Xiaobendiping Jiaonang

Nifedipine Capsules

本品含硝苯地平(C₁₇H₁₈N₂O₆)应为标示量的90.0%～110.0%。

高血压、心绞痛（尤其适用于血管痉挛性心绞痛，适用于稳定型心绞痛患者不能耐受β受体拮抗药或β受体拮抗药作为初始治疗药物疗效欠佳时，但不适用于缓解心绞痛的急性发作）和雷诺病。

　　开始一次10mg，一日3次，每1～2周递增剂量1次，渐增至最大疗效而能耐受的剂量。住院患者可每隔4～6小时增加1次，一次10mg。若按症状的发生次数和严重程度作为衡量疗效的标准，则剂量调整可以在3天内完成，但必须严密观察监护。成人单剂最大量为30mg，一日内总量不超过120mg。

（1）药效学 本品为二氢吡啶类钙通道阻滞药，阻滞钙离子通过心肌或平滑肌细胞膜的钙通道进人细胞内，由此引起周身血管，包括冠状动脉（正常供血区或缺血区）的血管张力减低而扩张，因而可以降低血压，增加冠状动脉血供。并能抑制自发或麦角新碱所引起的冠状动脉痉挛。另一方面能抑制心肌收缩，使心肌功能降低，耗氧量减少，缓解心绞痛。治疗用量时对窦房结与房室结功能影响小。给本品后血压下降时可有反射性心率加快。心功能正常者给药后心脏指数略增，左心室射血分数（LVEF）、左室舒张期末压（LVEDP）及左室舒张期末容积（LVEDV）不变；心力衰竭时可能导致负性肌力和血浆儿茶酚胺增加。

　　（2）药动学  本品口服后胃肠道吸收良好，达90%左右。蛋白结合率约90%，口服30分钟血药浓度达峰值，舌下或嚼碎服达峰时间提前。在10～30mg剂量范围内随剂量增加而增高，但不受药型与给药途径的影响。口服15分钟起效，1～2小时作用达高峰，作用持续4～8小时。t_1/2呈双相，t_1/2α22.5～3小时，t_1/2β为5小时，t_1/2不受剂量影响。硝苯地平在肝脏代谢，产生无活性代谢产物，80%经肾排出，20%随粪便排出。

 短暂而较多见的是踝、足与小腿肿胀。较少见的是呼吸困难、咳嗽、哮鸣、心跳快而重（由于降压后交感活性反射性增强）；牙龈增生

 罕见的是胸痛（可出现于用药后30分钟左右）、晕厥（血压过低所致）、胆石症、过敏性肝炎、多尿。持续出现而须加注意的有∶眩晕、头晕、面部潮红及热感、头痛、恶心。

（1）心源性休克，怀孕与哺乳期妇女，对本品过敏者。

　　（2）美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药C。

（1）在乳母的临床研究尚不够充分，服用本品者最好不授乳。

　　（2）在老年人本品的半衰期可能延长，应用须加注意。

（3）主动脉瓣狭窄、肝或肾功能损害者慎用。

（4）服药期间必须监测血压和心电图，在开始用药而决定剂量的过程中以及从维持量加大用量时尤须注意。

　　（5）对诊断的干扰  应用本品时偶可有碱性磷酸酶、肌酸激酶、乳酸脱氢酶、ALT、AST升高，但无症状。血小板聚集率可减低，出血时间延长。

　　（6）逾量时可出现低血压，此时应停药观察，必要时用血管收缩药。

　　（7）低血压、重度主动脉瓣狭窄、心力衰竭、快速心律失常患者慎用。

（1）与其他降压药同用可致血压过低。

　　（2）与β受体拮抗药同用可导致血压过低、心功能。

　　（3）与蛋白结合率高的药物如双香豆素、洋地黄、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等合用时，这些药的游离浓度常发生改变。

　　（4）与硝酸酯类合用，治疗心绞痛作用可增强。

（5）与西咪替丁等合用时本品的血药浓度峰值增高，须注意调节剂量。

硝苯地平胶囊∶（1）5mg；（2）10mg。

(1)取本品的内容物适量(约相当于硝苯地平50mg)，加丙酮3ml振摇提取，放置后，取上清液1ml，加20%氢氧化钠溶液3～5滴，振摇，溶液显橙红色。

　　(2)在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

有关物质　照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作。

　　供试品溶液　取含量测定项下的本品内容物适量，精密称定，加甲醇适量，振摇使硝苯地平溶解，用甲醇定量稀释制成每1ml中约含硝苯地平1mg的溶液，取溶液适量，离心，取上清液。

　　对照溶液　取杂质Ⅰ对照品与杂质Ⅱ对照品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中分别约含1mg与0.5mg的混合溶液，精密量取1ml，置100ml量瓶中，精密加入供试品溶液1ml，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法　见硝苯地平有关物质项下。

　　限度　供试品溶液色谱图中如有与杂质Ⅰ峰、杂质Ⅱ峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，杂质Ⅰ不得过硝苯地平标示量的1.0%，杂质Ⅱ不得过硝苯地平标示量的0.5%；其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中硝苯地平峰面积(1.0%)；杂质总量不得过2.0%，小于对照溶液中硝苯地平峰面积0.02倍的色谱峰忽略不计。

　　含量均匀度　避光操作。取本品1粒，将内容物倾入50ml量瓶中，囊壳用甲醇分次洗净，洗液并入量瓶中，振摇使硝苯地平溶解，用甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml(10mg规格)或10ml(5mg规格)，置50ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定(通则0941)。

　　其他　应符合胶囊剂项下有关的各项规定(通则0103)。

照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作。

　　供试品溶液　取本品20粒，精密称定，计算平均装量，取内容物，研细，混合均匀，精密称取适量(约相当于硝苯地平10mg)，置50ml量瓶中，加甲醇适量，振摇使硝苯地平溶解，用甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液　取硝苯地平对照品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液。

　　色谱条件　用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-水(60∶40)为流动相；检测波长为235nm；进样体积20μl。

　　系统适用性要求　理论板数按硝苯地平峰计算不低于2000，硝苯地平峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

　　测定法　精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5