YansuanJingangwananTangjiang

AmantadineHydrochlorideSyrup

本品含盐酸金刚烷胺(C₁₀H₁₇N・HCl)应为标示量的93.0%～107.0%。

本品为着色的澄明黏稠液体。

主要适用于高危患者(包括心血管及肺部疾病、老年患者、护理院或疗养院居住者以及其他慢性病患者)由甲型流感病毒所致呼吸道感染的预防；也适用于医院病房中高危患者甲型流感密切接触者、免疫缺陷患者、从事危险的公众服务职业者(警察、救火员、医护工作人员)、高危患者不能接受流感病毒疫苗预防接种者、甲型流感病毒感染的预防以及用于甲型流感病毒感染患者的治疗。本品对甲型流感病毒的各种毒株均有效，包括俄罗斯毒株、巴西毒株、德克萨斯毒株等。本品亦可与灭活甲型流感病毒疫苗合用于预防目的，直至接种疫苗者体内产生抗体。必须强调对高危患者每年接种疫苗是减低流感发生风险的最重要措施。本品亦可用于原因不明的帕金森病，或由于脑炎后或一氧化碳中毒或脑动脉硬化等引起的帕金森综合征，但疗效不如左旋多巴。

(1)成人一日200mg,或100mg每12小时1次，65岁以上患者剂量减半。肾功能减退者用量：肌酐清除率>50ml/min时，与正常成人剂量同；肌酐清除率30～50ml/min者，第1日200mg,以后每日100mg;肌酐清除率15～29ml/min者，第1日200mg,以后隔日一次100mg;肌酐清除率<15ml/min及血液透析患者，每7日服200mg。

　　(2)儿童1～9岁者，每8小时口服1.5～3mg/kg,一日剂量不超过150mg;9岁以上者，每12小时服100mg。

　　【儿科用法与用量】口服一日3～8mg/kg(日总量不超过150mg),分2～3次服；9岁以上儿童，每日不超过200mg:

　　【儿科注意事项】(1)为三环癸烷类，能干扰病毒进入细胞，并阻止病毒脱壳及其核酸释放，主要适用于甲型流感病毒感染的预防。

　　(2)口服耐受性好，常见不良反应有中枢神经系统症状和胃肠道反应。

　　(3)本品不宜用于1岁以下婴儿。

(1)药效学    本品能阻断甲型流感病毒脱壳及其核酸释放至呼吸道上皮细胞中；此外，本品尚可能影响已进入细胞的病毒的早期复制。本品的抗病毒作用并无宿主特异性。

　　(2)药动学    口服后吸收快而完全，成年人口服2.5mg/kg后，tmax为2～4小时，Cmax为0.3～0.4mg/L。血浆蛋白结合率约67%。在体内分布至唾液、鼻分泌液、泪液及肺组织等，本品可透过胎盘和血-脑屏障，并可进入乳汁，有报道患者脑脊液中的药物浓度为同期血药浓度的52%。在体内几乎不代谢，仅有少量乙酰化代谢产物。给药后约90%以上的药物经肾小球滤过和肾小管分泌排出。t1/2为11～15小时，老年人中可延长至24～29小时，血液透析患者的t1/2为24小时，严重肾功能损害者其t1/2可延长至7～10日。血液透析仅能清除微量(约4%)。

口服一般耐受性好，大多数患者的不良反应类似于抗胆碱药物的反应。常见的不良反应有中枢神经系统和胃肠道反应，有头晕目眩、注意力不集中、头痛、失眠、焦虑和食欲缺乏、恶心等。停药后不良反应立即消失。少见的不良反应尚有便秘、口鼻干燥等。不良反应发生率为5%～10%,多与剂量及疗程有关。老年人及肾功能损害者偶见幻觉、意识障碍、抽搐或精神失常，减低剂量可减少不良反应的发生。长期服药可引起网状青斑、水肿、直立性低血压、心悸和尿潴留等。本品还可引起共济失调、嗜睡、言语不清、出汗、光敏反应、视物模糊等，并有充血性心衰、白细胞和中性粒细胞减少、运动障碍、眼球震颤等个别报道。

(1)对本品过敏者禁用。

　　(2)美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服给药C。

(1)长期使用本品可能抑制唾液分泌，患者易发生龋齿、牙周病、口腔念珠菌病等。

　　(2)曾有本品过量引起中毒并死亡的报道。其最低致死量为2g:

　　(3)老年患者易发生抗胆碱样作用，因此老年患者应用本品时宜减量。本品不宜用于1岁以下的婴儿。

　　(4)少数患者服用本品后可发生定向力消失、精神紊乱、抑郁等精神症状，甚至产生自杀倾向，其机制不明，因此服药过程中出现中枢神经系统症状者应密切观察，并且不宜驾车或从事需精神高度集中或运动神经协调的工作。有癫痫病史的患者服用本品后可能加重症状。

　　(5)有充血性心力衰竭或周围性水肿病史者服用本品应注意有发生充血性心力衰竭的可能，需调整剂量。

　　(6)本品偶可引起肝酶升高，肝病患者应慎用。

　　(7)肾功能衰竭患者服用一次剂量后，有效血药浓度可维持7～10日，条件许可时应对上述患者进行血药浓度监测。

　　(8)1岁以下新生儿和婴儿使用的安全性和有效性尚未确定，哺乳期妇女用本品时应暂停授乳。

(1)服药期间不宜饮用含乙醇饮料，因可增加神经系统不良反应，如眩晕、头重脚轻、直立性低血压等。

　　(2)与抗胆碱药合用，可能增加抗胆碱作用而引起意识障碍、幻觉、噩梦等不良反应。

　　(3)与硫利达嗪合用，可加重帕金森病患者的震颤症状。

　　(4)与SMZ-TMP合用，可减少本品经肾清除，使本品血药浓度增高；奎宁或奎尼丁可减少本品经肾清除。

　　(5)本品不宜与中枢兴奋药合用，以免引起烦躁、不安、易激惹、失眠、抽搐等神经兴奋症状，或心律失常等。

　　(6)氢氯噻嗪和氨苯蝶啶等利尿药与本品合用时，可能减少本品经肾清除量，导致血药浓度增高而引起不良反应。

盐酸金刚烷胺糖浆：0.5%。

取本品5ml，加20%氢氧化钠溶液1ml，摇匀，加乙酸乙酯5ml，振摇，静置俟分层，取乙酸乙酯层，加lmol/L盐酸溶液5ml，振摇，静置，分取水层2ml，滴加硅钨酸试液，即生成白色沉淀。

pH值应为3.0～4.0（通则0631）。

　　相对密度本品的相对密度（通则0601）应不低于1.240。

　　其他应符合糖浆剂项下有关的各项规定（通则0116）。

用内容量移液管，精密量取本品50ml（约相当于盐酸金刚烷胺250mg），置分液漏斗中，用水少量分次洗净移液管内壁，洗液并入分液漏斗中，再加20%氢氧化钠溶液13ml，摇匀，精密加乙酸乙酯40ml，振摇15分钟，静置，分层后，精密量取乙酸乙酯层液20ml，置预先盛有冰醋酸50ml的锥形瓶中，加结晶紫指示液2滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液由紫色变为蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于18.77mg的C₁₀H₁₇N・HCl。

抗帕金森病药、抗病毒药。

遮光，密闭保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5