Hydroxycamptothecin

主要用于原发性肝癌、胃癌、头颈部癌、膀胱癌、直肠癌及白血病。

(1)原发性肝癌静脉注射，一日4～6mg,用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。肝动脉给药，用4mg加0.9%氯化钠注射液10ml灌注，每日一次，15～30天为一疗程。

　　(2)胃癌静脉注射，一日4～6mg,用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。

　　(3)膀胱癌膀胱灌注后加高频透热100分钟，剂量由10mg逐渐加至20mg,每周2次，15～20次为一疗程。

　　(4)直肠癌经肠系膜下动脉插管，以羟喜树碱6～8mg,加入0.9%氯化钠注射液500ml,动脉注入，每日一次，15～20次为一疗程。头颈部上皮癌：静脉注射，一日4～6mg,用0.9%氯化钠注射液20ml溶解后，缓缓注射，或遵医嘱。

　　(5)白血病：成人剂量按体表面积一日6～8mg/m²,加入氯化钠注射液中静脉滴注，连续给药30天为一疗程，或遵医嘱。

(1)药效学    本品通过抑制拓扑异构酶I而发挥细胞毒作用，使DNA不能复制，造成不可逆的DNA链破坏，从而导致细胞死亡。

　　(2)药动学    静脉注射本品后，药物浓度以胆囊及小肠内最高，其次为癌细胞、肝、骨髓、胃及肺组织。分布相半衰期(t_1/2α)为4.5分钟，消除相半衰期(t_1/2β)为29分钟。主要通过粪便排泄，24小时排出29.6%,48小时为47.8%。

(1)骨髓抑制是最常见的毒性，表现为白细胞下降，对红细胞及血小板无明显影响。

　　(2)胃肠道反应主要表现为恶心、呕吐、食欲缺乏等。

　　(3)泌尿系统有少数病例出现尿急、尿痛及血尿，停药1周后逐渐消失。

　　(4)其他反应有少数病例出现脱发，停药后可逐渐恢复。

妊娠期妇女慎用，本品用药期间应严格检查血象。本品仅限用0.9%氯化钠注射液稀释。静脉给药时，药液切勿外溢，否则会引起局部疼痛及炎症。

羟喜树碱注射液：(1)2ml:2mg;(2)2ml:5mg;(3)5ml:10mg。

　　注射用羟喜树碱：5mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5