YansuanZuoxuanmizuo

LevamisoleHydrochloride

本品为（S）-（—）-6-苯基-2，3，5，6-四氢咪唑并[2，1-b]噻唑盐酸盐。按干燥品计算，含C₁₁H₁₂N₂S•HCl不得少于98.5%。

本品为白色或类白色的针状结晶或结晶性粉末；无臭。

　　本品在水中极易溶解，在乙醇中易溶，在三氯甲烷中微溶，在丙酮中极微溶解。

　　熔点本品的熔点（通则0612第一法）为225～230℃。

　　比旋度    取本品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含50mg的溶液。依法测定（通则0621），比旋度为不低于-121.5°。

对蛔虫、钩虫、蛲虫和粪类圆线虫病有较好疗效。由于本品单剂量有效率较高，故适于集体治疗。对班氏丝虫、马来丝虫和盘尾丝虫成虫及微丝蚴的活性较乙胺嗪为高，但远期疗效较差。

(1)驱蝈虫：口服成人1.5～2.5mg/kg,空腹或睡前顿服、小儿剂量为2～3mg/kg。

　　(2)驱钩虫：口服1.5～2.5mg/kg,每晚1次，连服3日。

　　(3)治疗丝虫病：4～6mg/kg,分2～3次服，连服3日。

　　【儿科用法与用量】口服①驱蝈虫：一日3mg/kg,晚饭后顿服。②驱蛲虫：一日2mg/kg,晚饭后顿服，连服2日。

　　【儿科注意事项】(1)有过敏体质慎用。

　　(2)<2岁禁用。

(1)药效学    本品为四咪唑的左旋体，可选择性地抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶，使延胡索酸不能还原为琥珀酸，从而影响虫体肌肉的无氧代谢，减少能量产生。当虫体与之接触时，能使神经肌肉去极化，肌肉发生持续收缩而致麻痹；药物的拟胆碱作用有利于虫体的排出。其活性约为四咪唑(消旋体)的1～2倍，但毒副作用则较低。另外，药物对虫体的微管结构可能有抑制作用。左旋咪唑还有免疫调节和免疫兴奋功能。

　　(2)药动学    口服后迅速吸收，服用150mg后2小时内，血药浓度达峰值(500mg/ml),t_1/2为4小时。在肝内代谢，本品及其代谢产物可自尿(大部分)、粪和呼吸道排出，乳汁中亦可测得。

一般轻微。有恶心、呕吐、腹痛等，少数可出现味觉障碍、疲惫、头晕、头痛、关节酸痛、神志混乱、失眠、发热、流感样症状、血压降低、脉管炎、皮疹、光敏性皮炎等，偶见蛋白尿，个别可见粒细胞减少、血小板减少，少数甚至发生粒细胞缺乏症(常为可逆性),常发生于风湿病或肿瘤患者。另尚可引起即发型和Arthus过敏反应，可能系通过刺激T细胞而引起的特应性反应。个体病例可出现共济失调，感觉异常或视物模糊。

肝肾功能、肝炎活动期、妊娠早期或原有血吸虫病者禁用。

(1)类风湿关节炎患者服用本品后易诱发粒细胞缺乏症。

　　(2)干燥综合征患者慎用。

　　(3)类风湿关节炎和干燥综合征患者接受本品治疗，第一周每日50mg、第二周每日100mg、第三周每日150mg后，多数发生不良反应，如红斑丘疹、关节痛加重伴肿胀、肌痛、流感样症状、失眠、神志混乱等，再予以攻击量后，上述症状又可重现。

(1)与噻嘧啶合用可治疗严重的钩虫感染，并可提高驱除美洲钩虫的效果。

　　(2)与噻苯哒唑合用可治疗肠道线虫混合感染。

　　(3)与枸橼酸乙胺嗪先后顺序应用可治疗丝虫感染。

　　(4)不宜与四氯乙烯合用，以免增加其毒性。

盐酸左旋咪唑片剂：50mg。

　　盐酸左旋咪唑颗粒：10g:50mg。

　　盐酸左旋咪唑肠溶片：25mg。

　　盐酸左旋咪唑丸：2mg。

　　盐酸左旋咪唑糖浆：(1)10ml:20mg;(2)100ml:200mg;(3)100ml:800mg。

（1）取本品约60mg，加水20ml溶解后，加氢氧化钠试液2ml，煮沸10分钟，放冷，加亚硝基铁氰化钠试液数滴，即显红色；放置后，色渐变浅。

　　（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集325图）一致。

　　（3）本品的水溶液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

溶液的澄清度    取本品2.0g，加水50ml，溶解后，溶液应澄清；如显浑浊，与2号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓。

　　酸度    取溶液的澄清度项下的溶液，依法测定（通则0631），pH值应为3.5～5.0。

　　吸光度    取本品，用盐酸甲醇滴定液（0.2mol/L）制成每1ml中含1mg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在310nm的波长处测定，吸光度不得过0.20。

　　2-亚氨基噻唑烷衍生物取本品50mg，加稀乙醇10ml与水25ml使溶解，再加氨试液5ml，置50℃水浴中加热5分钟，用硝酸银试液2ml与水适量制成50ml，摇匀，置50℃水浴中继续加热10分钟；如显浑浊，与对照液（取标准氯化钠溶液2ml，用水稀释成约40ml后，加硝酸1ml与硝酸银试液1ml，再加水适量制成50ml，摇匀，在暗处放置5分钟）比较，不得更浓。

　　2，3-二氢-6-苯基咪唑[2，1-b]噻唑盐酸盐照薄层色谱法（通则0502）试验。

　　供试品溶液    取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.10g的溶液。

　　对照品溶液    取2，3-二氢-ϭ-苯基咪唑［2，1-b］噻唑盐酸盐对照品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.50mg的溶液。

　　色谱条件    釆用硅胶G薄层板，以甲苯-甲醇-冰醋酸（45﹕8﹕4）为展开剂。

　　测定法    吸取供试品溶液与对照品溶液各5μl，分别点于同一薄层板上，展开，取出，晾干，置碘蒸气中显色。

　　限度    供试品溶液如显与对照品溶液相应的杂质斑点，其颜色与对照品溶液的主斑点比较，不得更深（0.5%）。

　　干燥失重    取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　炽灼残渣不得过0.1%（通则0841）。

取本品约0.2g，精密称定，加乙醇30ml溶解，照电位滴定法（通则0701），用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于24.08mg的C₁₁H₁₂N₂S•HCl。

驱肠虫药、生物反应调节药。

密封保存。

2-亚氨基噻唑烷

　　3-［（E）-2-苯乙烯基］噻唑-2-亚胺

　　2，3-二氢-6-苯基咪唑并［2，1-b］噻唑盐酸盐

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5