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氨鲁米特片
AnlumitePian
Aminogluteth1mideTablets
本品含氨鲁米特（C13H16N2O2）应为标示量的93.0%～107.0%。
本品为白色片。
主要用于绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌，对雌激素受体或孕激素受体阳性患者疗效较好，对乳腺癌骨转移有效，也可用于皮质醇增多症。
口服一次250mg,一日2～3次；2～3周后，剂量逐增至一日4次。治疗期间需同时口服氢化可的松，一日40mg,分3次服(早晨及下午5时各10mg,临睡前20mg),以防止因肾上腺皮质功能抑制产生氢化可的松减少而引起脑垂体对肾上腺皮质激素反馈性增加。用于皮质醇增多症时，应根据病情增减剂量。
(1)药效学 本品为肾上腺皮质激素合成抑制药和抗肿瘤药。对胆固醇转变为孕烯醇酮的裂解酶系具有抑制作用，从而阻断肾上腺皮质激素的合成。对皮质激素合成和代谢的其他转变过程也有一定抑制作用。在外周组织中能通过阻断芳香化酶抑制雌激素的生成，从而减少雌激素对乳腺癌的促进作用，达到抑制肿瘤生长作用。
(2)药动学 口服吸收良好，用药1.5小时后血药浓度达高峰。半衰期为12.5小时，治疗2～32周后降为7小时左右。本品血浆蛋白结合率20%～25%。经肝脏代谢，其主要代谢产物为N-乙酰氨鲁米特。本品具有肝酶诱导作用，可加速其自身代谢，50%以原形经尿排泄。服药3～5日后，肾上腺皮质功能开始受抑制。停药36～72小时后，肾上腺皮质恢复正常分泌功能。
(1)本品可引起发热、皮疹等过敏反应。
(2)有嗜睡、眩晕、共济失调、眼球震颤等神经系统毒性，亦可有恶心、呕吐、腹泻等胃肠反应。
(3)个别患者有骨髓抑制、甲状腺功能减退、直立性低血压、皮肤发黑及女性性征男性化等。
(4)由于本品有肝酶诱导作用，可加速其自体代谢，因此连续服药2～6周后，不良反应的发生率及严重程度可减轻。
(1)患感染、未控制的糖尿病、甲状腺功能严重减退、对本品严重过敏者禁用。
(2)儿童禁用。
(1)本品能透过胎盘，妊娠期及哺乳期妇女慎用。
(2)老年人肾功能减退，可使药物在体内积聚而引起神经系统毒性，应慎用。
(3)休克期不宜使用本品。
(4)若出现严重药疹或药疹持续1周以上，应予停药并对症治疗。
(5)对诊断的干扰：血浆皮质激素、尿醛固酮值可减少；血清碱性磷酸酶、胆红素、AST、促甲状腺激素有不同程度的增加。
(6)用药期间应定期复查血常规、血电解质、血清碱性磷酸酶、AST。
(1)本品影响皮质类激素或香豆素类抗凝药的体内代谢，同时使用时应适当调整剂量。
(2)由于本品可诱导肝微粒体酶，洋地黄及茶碱类药物使此类药物药效降低。
氨鲁米特片：(1)0.125g;(2)0.25g。
（1）取本品细粉适量（约相当于氨鲁米特10mg），照氨鲁米特项下的鉴别（1）项试验，显相同的反应。
（2）取含量测定项下的供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在242nm的波长处有最大吸收。
溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法）测定。
溶出条件 以盐酸溶液（7→1000）1000ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时取样。
供试品溶液 取溶出液约10ml，滤过，精密量取续滤液适量，用磷酸盐缓冲液（pH7.4）定量稀释制成每1ml中约含12.5μg的溶液。
对照品溶液 取氨鲁米特对照品约12.5mg，精密称定，置100ml量瓶中，加盐酸溶液（7→1000）溶解并稀释至刻度，精密量取5ml置50ml量瓶中，用磷酸盐缓冲液（pH7.4）稀释至刻度，摇匀。
测定法 取供试品溶液与对照品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在237nm的波长处分别测定吸光度，计算每片的溶出量。
限度 标示量的70%，应符合规定。
其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。
照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。
供试品溶液 取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于氨鲁米特20mg），置100ml量瓶中，加乙醇适量，置温水浴中加热10分钟使氨鲁米特溶解，放冷，用乙醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置另一100ml量瓶中，用乙醇稀释至刻度，摇匀。
测定法 取供试品溶液，在242nm的波长处测定吸光度，按C13H16N2O2的吸收系数（（
）E1%1cm）为504计算。
肾上腺皮质激素抑制药，抗肿瘤药。
遮光，密封保存。
1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8
2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5
