IcotinibHydrochloride

本品单药适用于治疗既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC),既往化疗主要是指以铂类为基础的联合化疗。

口服本品的推荐剂量为每次125mg(1片),一日3次。空腹或与食物同服，高热量食物可能明显增加药物的吸收。剂量调整：当患者出现不能耐受的皮疹、腹泻等不良反应时，可暂停(1～2周)用药直至症状缓解或消失；随后恢复每片125mg(1片),一日3次的剂量：对氨基转移酶升高比较明显(ALT及AST在100IU/L以上)的患者，可暂停给药并密切监测氨基转移酶，当氨基转移酶恢复(ALT及AST均低于100IU/L,或正常)后可恢复给药。

(1)药效学    本品是一种选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)。本品抑制EGFR酪氨酸激酶活性的半数有效浓度(IC50)为5nM,本品是一个高选择性的EGFR激酶抑制剂。体外研究和动物实验表明本品可抑制多种人肿瘤细胞株的增殖。

　　(2)药动学    口服后吸收迅速，分布广泛。平均血浆半衰期为6小时。本品在人体主要经肝脏代谢，存在29种代谢产物，其中19种I相代谢产物，10种Ⅱ相代谢产物。Ⅰ期代谢反应为4-羟基喹啉环的侧链开环与开环后氧化反应、苯乙炔环15位羟基化和14位乙炔氧化，Ⅱ相代谢反应为葡萄糖醛酸与硫酸结合反应。

　　空腹和餐后服用本品总的血浆清除率分别为46L/h和22L/h。主要通过粪便与尿液排泄(79.5%),其中粪便排泄占74.7%。排出形式以代谢产物为主(81.4%),药物原形药物占18.6%。

最常见不良反应为皮疹、腹泻和氨基转移酶升高，绝大多数为I～Ⅱ级，一般见于服药后1～3周内，通常是可逆性的，无须特殊处理，可自行消失。

已知对本品活性物质或该产品任一赋形剂有严重过敏反应者。

(1)治疗期间密切监测间质性肺病发生的迹象，如果患者出现新的急性发作或进行性加重的呼吸困难、咳嗽，应中断本品的治疗，立即进行相关检查。当证实有间质性肺病时，应停止用药，并对患者进行相应的治疗。

　　(2)已观察到少数患者一过性肝氨基转移酶升高。因此，建议定期检查肝功能，特别是在用药的前一个月内。肝脏氨基转移酶轻度升高的患者应慎重本品，氨基转移酶中度升高或以上的患者需要、暂停用药，监测氨基转移酶直至其身高缓解会消失可恢复用药。

与下列药物合用时应注意潜在的药物相互作用：CYP2C19诱导剂(如氨鲁米特)和CYP3A4诱导剂(如奈夫西林、奈韦拉平、苯巴比要和利福霉素类);CYP2C9底物(如华法林)和CYP3A4底物(如苯二氮革类、钙通道阻滞药、那格列奈、麦角碱衍生物等)。

盐酸埃克替尼片：125mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5