MeisinaZhusheye

MesnaInjection

本品为美司钠的灭菌水溶液。含美司钠（C₂H₅NaO₃S₂）应为标示量的90.0%～105.0%。

本品为无色的澄明液体。

用于接受环磷酰胺或异环磷酰胺治疗的患者，作为泌尿系统保护药，预防上述药物的代谢产物所致以出血性膀胱炎等为主的泌尿道毒性。

静脉注射常用量为异环磷酰胺或环磷酰胺的20%,例如异环磷酰胺一次2000mg,则本品一次400mg,注射时间分别于异环磷酰胺给药后的0小时(即应用抗肿瘤制剂的同一时间)、4小时和8小时。

(1)药效学    环磷酰胺类化疗药在体内产生的丙烯醛和4-羟基代谢物对泌尿道有一定的毒性。本品可与丙烯醛的双链结合，形成稳定的硫醚化合物；另外，本品可减低尿中4-羟基代谢产物的降解速度，形成一种相对稳定的4-羟基环磷酰胺或4-羟基异环磷酰胺与美司钠缩合而成的物质，此物质对膀胱无毒性。

　　(2)药动学    本品静脉注射后主要分布于肾脏，并可迅速在组织中转化为无生物活性的二硫化物，经肾小球滤过后，在肾小管上皮又转变成巯乙磺酸钠。本品吸收后立即开始代谢，并于8小时内大部分清除。人体血浆半衰期约为1.5小时。24小时内约有80%的药物从尿中排泄。

(1)常规剂量给药，一般无不良反应，若大剂量按体重每次超过60～70mg/kg时，可能出现恶心、呕吐、腹痛和腹泻等。

　　(2)极少数可出现静脉刺激和皮肤或黏膜过敏反应。

对含巯基化合物过敏者禁用。

(1)本品的保护作用只限于泌尿系统的损害。

　　(2)当使用本品治疗时可引起尿酮试验假阳性反应。

　　(3)妊娠期妇女及哺乳期妇女慎用。

　　(4)易于呕吐或恶心以及胃肠道吸收障碍患者，不宜口服本品。

本品与华法林合用，出血的危险性增加。本品与顺铂和氮芥不能配伍。

美司钠注射液：(1)2ml:200mg;(2)4ml:400mg。

（1）取本品1ml，加水1ml、亚硝酸钠少许与稀硫酸10滴，振摇，溶液显红色。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

pH值应为4.0～6.0或6.5～8.5（通则0631）。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    精密量取本品适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含4mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含0.012mg的溶液。

　　对照品溶液    取杂质I对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液。

　　空白溶液    取乙二胺四乙酸二钠适量，精密称定，用流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.01mg的溶液。

　　灵敏度溶液    精密量取对照溶液适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含0.8μg的溶液。

　　系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求见美司钠有关物质项下。

　　测定法    精密量取供试品溶液、对照溶液、对照品溶液与空白溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有与杂质I峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，含杂质I不得过5.0%;与美司钠峰（保留时间约为4.8分钟）比较，相对保留时间约为0.6（可能包含杂质II、杂质III或杂质IV，按总和计）及0.8（杂质V）的杂质峰，按校正后的峰面积计算（均乘以校正因子0.01），均不得大于对照溶液主峰面积（0.3%）；其他单个未知杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的2/3（0.2%），除乙二胺四乙酸二钠色谱峰外，其他未知杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的（0.5%）。供试品溶液色谱图中小于灵敏度溶液主峰面积的色谱峰忽略不计（0.02%）。

　　细菌内毒素    取本品，依法检查（通则1143），每1mg美司钠中含内毒素的量应小于0.03EU。

　　其他应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　对照品溶液    取美司钠对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含4mg的溶液。

　　供试品溶液、系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，按外标法以峰面积计算。

抗肿瘤辅助药。

遮光，密闭保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5