Kamofu

Carmofur

C₁₁H₁₆FN₃O₃    257.26

　　本品为N-己基-5-氟-3，4-二氢-2，4-二氧代-1（2H）-嘧啶甲酰胺。按干燥品计算，含C₁₁H₁₆FN₃O₃应为98.5%~101.5%。

本品为白色结晶性粉末；无臭。

　　本品在N，N-二甲基甲酰胺中极易溶解，在三氯甲烷中易溶，在甲醇或乙醇中微溶，在水中几乎不溶。

　　熔点本品的熔点（通则0612）为110~114℃，熔融时同时分解。

主要用于消化道癌(食管癌，胃癌，结、直肠癌),乳腺癌亦有效。

口服成人，一次200mg,一日3～4次；或按体表面积一日140mg/m²,分3次口服。联合化疗一次200mg,一日3次。

(1)药效学    本品为氟尿嘧啶的衍生物，口服吸收迅速，在体内缓慢释放出氟尿嘧啶，干扰或阻断DNA、RNA及蛋白质合成而发挥抗肿瘤作用。

　　(2)药动学    本品口服后，能在体内经多种途径代谢，逐渐释放出5-氟尿嘧啶，并能较长时间维持氟尿嘧啶于有效的血药浓度范围内，血药浓度达峰时间2～4小时，肝、肾及胃壁浓度较高，主要由尿排出。

(1)血液系统偶见白细胞、血小板减少。

　　(2)神经系统一偶见言语、步行及意识障碍、锥体外系反应等。

　　(3)消化道反应有恶心、呕吐、腹痛、腹泻，罕见消化道溃疡。

　　(4)肝、肾功能异常，有时出现胸痛、心电图(ECG)异常。

　　(5)其他有皮疹、发热、水肿等。

对本品过敏者禁用。

(1)高龄、骨髓功能低下、肝肾功能不全、营养不良者以及妊娠期妇女慎用。

　　(2)服药后避免摄入酒精性饮料。

　　(3)用药期间定期检查白细胞、血小板，若出现骨髓抑制，应酌情减量或停药。

卡莫氟片：50mg。

（1）取三氧化铬的饱和硫酸溶液约1ml，置小试管中，转动试管，溶液应能均匀涂于管壁，加本品约2mg，微热，转动试管，溶液应不能再均匀涂于管壁，而类似油垢存在于管壁。

　　（2）取本品，加三氯甲烷溶解并稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在258nm的波长处有最大吸收。

　　（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集713图）一致。

氯化物    取本品2.0g，加水100ml，振摇15分钟，滤过，取滤液25ml，依法检查（通则0801），与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.01%）。

　　硫酸盐    取上述氯化物项下剩余的滤液50ml，依法检查（通则0802），与标准硫酸钾溶液2.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.02%）。

　　含氟量    取本品约30mg，精密称定，照氟检查法（通则0805）测定，含氟量应为6.6%~7.4%。

　　有关物质照薄层色谱法（通则0502）试验。

　　供试品溶液    取本品，加甲醇-冰醋酸（99：1）定量溶解并制成每1ml中约含20mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液适量，用甲醇-冰醋酸（99：1）定量稀释制成每1ml中含0.1mg的溶液。

　　色谱条件    釆用硅胶GF254薄层板，以甲苯-丙酮（5：3）为展开剂。

　　测定法    吸取供试品溶液与对照溶液各15μl，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。

　　限度    供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深。

　　干燥失重    取本品，置五氧化二磷干燥器中，60℃减压干燥至恒重，减失重量不得过0.3%（通则0831）。

　　重金属    取本品0.50g，加水20ml，振摇15分钟，滤过，滤液加醋酸盐缓冲液（pH3.5）2ml，加水至25ml，依法检查（通则0821第一法），含重金属不得过百万分之二十。

取本品约0.2g，精密称定，加N，N-二甲基甲酰胺10ml使溶解，加0.3%麝香草酚蓝的无水甲醇溶液5滴，用氢氧化四丁基铵滴定液（0.1mol/L）滴定至蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml氢氧化四丁基铵滴定液（0.1mol/L）相当于25.73mg的C₁₁H₁₆FN₃O₃。

抗肿瘤药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5