Jiabenmizuo

Mebendazole

本品为5-苯甲酰基-2-苯并咪唑氨基甲酸甲酯。按干燥品计算，含C₁₆H₁₃N₃O₃应为98.0%~102.0%。

本品为白色、类白色或微黄色结晶性粉末；无臭。

　　本品在丙酮或三氯甲烷中极微溶解，在水中不溶；在甲酸中易溶，在冰醋酸中略溶。

　　吸收系数    取本品约50mg，精密称定，加甲酸5ml使溶解，用异丙醇定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在312nm的波长处测定吸光度，按干燥品计算吸收系数（）为485~505。

治疗蛲虫病、蛔虫病、钩虫病、鞭虫病、粪类圆线虫病、旋毛虫病。

口服成人①治疗蛔虫、蛲虫病：200mg顿服。②治疗钩虫、鞭虫病：一次200mg,一日2次，连服3日；第1次治疗未见效者，可于2周后给予第2疗程。③治疗粪类圆线虫病：一次300mg,一日3次，连服3日。④治疗旋毛虫病：一次300mg,一日3次，连服7日。

　　【儿科用法与用量】口服①驱钩虫、鞭虫(4岁以上):一次100mg,一日2次，连服3～5日，必要时2周后可复治。②驱蝈虫、蛲虫：顿服一次200mg。③驱粪类圆线虫：一次300mg,一日2次，连服3日。④驱旋毛虫：一次300mg,一日3次，连服7日。

　　【儿科注意事项】(1)<2岁慎用，2～4岁用量减半。

　　(2)腹泻时因虫体与药物接触少，影响疗效。

(1)药效学    本品系苯并咪唑类药物，为广谱驱线虫药。可抑制肠道寄生虫对葡萄糖的摄取，导致虫体内的糖原耗竭，还可使虫体三磷酸腺苷形成减少。超微结构观察，本品引起虫体被膜细胞及肠细胞胞浆中微管变性，使高尔基体内分泌颗粒积聚，产生运输堵塞，胞浆溶解、吸收，细胞完全变性，从而引起虫体死亡。本品有完全杀死蝈虫卵的作用。体外试验证明5μg/ml可抑制钩虫幼虫的发育。

　　(2)药动学    口服后很少由胃肠道吸收(5%～10%),进食后(特别是脂肪性食物)可增加吸收。吸收后分布于血浆、肝、肺等部位，在肝内分布较多。口服2～5小时血药浓度可达峰值，但不到服药量的0.3%。一日服用200mg,3日后血药浓度不超过0.3μg/ml。肝功能正常时半衰期(t_1/2)为2.5～5.5小时，肝功能不良时则可达35小时。本品口服后于24小时内以原形或2-氨基代谢物随粪便排出，5%～10%由尿中排出。

(1)极少数患者可引起脑炎综合征，多为迟发性反应，逐渐出现神经和精神方面的症状和体征。

　　(2)因吸收少、排泄快，故不良反应少，极少数患者有胃肠刺激症状，如恶心、腹部不适、腹痛、腹泻等，尚可出现乏力、皮疹，偶见剥脱性皮炎、全身性脱毛症。均可自行恢复正常。

　　(3)本品可使ALT、AST及血尿素氮一过性增高。

(1)未满2岁的幼儿禁用。

　　(2)有对该类药物过敏史及家族过敏史者禁用。

　　(3)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。

(1)肝、肾功能不全者慎用。

　　(2)少数病例特别是蛔虫感染较重的患者服药后可引起蛔虫游走，造成腹痛或吐蛔虫，此时应加用噻嘧啶等驱虫药以避免上述情况发生。

　　(3)腹泻者因虫体与药物接触少，故治愈率低，应在腹泻停止后服药。

　　(4)食物(特别是脂肪性食物)可促进本药吸收。

(1)西眯替丁可减慢本药的代谢，增加其血药浓度。

　　(2)卡马西平可加速本药的代谢，减低其效力。

　　(3)苯妥英钠可加速本药的代谢，减低其效力。

甲苯眯唑片：(1)50mg;(2)100mg。

　　甲苯咪唑胶囊：(1)50mg;(2)100mg。

甲苯咪唑咀嚼片：(1)100mg;(2)200mg。

（1）取吸收系数测定项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在312nm的波长处有最大吸收。

　　（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集101图）一致。

A晶型    取本品与含A晶型为10%的甲苯咪唑对照品各约25mg，分别加液体石蜡0.3ml，研磨均匀，制成厚度约0.15mm的石蜡糊片，同时制作厚度相同的空白液体石蜡糊片作参比，照红外分光光度法（通则0402）测定，并调节供试品与对照品在803cm-1波数处的透光率为90%~95%，分别记录620~803cm-1波数处的红外光吸收图谱。在约620cm-1和803cm-1波数处的最小吸收峰间连接一基线，再在约640cm-1和662cm-1波数处的最大吸收峰之顶处作垂线与基线相交，用基线吸光度法求出相应吸收峰的吸光度值，供试品在约640cm-1与662cm-1波数处吸光度之比，不得大于含A晶型为10%的甲苯咪唑对照品在该波数处的吸光度之比。

　　有关物质照薄层色谱法（通则0502）试验。

　　供试品溶液    取本品50mg，置10ml量瓶中，加甲酸2ml溶解后，用丙酮稀释至刻度，摇匀。

　　对照溶液（1）精密量取供试品溶液适量，用丙酮定量稀释制成每1ml中约含25μg的溶液。

　　对照溶液（2）精密量取供试品溶液适量，用丙酮定量稀释制成每1ml中约含12.5μg的溶液。

　　色谱条件采用硅胶GF254薄层板，以三氯甲烷-甲醇-甲酸（90:5:5）为展开剂。

　　测定法    吸取供试品溶液、对照溶液（1）与对照溶液（2）各10μl，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。

　　系统适用性    要求对照溶液（2）应显一个明显斑点。

　　限度    供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液（1）的主斑点比较，不得更深。

　　干燥失重    取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　炽灼残渣    取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

　　重金属    取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。

取本品约0.25g，精密称定，加甲酸8ml溶解后，加冰醋酸40ml与醋酐5ml，照电位滴定法（通则0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于29.58mg的C₁₆H₁₃N₃O₃。

驱肠虫药。

密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5