PutaotangsuanTina

SodiumStibogluconate

本品为组成不定的五价锑化合物。按干燥品计算，含锑（Sb）应为30.0%～34.0%。

本品为白色至微显淡黄色的无定形粉末；无臭；水溶液显右旋性。

　　本品在热水中易溶，在水中溶解，在乙醇或乙醚中不溶。

治疗黑热病。

(1)肌内或静脉注射成人一日1次6ml(含五价锑0.6g),连用6日；或总剂量按体重90～130mg/kg(以50kg为限),等分6次，一日1次。

　　(2)对敏感性较差的虫株感染，可重复1～2个疗程，间隔10～14日。

　　(3)对全身情况较差者，可每周注射2次，疗程3周或更长。

　　(4)对新近曾接受锑剂治疗者，可减少剂量。

　　(5)世界卫生组织推荐：一日20mg/kg,一日1次，至少20日，直至骨髓或脾穿刺涂片利什曼原虫转阴。

　　【儿科用法与用量】肌内或静脉注射总剂量按体重150～200mg/kg,分6次注射，一日1次。

　　【儿科注意事项】(1)用于治疗黑热病。

　　(2)本品为五价锑，不良反应比三价锑少而轻。

　　(3)活动性肺结核及肝、肾功能异常者，用药过程须加强监测。

　　(4)用药过程中，出血倾向加重、体温突然升高或末梢血中性粒细胞突然下降时应暂停治疗。

(1)药效学    本品为五价锑化合物，其必须在体内还原成三价锑才能发挥作用。其作用机制尚不十分清楚。已知锑剂可通过与巯基结合而起作用。药物通过选择性细胞内胞饮摄入，进入巨噬细胞的吞噬溶酶体，利什曼原虫无鞭毛体接触本药后，其生物能量的产生受到损害，糖酵解及脂肪酸代谢受到抑制，也减少了其ATP及GTP的产生，进而利什曼原虫被杀灭。

　　(2)药动学    肌内注射吸收良好，注射后肝、脾中含量最高，五价锑的血浆浓度则远较三价锑化合物为高，但维持时间较短，较快由肾脏排出，肌内注射后80%的药物于6小时内由尿中排出，静脉注射相同量药物后95%以上由尿中排出，表明该药在体内无明显代谢蓄积现象；但如肾功能受损，则可妨碍锑的排泄。少量在肝内还原成三价锑。本药的清除呈双相，第一相半衰期(t_1/2α)为2小时，第二相半衰期(t_1/2β)比较缓慢，为33～76小时，其延长的终末消除相可能反映五价锑转化为毒性较大的三价锑，后者集中在组织的血管外腔隙，在该处给药5日后即呈饱和状态，由此锑剂缓慢释放。

(1)可出现恶心、呕吐、腹泻等消化道反应，一般患者多能耐受。

　　(2)特殊反应包括肌内注射局部痛、肌痛、关节僵直和消化道症状。

　　(3)后期出现心电图改变(如T波低平或倒置、Q-T间期延长等),为可逆性，但也可能为严重心律失常的前奏。

　　(4)罕见休克和突然死亡。

肺炎、活动性肺结核，严重心、肝、肾疾病患者禁用。

(1)肝、肾功能异常者，用药过程须加强监测。

　　(2)用药过程中，出血倾向加重、体温突然升高或末梢血中性粒细胞突然下降时应暂停治疗。

葡萄糖酸锑钠注射液：6ml(含五价锑0.6g,相当于葡萄糖酸锑钠1.9g)。

（1）取本品的水溶液，加稀盐酸成酸性后，加碘化钾试液，即显棕色，再加淀粉指示液，即显蓝色。

　　（2）取本品，用直火加热，未经熔融即炭化，并发生类似焦糖的臭气，继续加热至炭化完全后，遗留的残渣显锑盐与钠盐的鉴别反应（通则0301）。

溶液的澄清度与颜色    取本品1.0g，加水10ml在80℃水浴中加热使溶解；与4号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓；与黄色2号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。

　　氯化物    取本品2.5g，加水100ml使溶解，取5.0ml，加酒石酸0.20g，溶解后，依法检查（通则0801），与标准氯化钠溶液7.0ml用同法制成的对照液比较，不得更浓（0.056%）。

　　硫酸盐    取氯化物项下剩余的溶液20ml，加酒石酸0.20g，溶解后，依法检查（通则0802），与标准硫酸钾溶液2.0ml用同法制成的对照液比较，不得更浓（0.04%）。

　　干燥失重    取本品，在120℃减压干燥至恒重，减失重量不得过15.0%（通则0831）。

　　三价锑    取氯化物项下剩余的溶液40ml，加临用新制的碳酸氢钠饱和溶液10ml与淀粉指示液2ml，摇匀，加碘滴定液（0.05mol/L）0.10ml，3分钟内蓝色不得消失。

　　铅盐    取本品1.0g，加水10ml与酒石酸1.0g，溶解后，加10%氢氧化钠溶液10ml、氰化钾试液2ml与硫化钠试液5滴，放置2分钟，如显色，与标准铅溶液2.0ml用同法制成的对照液比较，不得更深（0.002%）。

　　砷盐    取本品0.10g，置比色管中，加0.01%二氯化汞溶液0.3ml与盐酸9.2ml，再加氯化亚锡溶液（取氯化亚锡22.5g，加盐酸12ml，加热使溶解）0.5ml，混匀，静置30分钟后，如显色，与对照液（取每1ml中含As5μg的溶液0.3ml，加0.01%二氯化汞溶液0.3ml与盐酸8.9ml，再加氯化亚锡溶液0.5ml，混匀，静置30分钟）比较，不得更深（0.0015%）。

　　溶液的稳定度    取本品适量（约相当于锑2.0g），加水溶解并稀释至100ml，溶液应几乎无色；置热压灭菌器内，在115.5℃加热30分钟后，放冷，依法测定（通则0631），pH值应为5.0～7.0。

　　毒力检查照葡萄糖酸锑钠毒力检查法（通则1215）检查，应符合规定。

取本品约0.3g，精密称定，置具塞锥形瓶中，加水100ml、盐酸15ml与碘化钾试液10ml，密塞，振摇后，在暗处静置10分钟，用硫代硫酸钠滴定液（0.1mol/L）滴定，至近终点时，加淀粉指示液，继续滴定至蓝色消失，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml硫代硫酸钠滴定液（0.1mol/L）相当于6.088mg的Sb。

抗黑热病药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5