Indinavir

用于成人HIV-I感染，应与抗逆转录病毒制剂(核苷和非核苷类逆转录酶抑制药)合用治疗成人的HIV-I感染。

(1)推荐剂量每8小时口服800mg。应用本品治疗必须自一日2.4g的推荐剂量开始。无论是单独使用或与其他抗逆转录病毒制剂联合使用时的剂量都相同。轻至中度肝功能减退患者，应减量至一日3次，一次600mg口服。

　　(2)与利福布汀联合治疗利福布汀与本品同时服用时，利福布汀的剂量应减少至标准剂量的一半，而本品剂量应增至每8小时1000mg。

　　(3)与酮康唑同时服用本品的剂量应减少至每8小时600mg。

　　(4)肾结石患者除摄取足够的水分外，患者在肾结石急性发作期可暂停治疗(如暂停1～3日)或者中断治疗。

本品是一种特异性蛋白酶抑制药，能有效对抗人类免疫缺陷病毒(HIV-I)。

　　(1)药效学    本品为HIV蛋白酶抑制药，可与HIV蛋白酶的活性部位结合后抑制蛋白酶，使HIV病毒的多蛋白前体不能分割成为不同功能的蛋白质，导致形成不成熟和无传染性的病毒颗粒。

　　(2)药动学    空腹服用本品可迅速吸收，生物利用度为80%。t_max为(0.8±0.3)小时。在剂量为200～1000mg范围内血药浓度的增高较剂量的增加更为显著。成人每8小时口服800mg后稳态AUC为(30691±11407)nM·h,稳态C_max为(12617±4037)nM,稳态C_min为(251±178)nM,进食高热量、高脂和高蛋白食物后可使C_max和AUC减低。血浆蛋白结合率为60%。本品在肝脏经CYP3A4先进行氧化代谢，然后与葡萄糖醛酸结合，形成7种代谢产物。在尿中排出量不到给药量的20%,其中一半为原形药；其余从粪便排出。t_1/2为(1.8±0.4)小时。轻至中度肝功能损害使本品在肝内代谢减少，一次口服400mg后的AUC可增高60%,t_1/2可延长至(2.8±0.5)小时。

可有虚弱或疲劳、眩晕、头痛、感觉迟饨、失眠、味觉异常；恶心、呕吐、腹痛等胃肠道反应；皮肤干燥、瘙痒、药物疹等皮肤过敏反应；背痛、肾结石；无症状性高胆红素血症、肝炎、肝肾功能异常；血友病患者的自发性出血增加；急性溶血性贫血；血糖升高、糖尿病酮症酸中毒或者糖尿病加重；脂肪代谢障碍、血清甘油三酯增高。

(1)对本品及本品中的任一成分过敏者禁用。

　　(2)美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服给药C。

(1)疗程中患者应注意摄取足够的水量。如果出现肾结石的症状和体征，可考虑暂停或中断治疗。儿科患者使用本品时出现肾结石的风险更大。

　　(2)如发生急性溶血性贫血，应给予相应的治疗，包括中断使用本品。

　　(3)轻至中度肝功能不全患者应用本品时须减量。

　　(4)哺乳期妇女使用本品对乳儿的风险不能排除。

　　(5)本品对儿童的安全性和有效性尚未建立。

　　(6)使用本品可出现免疫重建炎症综合征。

(1)本品不可与特非那定、阿司咪唑、西沙必利、胺碘酮、雷诺嗪、西洛度新、麦角衍生物、匹莫齐特、伊洛哌酮、阿普唑仑、三唑仑及眯达唑仑合用，因为本品竞争抑制CYP3A4,可能导致这些药物的代谢减少，血药浓度升高，从而造成严重的和(或)危及生命的不良反应，包括Q-T间期延长、尖端扭转型室性心动过速或心脏停搏等。如与去羟肌苷合用，则两者应在空腹时至少间隔1小时分开服用。

　　(2)利福平、利福喷汀均是肝脏细胞色素P3A4的强效诱导药，能显著降低本品的血药浓度，不可合用。

　　(3)与利福布汀合用，CYP3A4调节的利福布汀代谢被抑制，血药浓度上升，出现药物毒性的风险增加。而本品的代谢被诱导，血药浓度下降。

　　(4)苯巴比妥、苯妥英、卡马西平、依曲韦林和地塞米松与本品合用时应谨慎，因为上述药物也可能降低本品的血药浓度。

　　(5)与阿扎那韦合用，增加高间接胆红素血症的风险。

　　(6)与沙美特罗、舒尼替尼、达沙替尼、拉帕替尼、尼罗替尼、依维莫司、辛伐他汀、洛伐他汀、瑞舒伐他汀、他达拉非、氟替卡松等合用，CYP3A4调节的代谢被抑制，这些药物的血药浓度显著升高，出现毒性反应的风险增加。

　　(7)与奥美拉唑合用，本品pH依赖性的生物利用度降低，导致疗效降低。

　　(8)与大蒜合用，CYP和P-糖蛋白被大蒜所诱导，蛋白酶抑制药的浓度降低，逆转录病毒出现耐药和治疗失败的风险增加。

硫酸茚地那韦胶囊：(1)100mg;(2)200mg。

　　硫酸茚地那韦片：200mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5