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CompoundMebendazoleTablets

本品含甲苯咪唑（C₁₆H₁₃N₃O₃）与盐酸左旋咪唑（C₁₁H₁₂N₂S・HCl）均应为标示量的90.0%～110.0%。

甲苯咪唑            100g

　　盐酸左旋咪唑        25g

　　辅料                    适量

　　制成                    1000片

本品为着色片。

治疗蛲虫病、蛔虫病、钩虫病、鞭虫病、粪类圆线虫病、旋毛虫病。

口服成人①治疗蛔虫、蛲虫病：200mg顿服。②治疗钩虫、鞭虫病：一次200mg,一日2次，连服3日；第1次治疗未见效者，可于2周后给予第2疗程。③治疗粪类圆线虫病：一次300mg,一日3次，连服3日。④治疗旋毛虫病：一次300mg,一日3次，连服7日。

　　【儿科用法与用量】口服①驱钩虫、鞭虫(4岁以上):一次100mg,一日2次，连服3～5日，必要时2周后可复治。②驱蝈虫、蛲虫：顿服一次200mg。③驱粪类圆线虫：一次300mg,一日2次，连服3日。④驱旋毛虫：一次300mg,一日3次，连服7日。

　　【儿科注意事项】(1)<2岁慎用，2～4岁用量减半。

　　(2)腹泻时因虫体与药物接触少，影响疗效。

(1)药效学    本品系苯并咪唑类药物，为广谱驱线虫药。可抑制肠道寄生虫对葡萄糖的摄取，导致虫体内的糖原耗竭，还可使虫体三磷酸腺苷形成减少。超微结构观察，本品引起虫体被膜细胞及肠细胞胞浆中微管变性，使高尔基体内分泌颗粒积聚，产生运输堵塞，胞浆溶解、吸收，细胞完全变性，从而引起虫体死亡。本品有完全杀死蝈虫卵的作用。体外试验证明5μg/ml可抑制钩虫幼虫的发育。

　　(2)药动学    口服后很少由胃肠道吸收(5%～10%),进食后(特别是脂肪性食物)可增加吸收。吸收后分布于血浆、肝、肺等部位，在肝内分布较多。口服2～5小时血药浓度可达峰值，但不到服药量的0.3%。一日服用200mg,3日后血药浓度不超过0.3μg/ml。肝功能正常时半衰期(t1/2)为2.5～5.5小时，肝功能不良时则可达35小时。本品口服后于24小时内以原形或2-氨基代谢物随粪便排出，5%～10%由尿中排出。

(1)极少数患者可引起脑炎综合征，多为迟发性反应，逐渐出现神经和精神方面的症状和体征。

　　(2)因吸收少、排泄快，故不良反应少，极少数患者有胃肠刺激症状，如恶心、腹部不适、腹痛、腹泻等，尚可出现乏力、皮疹，偶见剥脱性皮炎、全身性脱毛症。均可自行恢复正常。

　　(3)本品可使ALT、AST及血尿素氮一过性增高。

(1)未满2岁的幼儿禁用。

　　(2)有对该类药物过敏史及家族过敏史者禁用。

　　(3)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。

(1)肝、肾功能不全者慎用。

　　(2)少数病例特别是蛔虫感染较重的患者服药后可引起蛔虫游走，造成腹痛或吐蛔虫，此时应加用噻嘧啶等驱虫药以避免上述情况发生。

　　(3)腹泻者因虫体与药物接触少，故治愈率低，应在腹泻停止后服药。

　　(4)食物(特别是脂肪性食物)可促进本药吸收。

(1)西眯替丁可减慢本药的代谢，增加其血药浓度。

　　(2)卡马西平可加速本药的代谢，减低其效力。

　　(3)苯妥英钠可加速本药的代谢，减低其效力。

（1）取本品的细粉适量（约相当于盐酸左旋咪唑0.15g），加水50ml，振摇使盐酸左旋咪唑溶解，滤过，取滤液20ml，加氢氧化钠试液2ml，煮沸10分钟，放冷，加亚硝基铁氰化钠试液数滴，即显红色；放置后，色渐变浅。

　　（2）照薄层色谱法（通则0502）试验。

　　供试品溶液    取本品的细粉适量（约相当于甲苯咪唑20mg），加甲酸2ml，振摇使甲苯咪唑溶解，加丙酮18ml，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液    取甲苯咪唑对照品约20mg，加甲酸2ml使溶解，加丙酮18ml，摇匀。

　　色谱条件采用硅胶GF254薄层板，以三氯甲烷-甲醇-甲酸（90:5:5）为展开剂。

　　测定法吸取供试品溶液与对照品溶液各10µl，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。

　　结果判定供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点一致。

　　（3）取鉴别（1）项下的滤液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法）测定。

　　溶出条件以0.5%十二烷基硫酸钠的0.1mol/L盐酸溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经45分钟时取样。

　　供试品溶液    取溶出液适量，滤过，精密量取续滤液5ml，置10ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液    取甲苯咪唑对照品与盐酸左旋咪唑对照品各适量，精密称定，甲苯咪唑每10mg加1%盐酸甲醇溶液4mL使溶解后，用流动相定量稀释制成每1mL中约含甲苯咪唑0.55mg与盐酸左旋咪唑0.14mg的混合溶液，精密量取5ml，置25ml量瓶中，用溶出介质稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置10ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件与系统适用性要求见含量测定项下。

　　测定法    见含量测定项下。计算每片的溶出量。

　　限度    甲苯咪唑限度为标示量的75%，盐酸左旋咪唑限度为标示量的80%，均应符合规定。

　　其他    应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于甲苯咪唑50mg和盐酸左旋咪唑12.5mg），置100ml量瓶中，加1%盐酸甲醇溶液20ml，超声使甲苯咪唑与盐酸左旋咪唑溶解，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液    取甲苯咪唑对照品约25mg，置25ml量瓶中，加1%盐酸甲醇溶液10ml，超声使溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀；取盐酸左旋咪唑对照品约25mg，置100ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀；分别精密量取上述两种

　　溶液各5ml，置同一50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.05mol/L磷酸二氢钾溶液-甲醇（40:60）为流动相；检测波长为230nm；进样体积10µl。

　　系统适用性    要求理论板数按左旋咪唑峰与甲苯咪唑峰计均不低于2500，左旋咪唑峰与甲苯咪唑峰的分离度应符合要求。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

驱肠虫药。

密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5