Abacavir

与其他抗HIV药物联合应用，治疗HIV感染的成年患者及3个月以上儿童患者。

(1)成人推荐剂量为每次300mg,一日2次。可在进食或不进食时服用。对于不宜服用片剂的患者，尚有口服溶液可供选择。

　　(2)3个月～12岁儿童一次按体重8mg/kg,一日2次，口服。

(1)药效学    本品是一种新型碳环2'-脱氧鸟苷核苷类药物，口服吸收完全。其是一种无活性的前体药，在体内经代谢成为具有活性的三磷酸酯，并通过：①竞争性地抑制2-脱氧鸟苷三磷酸酯(dGTP)结合进入核酸链；②阻止新碱基的加入并终止DNA链的合成，从而抑制HIVDNA的合成。

　　(2)药动学    口服后吸收迅速而充分。成年人口服生物利用度约为83%。口服片剂后，平均t_max为1.5小时；口服溶液后t_max为1小时。口服本品片剂300mg、每12小时1次的稳态C_max为3mg/ml,AUC为6mg/(ml·h)。口服本品溶液的稳态C_max值稍高。进食不影响血药浓度。因此，本品在进食时或不进食时均可服用。静脉给药后，表观分布容积约为0.8L/kg。阿巴卡韦能很好地穿透血-脑屏障而至脑脊液中，脑脊液中的药物浓度是同时期血药浓度的30%～44%。血浆蛋白结合率为50%。阿巴卡韦主要在肝脏代谢，约66%的药物经乙醇脱氢酶葡萄糖醛酸化作用生成5羧酸和5'-葡萄糖苷酸。本品主要经肾脏排泄，尿中原形药占1%～2%,粪便排出16%。

不良反应表现为发热和(或)皮疹，胃肠道症状如食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻或腹痛等。其他主要有头痛、不适及疲劳。

　　严重的不良反应有：心肌梗死、乳酸性酸中毒、肝脏毒性、肝肿大、肝脂肪变性、严重过敏反应等。

(1)对本品过敏或对本品中任何成分过敏者禁用。

　　(2)肝功能中度及中度以上减退者禁用。

　　(3)曾出现严重过敏反应者禁用。

(1)HLA-B*5701基因位点阳性患者，发生严重甚至有时可致死的高敏反应风险显著增高，故不应使用本品。

　　(2)如患者对本品的高敏反应史不能排除，不应使用本品。

　　(3)肾功能减退患者用药不必减量，但严重肾功能减退患者应避免服用本品。

　　(4)65岁以上老年患者用药尚无资料。

　　(5)哺乳期妇女使用本品对乳儿的风险不能排除。

　　(6)轻度肝功能减退患者需要调整剂量。

　　(7)疗程中可能发生乳酸性酸中毒(低氧血症)伴发严重肝肿大和脂肪肝的报道，可能引起死亡。疗程中如出现氨基转移酶迅速升高、进行性肝肿大或原因不明的代谢性或乳酸性酸中毒时应停止用药。患有肝肿大、肝炎和其他已知有危险因素的肝病患者(特别是肥胖、女性或长期应用核苷类似物治疗者)应慎用核苷类药物。

　　(8)使用本品后有可能出现免疫重建炎症综合征。

　　(9)美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服给药C。

(1)本品与大多数抗HIV药物如齐多夫定、奈韦拉平、拉米夫定有协同作用。

　　(2)与利巴韦林合用，可导致致死性的乳酸性酸中毒。

　　(3)乙醇与阿巴卡韦合用可使后者的消除减少，AUC增加。

硫酸阿巴卡韦片：300mg。

硫酸阿巴卡韦口服溶液；240ml:4.8g。

　　阿巴卡韦-拉米夫定-齐多夫定片：每片含阿巴卡韦300mg、拉米夫定150mg和齐多夫定300mg。本品可用于成人HIV感染患者。不宜用于儿童及青少年，65岁以上老年患者慎用。一日2次，一次1片。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5