Saikexiaozuo

Secnidazole

本品为1-(2-羟基丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑半水合物。按干燥品计算，含C₇H₁₁N₃O₃不得少于98.5%。

本品为类白色或微黄色结晶或结晶性粉末；无臭。

　　在甲醇、乙醇或丙酮中易溶，在乙醚中略溶，在水中微溶；在0.1mol/L盐酸溶液中溶解。

　　熔点本品的熔点(通则0612)为73～78℃。

　　吸收系数    取本品，精密称定，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含12µg的溶液，照紫外-可见分光光度法(通则0401)，在277nm波长处测定吸光度，吸收系数（）为331～349。

硝基咪唑类抗原虫药物。主要用于治疗：①由阴道毛滴虫引起的尿道炎和阴道炎；②肠阿米巴病；③肝阿米巴病；④贾第鞭毛虫病。

餐前口服。

　　(1)阴道毛滴虫引起的尿道炎和阴道炎：成人2g(8片),单次服用。配偶应同时服用。

　　(2)肠阿米巴病：①有症状的急性阿米巴病，成人2g(8片),单次服用。儿童为30mg/kg,单次服用。②无症状的急性阿米巴病：成人2g(8片),一日1次，连服3日。儿童为一次30mg/kg,一日1次，连服3日。

　　(3)肝阿米巴病：成人一日1.5g(6片),一次或分次口服，连服5日。儿童为30mg/kg,一次或分次口服，连服5日。12岁以上儿童可以服用本品，单次服用本品的剂量为30mg/kg或在医生指导下使用。

　　(4)贾第鞭毛虫病：儿童30mg/kg,单次服用。

本品为5-硝基咪唑类抗原虫/微生物药，其结构及药理作用与甲硝唑相似。塞克硝唑的体外抗原虫谱与甲硝唑相当，包括阴道毛滴虫、牛毛滴虫、痢疾阿米巴、蓝氏贾第鞭毛虫(十二指肠贾第鞭毛虫、肠贾第鞭毛虫)。本品对阴道毛滴虫的MIC与甲硝唑相似(0.7μg/ml),二者对痢疾阿米巴的最小抑制浓度也相似(6μg/ml)。本品对十二指肠贾第鞭毛虫的最小抑制浓度(0.2μg/ml)明显低于甲硝唑(1.2μg/ml),但其临床相关性不明确。

(1)常见口腔金属异味。

　　(2)偶见消化道紊乱(如恶心、呕吐、腹泻、腹痛)皮肤过敏反应(如皮疹、荨麻疹、瘙痒)、深色尿、白细胞减少(停药后恢复正常)。

　　(3)罕见眩晕、头痛、中度的神经功能紊乱。

(1)对本品或一般硝基咪唑类药物过敏者。

　　(2)妊娠期及哺乳期妇女。

　　(3)有血液疾病史的患者。

(1)血液异常既往史的患者慎服本品。

　　(2)服药期间禁饮酒精类饮料或饮酒。

　　(3)应放在儿童触不到的地方。

(1)本品与双硫醒(又名戒酒硫)同服可引起谵妄或精神错乱，服用本品治疗期间或至少服药后一天内不可饮酒，以免发生双硫醒样反应。

　　(2)本品能抑制华法林等的代谢，加强其抗凝作用，可能引起凝血酶原时间延长。

塞克硝唑片：0.25g:0.5g。

　　塞克硝唑胶囊：0.25g。

(1)取本品约10mg，加氢氧化钠试液2ml，温热，溶液即显紫红色，滴加稀盐酸使成酸性后，即变成黄色，再滴加过量的氢氧化钠试液，溶液变成橙红色。

　　(2)取本品约0.1g，加硫酸溶液(3→100)4ml溶解后，加三硝基苯酚试液10ml，放置后生成黄色沉淀。

　　(3)取本品，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含12µg的溶液，照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定，在277nm的波长处有最大吸收，在241nm的波长处有最小吸收。

　　(4)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(通则0402)。

酸碱度    取本品0.10g，加水10ml使溶解，依法测定(通则0631)，pH值应为5.5～7.5。

　　乙醇溶液的澄清度与颜色    取本品，加乙醇溶解并稀释制成每1ml中含20mg的溶液，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较，不得更浓；如显色，与黄色或黄绿色2号标准比色液(通则0901第一法)比较，不得更深。

　　硫酸盐    取本品1.0g，加水100ml使溶解，滤过，取续滤液40ml，依法检查(通则0802)，与标准硫酸钾溶液2.0ml制成的对照液比较，不得更浓(0.05%)。

　　有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。

　　供试品溶液    取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.3mg的溶液。

　　对照品溶液    取杂质I对照品约15mg，精密称定，置100ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml，置10ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　对照溶液    分别精密量取供试品溶液1ml与对照品溶液1ml，置同一100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水(20:80)为流动相；检测波长为318nm；进样体积20µl。

　　系统适用性    要求理论板数按塞克硝唑峰计算不低于2000，塞克硝唑峰与相邻杂质峰之间的分离度应符合要求。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2倍。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有与对照溶液中杂质I峰保留时间一致的色谱峰，其峰面积不得大于对照溶液中塞克硝唑峰面积的0.1倍(0.1%)；其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中塞克硝唑峰面积的0.3倍(0.3%)，其他杂质峰面积之和不得大于对照溶液中塞克硝唑峰面积的0.5倍(0.5%)。

　　残留溶剂照残留溶剂测定法(通则0861第三法)测定。

　　供试品溶液    取本品适量，精密称定，加二甲基亚砜溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的溶液。

　　对照品溶液    分别取甲苯、乙酸乙酯与二氯甲烷各适量，精密称定，加二甲基亚砜溶解并定量稀释制成每1ml中约含甲苯0.0178mg、乙酸乙酯0.1mg与二氯甲烷0.012mg的溶液。

　　色谱条件    以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷为固定液的毛细管柱为色谱柱；起始柱温为90℃，维持5分钟，以每分钟20℃的速率升温至170℃，维持5分钟；检测器温度为200℃;进样口温度为220℃；进样体积0.5μl。

　　系统适用性    要求对照品溶液色谱图中，各峰之间的分离度应符合要求。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入气相色谱仪，记录色谱图。

　　限度    按外标法以峰面积计算，含甲苯不得过0.089%，乙酸乙酯不得过0.5%，二氯甲烷不得过0.06%。

　　干燥失重    取本品，在60℃减压干燥至恒重(通则0831)，减失重量应为4.0%～6.0%。

　　炽灼残渣    取本品1.0g，依法检查(通则0841)，遗留残渣不得过0.1%。

　　重金属    取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查(通则0821第二法)，含重金属不得过百万分之十。

取本品约0.13g，精密称定，加冰醋酸20ml溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显亮绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于18.52mg的C₇H₁₁N₃O₃。

抗厌氧菌、抗滴虫药。

遮光、密封保存。

杂质Ⅰ

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5