Bensaiding

Pizotifen

本品为1-甲基-4-[9，10-二氢-4H-苯并[4，5]-环庚三烯并[1,2-b]-噻吩-4-亚基]-哌啶。按干燥品计算，含C₁₉H₂₁NS不得少于98.5%。

本品为类白色结晶性粉末；无臭。

　　本品在三氯甲烷中易溶，在乙醇中略溶，在水中不溶。

　　熔点 本品的熔点（通则0612）为147～152℃。

　　吸收系数 取本品，精密称定，加盐酸溶液（0.9→1000）溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在230nm的波长处测定吸光度，吸收系数（）为582～618。

①预防偏头痛发作，对偏头痛急性发作无即刻缓解作用；②红斑肢痛症、血管神经性水肿、慢性荨麻疹、皮肤划痕症等。

口服 成人一次0.5mg，一日3次，可渐加量，最大量一日不超过5mg。一般用药2周后起效，服药6个月后宜停药3～4周再用。为减轻倦睡不良反应，可在第1～3日，每晚0.5mg，第4～6日，每日中午及晚上各0.5mg。如病情基本控制，可酌情递减，每周递减0.5mg到适当剂量维持。一般维持用药半年后可暂停半月到1 个月观察，避免药物在体内蓄积。如病情复发可继续应用。对有室性和房性早搏患者，宜一次0.5mg，一日3次。

（1）药效学  本品有较强的抗5-羟色胺和抗组胺作用以及较弱的抗胆碱作用，并有镇静、抗抑郁作用，也可抑制缓激肽对神经末梢的致痛作用和钙通道阻滞作用。

　　（2）药动学 口服易吸收，单次口服后达峰时间（t_max）为5小时。血浆蛋白结合率高（>90%）。在肝内代谢，生成葡糖醛酸结合物，主要以代谢产物从尿和粪便排泄，此代谢产物的半衰期（t_1/2）为23小时。

 用药后多有倦睡、口干、恶心、便秘、腹泻、食欲亢进和体重增加，偶有肌痛、体液潴留、头痛、眩晕、抑郁、皮疹、失眠、困倦、胆汁郁积性黄疸、视物模糊和白细胞减少等。

严重不良反应有心动过速、心源性猝死。

（1）对本品过敏者。

　　（2）青光眼、尿潴留、前列腺肥大患者及孕妇禁用。

　　（1）因用后常有倦睡、眩晕，故驾驶员、高空作业者慎用。

　　（2）长期应用有增加体重的作用，并注意监测血象变化。

　　（3）对三环类抗抑郁药、吩噻嗪类药物、赛庚啶过敏或有其他不耐受史慎用。不宜与单胺氧化酶抑制药合用。

　　（4）心血管疾病患者慎用。

　　（5）肝肾功能不全者，可能需减量使用。

 苯噻啶片∶0.5mg。

（1） 取本品约5mg，加硫酸1滴，即显橙红色，加水1ml，橙红色即消失。

　　（2） 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集242图）一致。

　　（3） 取本品约5mg，照氧瓶燃烧法（通则0703）进行有机破坏，以5%氢氧化钠溶液5ml与浓过氧化氢溶液1ml为吸收液，燃烧完全后，用稀盐酸酸化，溶液显硫酸盐的鉴别反应（通则0301）。

有关物质 照薄层色谱法（通则0502）试验。

　　供试品溶液 取本品，加乙醇溶解并制成每1ml中含10mg的溶液。

　　对照溶液 精密量取供试品溶液适量，用乙醇定量稀释制成每1ml中含0.10mg的溶液。

　　色谱条件 采用硅胶G薄层板，以正丁醇-醋酸-水（4:1:5）为展开剂。

　　测定法 吸取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，置碘蒸气中显色。

　　结果判定 供试品溶液如显杂质斑点，其颜色与对照溶液的主斑点比较，不得更深。

　　干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　炽灼残渣 不得过0.1%（通则0841）。

取本品约0.2g，精密称定，加冰醋酸10ml溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于29.54mg的C₁₉H₂₁NS。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5