65mg/L,平均AUC分别为2.28(h·mg)/L、5.76(h·mg)/L、11.59(h·mg)/L、14.11(h·mg)/L和19.52(h·mg)/L。肾功能正常的健康成人服用治疗剂量的本品后在体内无蓄积。血浆蛋白结合率为13.5%～17.9%。口服本品后药物在体内转变为阿昔洛韦和L-缬氨酸，其中小部分阿昔洛韦经醛氧化酶、乙醇和醛脱氢酶的作用转变为无活性代谢产物。伐昔洛韦和阿昔洛韦均不为肝脏细胞色素P450酶所代谢。口服后3小时血中即不能测到本品。单剂口服1g后，尿中排出阿昔洛书88.6%,其肾清除率约(255±86)ml/min。口服本品后阿昔洛韦的消除半衰期为2.5～3.3小时；肾功能衰竭患者的平均半衰期为14小时；血液透析患者的半衰期为4小时。4小时的血液透析可清除体内约1/3的阿昔洛韦药量。

常见的不良反应有头痛、眩晕、恶心、呕吐、腹痛等，此外可有抑郁、关节痛、月经紊乱等。偶有AST增高、白细胞或血小板减低、贫血、血肌酐增高等。

对本品及阿昔洛韦过敏者禁用。

(1)晚期艾滋病患者、接受同种异体骨髓移植、肾移植患者口服本品每日达8g时曾有发生血小板减少性紫癜及溶血性尿毒症综合征的报道，并可导致死亡。

　　(2)肾功能损害的患者应减量应用。

　　(3)美国FDA妊娠期用药安全性分级为B。

　　(4)本品有少量经乳汁分泌，哺乳期妇女仅在确有指征时方可慎用本品，用药期间应停止授乳。

　　(5)青春期前儿童用药的安全性和有效性尚未建立，不推荐本品用于儿童患者。

　　(6)患者应按肾功能调整剂量。老年患者用药后较易产生肾脏不良反应或心悸、幻觉、精神紊乱、谵妄等。

肾功能正常者服用本品时，如联合应用地高辛、抗酸药、噻嗪类利尿药、西咪替丁或丙磺舒，不需调整剂量。

盐酸伐昔洛韦胶囊：0.15g。

在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取装量差异项下的内容物适量（约相当于盐酸伐昔洛韦50mg），置100ml量瓶中，加溶剂使盐酸伐昔洛韦溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置200ml量瓶中，用溶剂稀释至刻度，摇匀。

　　溶剂、阿昔洛韦对照品贮备液、阿昔洛韦对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见盐酸伐昔洛韦有关物质项下。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，按外标法以峰面积计算，含阿昔洛韦不得过盐酸伐昔洛韦标示量的1.5%；其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（1.0%）。

　　溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法）测定。

　　溶出条件    以水900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经45分钟时取样。

　　供试品溶液    取溶岀液10ml，滤过，精密量取续滤液适量，用磷酸盐缓冲液（pH7.0）定量稀释制成每1ml中约含盐酸伐昔洛韦16μg的溶液，摇匀。

　　对照品溶液    取盐酸伐昔洛韦对照品适量，精密称定，加磷酸盐缓冲液（pH7.0）溶解并定量稀释制成每1ml中约含16μg的溶液。

　　测定法    取供试品溶液与对照品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在252nm的波长处分别测定吸光度，计算每粒的溶出量。

　　限度    标示量的85%，应符合规定。

　　其他    应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取装量差异项下的内容物，混匀，精密称取适量（约相当于盐酸伐昔洛韦50mg），置100ml量瓶中，加溶剂溶解并稀释至刻度，摇匀，静置，滤过，精密量取续滤液适量，用流动相定量稀释成每1ml中约含50μg的溶液。

　　溶剂、对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见盐酸伐昔洛韦含量测定项下。

抗病毒药。

密封，在干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5