Elemene

①注射给药用于治疗肺癌、肝癌、食管癌、鼻咽癌、脑瘤、骨转移癌等恶性肿瘤，与放、化疗联合可以增强疗效，降低放、化疗的毒副作用；也用于介入、腔内化疗及癌性胸腹水的治疗。②口服给药用于治疗食管癌、贲门癌、胃癌、肠癌等消化道恶性肿瘤。

(1)口服一次20ml,一日3次。饭前半小时空腹小口吞服，连服4～8周为一疗程。治疗食管癌时，为增加药物与食管壁的接触时间，可将药液拌入米粉、粥、藕粉中服用。

　　(2)静脉滴注单药治疗或与常规放、化疗方案联合使用，一次400～600mg,用氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液300～400ml稀释，也可用10%脂肪乳注射液或20%脂肪乳注射液150ml稀释后静脉滴注，一日1次，2～3周为1周期，4个周期为一疗程。

　　(3)胸、腹腔内注射用于恶性胸腹水，放尽胸水或尽量放出腹水后(抽取胸腹水需根据具体情况1次或分多次完成),先肌内注射哌替啶50mg(或使用阿片类药物),20分钟后胸、腹腔内注射2%盐酸利多卡因注射液5～10ml及硫酸庆大霉素8万U,然后胸水患者，胸腔注射本品按体表面积200～300mg/m²;腹水患者，将本品按体表面积300～400mg/m²用250ml氯化钠注射液稀释，然后缓慢注入腹腔。用药后让患者变换体位，一周1～2次，2周为一疗程。

(1)药效学    榄香烯是从姜科植物温郁金挥发油中提取的抗癌有效成分。其主要生物学活性为降低肿瘤细胞有丝分裂能力，诱发肿瘤细胞凋亡，抑制肿瘤细胞的生长。药理实验表明，腹腔注射榄香烯乳对肿瘤细胞的DNA、RNA及蛋白质合成有明显的抑制作用。该药还能直接作用于细胞膜，使肿瘤细胞破裂，可以改变和增强肿瘤细胞的免疫原性，诱发和促进机体对肿瘤细胞的免疫反应。与放疗或其他化疗药物及生物反应调节剂联合应用有协同作用。本品毒副作用较小，对正常细胞和周围白细胞影响较小。静脉注射半数致死量(LD₅₀)为(270.07±18.93)mg/kg,口服LD₅₀大于5g/kg。常用量对小鼠无致畸、致突变作用。

　　(2)药动学    本品血浆中药物的动态变化属二室模型。药物自血浆消除较快，且呈线性动力学。本品分布相半衰期(t_1/2α)为11.2小时，消除相半衰期(t_1/2β)为10.5小时，在各组织中药物浓度降低速度较慢。静脉注射本品15分钟后，药物在脑、心、肺、肾、脾、肝和脂肪中含量较多。腹腔注射后，药物在脂肪组织含量最高。口服吸收差，生物利用度仅为18.8%。该药自尿、粪、胆汁中的排出量很小，从呼吸道排出及体内生物转化是其重要消除途径。本品平均血浆蛋白结合率为97.7%。

(1)注射给药部分患者用药后可有静脉炎、发热、局部疼痛、过敏反应、轻度消化道反应。

　　(2)口服给药可能有消化道反应，如恶心、腹泻等，偶有食欲缺乏。不良反应多为轻度，不影响治疗。

对本品过敏者禁用。

(1)严重血小板减少症或有严重进行性出血倾向患者慎用。

　　(2)部分患者初次用药后，可有轻微发热、多在38℃以下，于给药之前30分钟口服泼尼松或解热镇痛药可预防或减轻发热。

　　(3)本品腔内注射时可致少数患者疼痛，如使用前根据患者的具体情况使用局部麻醉药和止痛药则可减轻或缓解疼痛，使患者能够耐受。

　　(4)妊娠期及哺乳期妇女慎用。

　　(5)高热、胸腹水合并严重感染的患者慎用。

榄香烯口服乳液：(1)10ml:100mg;(2)20ml:200mg.

　　榄香烯注射液：(1)5ml:25mg;(2)20ml:100mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5