Ancitabine(Cyelocytidine)

对急性白血病、实体瘤、脑膜白血病、恶性淋巴瘤、上皮浅层型单纯疱疹病毒角膜炎等有效。

(1)口服按体重一次4～12mg/kg,一日1次。

　　(2)肌内注射按体重一次4～12mg/kg,一日1次。

　　(3)静脉滴注按体重一次4～12mg/kg,一日1次，溶于5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液500ml中，连用5～10日为一疗程。

　　(4)鞘内注射脑膜白血病：每次50～100mg,溶于氯化钠注射液2ml。

　　(5)滴眼单纯疱疹病毒角膜炎，每1～2小时滴眼1次，晚间加眼膏1次，或单用眼膏4～6次，溃疡愈合实质层浸润消失后，再减量为一日4次，维持用药2周以上。用本品期间合并用抗生素和抗真菌药，以防止细菌及真菌感染。

(1)药效学    本品为细胞周期特异性药物，主要作用于S期，并对G₁期向S期及S期向G₂期转换也有作用。本品为阿糖胞苷衍生物，在体内转变为阿糖胞苷，本身可磷酸化而阻碍脱氧核糖核酸的合成，抑制细胞合成，具有抗肿瘤作用。它的特点是不直接被胞苷脱氨酶脱氨而失活，而且对其他代谢酶也较稳定。在实验抗肿瘤药中，本品治疗指数最高为50(阿糖胞苷为12,甲氨蝶呤为12,柔红霉素为83),对多种动物肿瘤如小鼠S₁₈₀、艾氏腹水癌、白血病L₁₆₅等均有明显抑制作用。对单纯疱疹病毒也有抑制作用。

　　(2)药动学    本品在体内作用时间较长，在血液和脏器内停留时间亦长，口服有效。半衰期为8小时。单次静脉注射本品20mg/m²,于24小时内排泄95%,其中85%为原形，10%为阿糖胞苷和阿糖尿苷。

(1)骨髓抑制白细胞、血小板减少，严重者可有全血象下降。

　　(2)胃肠道食欲缺乏、恶心、呕吐。

　　(3)本品用量过大可出现腮腺痛，冷敷局部可减轻疼痛。

　　(4)本品在唾液腺分布较多，出现流涎现象。

　　(5)偶见直立性低血压、结膜充血、鼻黏膜肿胀，个别患者出现头痛、皮疹。

　　(6)静脉注射部位可出现静脉炎。

　　(7)偶见肝功能损害。

(1)用本品期间应定期检查血常规、肝功能等。

　　(2)偶尔可引起一过性肺部炎症变化，应注意。

安西他滨片：100mg。

　　注射用盐酸安西他滨：(1)50mg;(2)100mg;(3)200mg:

　　安西他滨滴眼液：0.05%。

　　安西他滨眼膏：(1)0.05%;(2)0.1%。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5