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UbenimexTablets

本品含乌苯美司（C₁₆N₂₄N₂O₄）应为标示量的93.0%～107.0%。

本品为白色或类白色片或薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

①本品可增强免疫功能，用于抗癌化疗、放疗的辅助治疗，老年性免疫功能缺陷等。②可配合化疗、放疗和联合应用于白血病、多发性骨髓瘤、骨髓增生异常综合征及造血干细胞移植后，以及其他实体瘤患者。

成人，一日30mg,1次(早晨空腹口服)或分3次口服；儿童酌减。症状减轻或长期服用，也可每周服用2～3次，10个月为一疗程。

(1)药效学    本品从链霉菌属(Streptomyesofiwreticuli)的培养液中分离所得的二肽化合物，可竞争性地抑制氨肽酶B(aminopeptidaseB)及亮氨酸肽酶(leucineaminopeptidase)。增强T细胞的功能，使NK细胞的杀伤活力增强，且可使集落刺激因子合成增加而刺激骨髓细胞的再生及分化。抗肿瘤作用机制尚不十分明确，可能干扰肿瘤细胞的代谢，抑制肿瘤细胞增生，使肿瘤细胞凋亡，并激活人体细胞免疫功能，刺激细胞因子的生成和分泌，促进抗肿瘤效应细胞的产生和增殖。

　　(2)药动学    本品口服吸收良好、迅速，1小时后血药浓度可达峰值。本品约有15%在肝中被代谢为羟基乌苯美司。给药量的80%～85%以原形自尿排出。

(1)偶有皮疹、瘙痒、头痛、面部浮肿和一些消化道反应，如恶心、呕吐、腹泻、软便。个别服用者可出现氨基转移酶(AST、ALT)升高，均属轻度，一般在口服过程中或停药后消失。

　　(2)日本对2164例用药者(上市前考察939例，上市后考察1225例)的不良反应进行统计，不良反应及临床实验室检查值异常的发生率约为4.2%,不良反应发生率仅为2.3%,主要为肝功能损害异常(AST、ALT)上升约占1.8%,皮肤异常(出疹、发红、瘙痒感等)约为1.3%、消化道异常(恶心、呕吐、食欲缺乏等)约为0.9%。

　　其他少见的不良反应包括肝脏AST上升、ALT上升、皮疹、发红、瘙痒感、脱毛、恶心、呕吐、食欲缺乏、腹痛、腹部饱胀感、腹泻、头痛、颜抖感、麻痹感其他口腔内异样感、浮肿。

乌苯美司片：10mg。

（1）取本品细粉适量（约相当于乌苯美司10mg），加20%醋酸溶液2ml，加茚三酮约5mg与1mol/L氢氧化钠溶液2滴，加热，溶液渐显蓝紫色。

　　（2）取本品细粉适量（约相当于乌苯美司10mg），加水使乌苯美司溶解并稀释制成每1ml中约含乌苯美司0.5mg的溶液，滤过，取滤液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在252nm、257nm与263nm的波长处有最大吸收，在254nm与261nm的波长处有最小吸收。

　　（3）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品细粉适量（约相当于乌苯美司30mg），置10ml量瓶中，加流动相A适量，超声使乌苯美司溶解，再用流动相A稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液适量，用流动相A定量稀释制成每1ml中约含15μg的溶液。

　　灵敏度溶液    精密量取对照溶液适量，用流动相A定量稀释制成每1ml中约含1.5μg的溶液。

　　色谱条件、系统适用性要求与测定法见乌苯美司有关物质项下。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（1.0%）。供试品溶液色谱图中小于灵敏度溶液主峰面积的色谱峰忽略不计（0.05%）。

　　含量均匀度    取本品1片（10mg规格），置100ml量瓶中，加流动相适量，超声使乌苯美司溶解并用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液。照含量测定项下的方法测定，计算每片的含量，应符合规定（通则0941）。

　　溶出度照    溶出度与释放度测定法（通则0931第二法）测定。

　　溶出条件    以水900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时取样。

　　供试品溶液    取溶出液适量，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液    取乌苯美司对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含乌苯美司10μg（10mg规格）或30μg（30mg规格）的溶液。

　　色谱条件    与系统适用性要求见含量测定项下。

　　测定法    见含量测定项下，计算每片的溶出量。

　　限度    标示量的70%，应符合规定。

　　其他    应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于乌苯美司10mg），置100ml量瓶中，加流动相适量，超声使乌苯美司溶解，用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液    取乌苯美司对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.05mol/L磷酸二氢钾溶液-乙腈（83：17）为流动相；检测波长220nm；进样体积20μ1。

　　系统适用性要求理论板数按乌苯美司峰计算不低于3000。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

免疫调节药，抗肿瘤药。

密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5