Glyfosfin(Glyeiphosphoramide)

主要用于乳腺癌、肺癌、恶性淋巴瘤，也用于宫颈癌、慢性粒细胞白血病。

(1)口服成人一次0.5g,一日2次，连服4日，休息3日，总量20g左右为一疗程；或一次0.5g,一日2次，连续服用，总量15g为一疗程。

　　(2)外用20%甘磷酰芥二甲亚砜溶液局部外用，一日2次，连用20～30日。

(1)药效学    本品为细胞周期非特异性药物，对大鼠吉田肉瘤(腹水型和实体型)以及瓦克癌肉瘤₂₅₆的抑制作用十分明显，抑制率可达90%～100%;对小鼠肉瘤₁₈₀和梭形细胞肉瘤B₂₂也有一定程度的抑制作用。实验证明，环磷酰胺在体外即使很高浓度对HeLa细胞无明显抑制作用，而本品对HeLa细胞的增殖和有丝分裂具有明显的抑制作用。本品虽属环磷酰胺的衍生物，但无需经肝内活化，可直接起烷化作用。

　　(2)药动学    以¹⁴C-甘磷酰芥给大鼠灌胃，8小时后血药浓度达峰值，至48小时仍维持相当水平。在体内的分布以肝、肾为最高，肺、脾、胸腺、心脏次之，肌肉、睾丸、脑、脂肪中含量很低。口服24小时，从呼吸及粪、尿中排出给药量的39%,96小时体内总回收可达给药量的50.4%,因此本品在体内潴留时间较长，排泄较缓慢。

(1)骨髓抑制是主要的毒性，可见白细胞及血小板下降，且多在用药后期发生。

　　(2)胃肠道反应可见食欲缺乏、恶心、呕吐、腹胀等。

　　(3)少见头晕、乏力及色素沉着。

凡有严重骨髓抑制、感染者禁用。对本品过敏者禁用。

(1)应用本品时应中止哺乳。

　　(2)本品吸收缓慢，体内潴留时间较长，排泄较慢。

　　(3)用药期间应密切随访血常规及血小板，由于骨髓抑制多在用药后期发生，故于停药后也应密切观察血常规变化。

甘磷酰芥片：(1)100mg;(2)200mg;(3)250mg。

　　甘磷酰芥二甲亚砜溶液：20%(将甘磷酰芥溶于纯化的90%二甲亚砜水溶液内，充分搅拌溶解，使甘磷酰芥浓度为20%。因不稳定，须在使用前临时配制。)

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5