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FluorouracilCream

本品含氟尿嘧啶（C₄H₃FN₂O₂）应为标示量的90.0%~110.0%。

本品为白色乳膏。

①用于乳腺癌、消化道癌肿(包括原发性和转移性肝癌、胆道系统癌肿和胰腺癌)、卵巢癌。②为治疗恶性葡萄胎和绒毛膜上皮癌的主要化疗药物。③浆膜腔癌性积液和膀胱癌的腔内化疗。④头颈部恶性肿瘤和肝癌的动脉内插管化疗。⑤局部治疗，如瘤内注射，其软膏用于皮肤癌以及乳腺癌的胸壁转移等。⑥尚可外用治疗多种皮肤疾病。

(1)药效学    本品在体内先转变为5-氟-2脱氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶，阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸，从而抑制DNA的生物合成。此外，还能掺入RNA,通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺入RNA而达到抑制RNA合成的作用。

　　(2)药动学    本品主要经由肝脏分解代谢，大部分分解为二氧化碳，经呼吸道排出体外。约15%在给药1小时内经肾以原形排出体外。本品为细胞周期特异性药，主要抑制S期瘤细胞，大剂量用药能透过血-脑屏障，静脉注射后于半小时内到达脑脊液中，并可维持3小时。分布相半衰期(t1/2α)为10～20分钟，消除相半衰期(t1/2β)为20小时。

(1)食欲缺乏、恶心、呕吐，一般剂量多不严重。偶见口腔黏膜炎或溃疡、腹部不适或腹泻。常见周围血白细胞减少(大多在疗程开始后2～3周内达最低点，在3～4周内恢复正常),罕见血小板减少。极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等。脱发或注入药物的静脉上升性色素沉着相当多见。

　　(2)长期应用可导致神经系统毒性。

　　(3)长期动脉插管使用本品，可引起动脉栓塞或血栓形成、局部感染、脓肿形成或血栓性静脉炎等。

　　(4)偶见用药后心肌缺血，可出现心绞痛和心电图变化。

人类有极少数由于在妊娠初期三个月内应用本品而致先天性畸形者，并可能对胎儿产生远期影响。故在妇女妊娠初期三个月内禁用本药。

　　当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。

　　本品禁忌用于衰弱患者。

　　美国FDA妊娠期药物安全性分级为肠道外给药D,局部/皮肤外用X。

(1)由于本品潜在的致突、致畸和致瘤性和可能在婴儿中出现的不良反应，因此在应用本品期间不允许哺乳。

　　(2)除有意识地单用本品较小剂量作放射增敏剂外，一般不宜和放射治疗同用。

　　(3)下列情况慎用：①肝功能严重不全；②周围血白细胞计数低于3.5×109/L、血小板低于50×109/L者；③感染、出血(包括皮下和胃肠道)或发热超过38℃者；④明显胃肠道梗阻者；⑤失水或(和)酸碱、电解质平衡失调者。

　　(4)开始治疗前及疗程中应每周定期检查周围血象。

　　(5)静脉注射或静脉滴注处药物外溢可引起局部疼痛、坏死或蜂窝织炎，要及时处置。

(1)本品与甲氨蝶呤合用，应先给后者，4～6小时后再给予本品，否则会减效。

　　(2)先给予亚叶酸钙静脉滴注，继用本品可加强本品疗效。

氟尿嘧啶乳膏：（1）4g∶20mg（2）4g∶100mg

取本品1g，加水35ml，在水浴上加热使融化，置冰浴中冷却后，滤过，滤液蒸干，残渣照氟尿嘧啶项下的鉴别（1）、（2）项试验，显相同的反应。

应符合乳膏剂项下有关的各项规定（通则0109）。

取本品适量（约相当于氟尿嘧啶0.1g），精密称定，加氯化钠1g，置水浴上加热融化，加水50ml，煮沸，使氟尿嘧啶溶解，放冷，滤过，滤液置200ml量瓶中，同法提取三次，用水洗涤滤器，洗液并入量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取100ml，照氮测定法（通则0704第一法）测定。每1ml硫酸滴定液（0.05mol/L）相当于6.504mg的C₄H₃FN₂O₂。

抗肿瘤药。

密封，在阴凉处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5