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FamciclovirCapsules

本品含泛昔洛韦（C₁₄H₁₉N₅O₄）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品内容物为白色或类白色粉末。

适用于：①急性带状疱疹。②免疫功能正常者复发性外生殖器单纯疱疹的治疗或慢性抑制治疗；亦可用于HIV感染者反复发作性皮肤、黏膜单纯疱疹的治疗。

肾功能正常和不同程度肾功能损害的患者用药见表10-18。

(1)药效学    本品在体内迅速生物转化成喷昔洛韦，后者对I型和Ⅱ型单纯疱疹病毒及带状疱疹病毒具有良好抑制作用。其作用机制为喷昔洛韦首先经病毒的胸苷激酶转变成单磷酸喷昔洛韦，继而在细胞内经细胞激酶的作用转变为三磷酸喷昔洛韦，后者为病毒DNA多聚酶的竞争性抑制药，因而抑制了病毒DNA的合成。病毒的胸苷激酶或DNA多聚酶产生突变时均可导致对本品耐药，但临床应用过程中产生耐药毒株者很少。

　　(2)药动学    口服本品后经肠壁吸收并迅速去乙酰化，并在肝脏氧化成为喷昔洛韦。口服后的生物利用度(转变成为喷昔洛韦)平均为77%,进食可延缓吸收，但不影响本品的吸收量；tmax为1小时。口服后血液及尿中均测不到本品。喷昔洛韦的血浆蛋白结合率约20%。健康成人单次口服本品125mg、250mg,500mg后的Cmax分别为0.8μg/ml、1.6μg/ml、3.3pg/ml,AUC分别为2.24(μg·h))/ml、4.48(μg·h))/ml、8.95(μg·h)/ml。口服本品500mg,一日3次，连服7日，体内无药物蓄积。体内分布好，本品在体内的代谢并非通过细胞色素P酶系。喷昔洛韦的t1/2为2～3小时，约70%以原形经肾小球滤过和肾小管分泌排出，给药量的约30%由肾外途径(主要为粪便)排出。单次口服泛昔洛韦500mg后，喷昔洛韦的肾清除率为27.7L/h。本品可经血液透析清除。

常见的是头痛、恶心。本品还可引起腹泻、呕吐、乏力、腹痛、皮肤瘙痒等。较少见的不良反应有麻木、偏头痛、头晕、嗜睡、意识模糊、幻觉、皮疹、荨麻疹、月经失调、黄疸等。实验室异常可有ALT与AST增高、血脂肪酶增高、淀粉酶增高、胆红素增高、白细胞减少、中性粒细胞减少，偶有血肌酐增高。曾有报道肾功能减退患者应用大剂量本品引起急性肾功能衰竭。

对本品及其制剂中其他成分或喷昔洛韦过敏者禁用。

(1)老年患者及肾功能减退者(肌酐清除率<60ml/min)应用本品应根据肾功能适当调整剂量。

　　(2)本品不能完全根治外生殖器单纯疱疹病毒感染，目前亦无资料显示泛昔洛韦可以预防本病的传播，因此患者用药期间应避免与他人发生性关系。

　　(3)哺乳期妇女用药时应停止授乳。

　　(4)青春期前儿童用药的安全性和有效性尚未建立，不推荐本品用于18岁以下儿童患者。

　　(5)代偿期肝病患者用本品时不需调整剂量，严重肝功能损害患者应用本品尚无资料。

　　(6)药物过量采用对症及支持治疗，血液透析有助于消除本品。

　　(7)美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服给药B级。

(1)应用别嘌醇、西咪替丁、氨茶碱、齐多夫定的患者单次口服泛昔洛韦500mg时，对体内喷昔洛韦的药动学无影响。多次口服泛昔洛韦与多次口服地高辛合用，也不影响体内喷昔洛韦的药动学。

　　(2)单次口服泛昔洛韦500mg,不影响齐多夫定或葡萄糖醛酸齐多夫定的药动学。

　　(3)本品与丙磺舒或其他主要由肾小管分泌的药物同用，可能导致体内喷昔洛韦血药浓度增高。

泛昔洛韦胶囊：0.125g。

（1）取本品内容物适量，加水振摇使泛昔洛韦溶解并稀释制成每1ml中含泛昔洛韦约10μg的溶液，滤过，取滤液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在221nm、243nm与305nm的波长处有最大吸收。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法）测定。

　　溶出条件以水900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时取样。

　　供试品溶液    取溶出液10ml，滤过，精密量取续滤液适量，用水定量稀释制成每1ml中约含25μg的溶液。

　　对照品溶液    取泛昔洛韦对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含25μg的溶液。

　　测定法    取供试品溶液与对照品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在305nm的波长处分别测定吸光度，计算每粒的溶出量。

　　限度    标示量的80%，应符合规定。

　　其他应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取装量差异项下的内容物，混匀，精密称取适量（约相当于泛昔洛韦0.1g），加流动相使泛昔洛韦溶解并定量稀释制成每1ml中约含泛昔洛韦50μg的溶液，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见泛昔洛韦含量测定项下。

抗病毒药。

密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5