Formylmerphalan

本品对睾丸精原细胞瘤的疗效最好，近期有效率为96%,对多发性骨髓瘤的疗效较好，恶性淋巴瘤也比较有效。

成人按体重一日3～4mg/kg,加碳酸氢钠1g同服，睡前1次或分3次口服，总剂量为5～7g。

　　【儿科用法与用量】按体重一日3～4mg/kg,睡前1次或分3次口服。

(1)药效学    ①实验表明，在12种动物移植性肿瘤中，本品对9种有明显的抑制作用，其中对大鼠吉田肉瘤的腹水型、实体型以及对瓦克癌肉瘤₂₅₆的作用最为明显，对小鼠网状细胞肉瘤L₂、腹水瘤L₁、Kreb癌及小鼠白血病L₆₁₅也有明显疗效，对Ehrich实体癌及梭形细胞肉瘤B₂₂有抑制作用；组织培养实验证明，本品能抑制HeLa细胞的繁殖和分裂，使染色体发生畸变；②本品口服给药对吉田腹水肉瘤的化疗指数比溶肉瘤素高1倍多，而且在等剂量下，对动物骨髓及小肠上皮的损害也较溶肉瘤素轻；③本品除能发挥氮芥的烷化作用外，还能抑制DNA的合成。

　　(2)药动学    口服吸收迅速，1小时后血药浓度达最高峰。吸收后分布于各组织脏器中，以肾含量最高，肝、脾、肺、血液次之。

毒性反应中以胃肠道反应最多，但通常程度很轻，维持时间也短，不影响治疗。对骨髓的抑制也较其他细胞毒药轻和缓和，虽然对白细胞的影响较突出，但治疗后将近半数患者白细胞仍在正常范围。一般白细胞下降多在治疗开始后2～3周出现，大约较开始出现疗效的时间晚1周左右，故本品的有效剂量与中毒剂量似有一定距离。大多数白细胞下降的病例在停药后2～4周左右即可恢复，此药对血小板的影响比白细胞为轻。其他反应有乏力、头晕及脱发等，对肝、肾功能则无明显影响。

妊娠期妇女禁用。

(1)下列情况慎用：骨髓抑制、严重感染、肿瘤细胞浸润骨髓、以前曾接受过化疗或放射治疗。

　　(2)用药期间应定期随访检查白细胞计数及分类，测定血清尿酸水平。

　　(3)应用本品应停止哺乳。

氮甲片：50mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5