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ProcarbazineHydrochloride

本品为N-（1-甲基乙基）-4-［（2-甲基肼基）甲基］苯甲酰胺盐酸盐。按干燥品计算，含C₁₂H₁₉N₃O·HCl不得少于98.0%。

本品为白色结晶性粉末。

　　本品在水中易溶，在乙醇中略溶，在乙醚中几乎不溶。

用于霍奇金病和其他恶性淋巴瘤，对小细胞肺癌(SCLC)、恶性黑色素瘤、多发骨髓瘤、脑瘤等亦有一定疗效。

口服成人一日100～150mg,分2～3次，服药2周，停药2周。

　　【儿科用法与用量】口服一日50～100mg/m²,每28日用10～14日。

　　【儿科注意事项】胃肠道反应及骨髓抑制，神经系统毒性，表现为周围神经炎。

(1)药效学    本品在体内通过红细胞及肝微粒体酶作用，氧化成具抗肿瘤作用的代谢产物偶氮甲基苄肼，通过其末端N-甲基的转甲基作用，将甲基移转到鸟嘌呤的7位及腺嘌呤的1位上，使之烷化，甲基亦可转移到tRNA上，除抑制DNA、RNA合成外，对蛋白质合成亦有抑制作用。

　　(2)药动学    口服吸收完全。吸收后迅速分布至各组织，肝、肾中浓度最高，并易透过血-脑屏障。30～60分钟达血药浓度峰值。半衰期约为10分钟，在肝内代谢，尿中排泄70%,仅5%为原形物。亦可自呼吸道随呼气排出。

(1)主要为骨髓抑制，可致白细胞及血小板减少，出现较晚，也可引起溶血。

　　(2)胃肠道反应可见恶心、呕吐、食欲缺乏及口腔炎等。

　　(3)中枢神经系统毒性反应可见眩晕、嗜睡、精神错乱及脑电图异常等。

　　(4)其他可见肝功能损害、皮炎、色素沉着、外周神经炎及脱发等。

美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药D。

(1)下列情况慎用：骨髓功能低下，糖尿病(本品能加强降血糖药的作用),肝、肾功能不全，感染，经过放射治疗或抗癌药治疗的患者，白细胞或血小板减少，出血，过敏，口腔炎。

　　(2)服用安眠药、降压药、噻嗪类利尿药、抗组胺药、麻醉药等患者慎用。

　　(3)用药期间应注意定期检查周围血象、肝肾功能及测定血尿酸值。

　　(4)肝肾功能不全患者应减量。

(1)本品为单胺氧化酶抑制剂，在服用本品前14日内，不可服其他单胺氧化酶抑制剂，7日内不宜服三环类抗抑郁药(如丙米嗪等)。

　　(2)由于抑制单胺氧化酶，还可影响某些依赖单胺氧化酶破坏的药物(或食物)的反应。不宜与拟交感胺类药物如苯丙胺、麻黄碱合用，以防血压升高。

　　(3)若同时服用巴比妥类药、抗组胺药、麻醉药及降压药(如利血平、胍乙啶、甲基多巴、噻嗪类利尿药),应减少剂量，以免造成中枢神经过度抑制。

　　(4)本品可加强降血糖药的作用，糖尿病患者用药需调整降糖药剂量。

盐酸丙卡巴肼肠溶片：(1)25mg;(2)50mg。

　　盐酸丙卡巴肼胶囊：50mg。

（1）取本品约10mg，加水溶解后，加碳酸钠试液1ml与高锰酸钾试液数滴，振摇后，高锰酸钾的颜色即消失。

　　（2）取本品，用0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含10µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在232nm的波长处有最大吸收，吸光度约为0.49。

　　（3）本品的水溶液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

酸度    取本品1.0g，加水100ml使溶解，依法测定（通则0631），pH值应为3.0～4.0。

　　干燥失重    取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（通则0831）。

取本品约0.25g，精密称定，加水50ml溶解后，加硝酸3ml，精密加硝酸银滴定液（0.1mol/L）20ml，再加邻苯二甲酸二丁酯约3ml，强力振摇后，加硫酸铁铵指示液2ml，用硫氰酸铵滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml硝酸银滴定液（0.1mol/L）相当于25.78mg的C₁₂H₁₉N₃O·HCl。

抗肿瘤药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5