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替吉奥
Tegafur,GimeracilandOteracilPotassium
用于晚期胃癌、晚期头颈部癌。
口服成人,首次应用应依照体表面积来确定用量:体表面积<1.25m²者,初始剂量40mg;体表面积在1.25~1.5m²,初始剂量50mg;体表面积>1.5m²,初始剂量60mg,早饭后和晚饭后分别口服1次,一日2次,连续服用28日,停药14日,为1周期。
若服用本药后的各项临床检查值(血液检查、肝、肾功能检查)和消化系统都没有出现异常症状,在没有出现安全性问题的情况下,可缩短停药时间,但至少应停药7日。此外,临床应用时可根据患者的状况适当增减剂量,增减剂量每次依次为40mg、50mg、60mg、75mg。在没有出现安全性问题的情况下,判断可增减剂量时,从初次标准量开始逐级增加或减少,最大剂量限定为一次75mg。最低服药量为一次40mg。
本品为复方制剂,其主要组成成分为替加氟(FT)、吉美嘧啶(CDHP)和奥替拉西钾(Oxo),并按照1:0.4:1的摩尔比组成。其三种成分的作用如下:FT是5-FU的前体药物,具有优良的口服生物利用度,能在活体内转化为5-FU。CDHP通过抑制5-FU的代谢酶DPD(二氢嘧啶脱氢酶)活性从而抑制替加氟分解,增加血中5-FU的浓度。Oxo对5-FU的代谢酶具有选择性的抑制作用,在肠道中的浓度远高于肿瘤和血清中,因此在抑制5-FU在胃肠道中的磷酸化,降低其消化道毒性的同时,对5-FU的抗肿瘤作用没有明显影响。
常见白细胞减少(发生率45.8%)、血红蛋白减少(37.0%)、中性粒细胞减少(44.0%)、血小板减少(10.5%)、食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻、色素沉淀、黏膜炎、皮疹。
替吉奥胶囊(1)每粒含替加氟20mg、吉美嘧啶5.8mg与奥替拉西钾19.6mg;(2)每粒含替加氟25mg、吉美嘧啶7.25mg与奥替拉西钾24.5mg。
中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5