Nimustine(ACNU)

用于脑瘤、肺癌、慢性白血病、恶性淋巴瘤、消化道癌。

成人按体重一次2～3mg/kg,或按体表面积一次90～100mg/m²,溶于灭菌注射用水中(5mg/ml)静脉注射，或溶于氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液250ml中静脉滴注，6周给药1次。

(1)药效学    主要作用机制是使细胞内DNA烷化而抑制DNA合成。临床前研究表明，对实验肿瘤具有很强的抗肿瘤效果和很广的抗瘤谱，且化疗指数高。对小鼠白血病L-1210、髓性白血病C-1498、浆细胞瘤X-5563、艾氏癌、乳腺肿瘤MM-102和FM3A、脑膜肉瘤MS-147、淋巴瘤LS-1、大鼠肝癌腹水型AH130和AH44有明显抗肿瘤作用。

　　(2)药动学    本品在血中浓度显示双相性衰减，肝肾浓度高于血中浓度，肿瘤组织内浓度稍高于血中浓度。本品为水溶性，由于在体内条件下变成适度的脂溶性游离碱，因而可通过血-脑屏障。动物实验表明，静脉注射本品后有7%～16%进入脑脊液，最高可达30%。脑肿瘤患者静脉注射本品100～150mg,迅速分布于全身，肿瘤组织内分布良好，于给药30分钟后脑脊液内浓度达高峰，约为血中浓度的30%。一项研究于开颅手术后，从颈动脉注入本品，迅速测定脑皮质、白质及肿瘤内药物浓度，肿瘤组织内药物浓度最高，而其他亚硝脲类抗肿瘤药物的同样实验发现，脑组织内与脑肿瘤内的药物浓度相同。

用药后会出现白细胞减少、血小板减少、贫血、出血倾向、过敏症，肝肾功能损害、食欲缺乏、恶心、呕吐、口内炎、腹泻。偶出现间质性肺炎。也可乏力、发热、头痛、眩晕、痉挛、脱发、低蛋白血症。有时出现ALT、AST和BUN上升、蛋白尿。

(1)妊娠期妇女及哺乳期妇女禁用。

　　(2)骨髓功能抑制者禁用。

　　(3)对本品有严重过敏史者禁用。

(1)肝肾功能不全者及儿童、老人慎用。

　　(2)每周必须进行血液及肝肾功能检查，密切注意感染及出血倾向。

　　(3)本品不能肌内注射或皮下给药，静脉注射不可使药液外漏，以免局部硬结坏死。

与其他抗肿瘤药、放射线照射合用，有时会加重骨髓抑制等作用。

注射用盐酸尼莫司汀：(1)25mg;(2)50mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5