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TegafurTablets

本品含替加氟（C₈H₉FN₂O₃）应为标示量的93.0%～107.0%。

本品为白色片。

主要治疗消化道肿瘤，例如胃癌、结肠癌、直肠癌和胰腺癌，也可用于治疗乳腺癌、支气管肺癌和肝癌等。

口服成人，一日0.6～1.2g.分2～4次服用，总量20～40g为一疗程。

(1)药效学    本品为氟尿嘧啶的衍生物，在体内经肝脏活化逐渐转变为氟尿嘧啶而起抗肿瘤作用，在体内干扰、阻断DNA、RNA及蛋白质合成，是抗嘧啶类的细胞周期特异性药物，化疗指数为氟尿嘧啶的2倍，毒性仅为氟尿嘧啶的1/4～1/7。

　　(2)药动学    口服吸收良好，给药后2小时作用达最高峰，血浆半衰期为5小时，以较高的浓度均匀分布于肝、肾、小肠、脾和脑，以肝、肾中的浓度为最高。本品具有较高的脂溶性，可通过血-脑屏障，在脑脊液中浓度比氟尿嘧啶高。本品经肝脏代谢，主要由尿和呼吸道排出，给药后24小时内由尿中以原形排出23%,由呼吸道以CO₂形式排出55%。

(1)轻度骨髓抑制，表现为白细胞和血小板减少。

　　(2)轻度胃肠道反应，以食欲缺乏和恶心为主，个别患者可出现呕吐、腹泻和腹痛，停药后可消失。

　　(3)其他反应，可见乏力、寒战、发热、头痛、眩晕、运动失调、皮肤瘙痒、色素沉着、黏膜炎及注射部位血管疼痛等。

妊娠初期3个月以内妇女禁用。

(1)用药期间定期检查白细胞、血小板计数，若出现骨髓抑制，轻者对症处理，重者需减量，必要时停药。

　　(2)轻度胃肠道反应可不必停药，给予对症处理，严重者需减量或停药，餐后服用可减轻胃肠道反应。

　　(3)肝、肾功能不全的患者使用时应慎重，酌情减量。

　　(4)替加氟注射液若遇冷析出结晶，温热可使溶解并摇匀后使用。

注射用替加氟呈碱性且含碳酸盐，避免与含钙、镁离子及酸性较强的药物合用。

替加氟片：(1)50mg;(2)100mg。

（1）取本品细粉适量（约相当于替加氟25mg），置50ml量瓶中，加无水乙醇约35ml，微温，振摇使替加氟溶解，放冷，用无水乙醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液适量，用无水乙醇稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在270nm的波长处有最大吸收，在235nm的波长处有最小吸收。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法）测定。

　　溶出条件    以水1000ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经45分钟时取样。

　　供试品溶液    取溶出液10ml，滤过，精密量取续滤液5ml，置25ml（50mg规格）或50ml（100mg规格）量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液    取替加氟对照品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中含10μg的溶液。

　　测定法    取供试品溶液与对照品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在272nm的波长处分别测定吸光度，计算每片的溶出量。

　　限度    标示量的80%，应符合规定。

　　其他应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于替加氟50mg），置50ml量瓶中，加流动相适量，温热，振摇使替加氟溶解，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液。

　　对照品溶液    取替加氟对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-乙腈-水（10：5：85）为流动相；检测波长为271nm；进样体积20μl。

　　系统适用性    要求理论板数按替加氟峰计算不低于1500，替加氟峰与相邻杂质峰之间的分离度应符合要求。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

抗肿瘤药。

密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5