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甲氯芬那酸
MeclofenamicAcid
本品属于NSAIDs,适用于类风湿关节炎、骨关节炎及其他原因关节炎的关节痛肿,并可缓解其他疾病的轻至中度疼痛,如牙痛、痛经、手术、外伤及创伤后的疼痛,以及软组织损伤所致的肌肉骨骼疼痛。本品现已较少应用。
口服成人(1)抗风湿一日200mg,分3~4次口服,必要时一日量可增至400mg,达满意疗效后逐渐减至能控制症状的维持量。
(2)镇痛一次50mg,每4~6小时口服1次,必要时可增至一次100mg,每4~6小时1次。
(3)小儿尚未建立。推荐剂量为一次按体重5mg/kg,一日3次。
(1)药效学 本品为芬那酸(fenamate)第三代的衍生物,通过对环氧酶抑制、减少前列腺素合成而具有抗炎、镇痛及解热作用。
(2)药动学 口服后吸收快,与食物同服吸收率降低。血药浓度1~2小时达高峰。峰值为5~9μg/ml(口服100mg时)。1次服药后t1/2为2小时,多次服药后为3.3小时。98%与血浆蛋白结合。本品在肝内代谢,通过氧化、水解、脱卤和葡糖醛酸结合物从尿中排泄。66%经肾排出。33%经胆汁、粪便排出。
(1)最常见胃肠症状并与用药剂量相平行。腹泻发生率11%,腹痛7%。长期服用者甚至有2.8%出现胃肠黏膜溃疡。
(2)少见(发生率1%~3%)皮肤瘙痒、耳鸣、肾功能受损、水潴留、口干、口腔炎、便秘、食欲减低等。
(3)极少见(发生率<1%)精神抑郁、手足发麻、剥脱性皮炎、多形性红斑、结节性红斑、粒细胞减少、贫血、血小板减少、血清病样反应等。
(1)对本品和其他NSAIDs过敏者。
(2)美国FDA妊娠期间安全性分级为口服给药C;如在妊娠晚期或临近分娩时用药D。
(1)本品是否由母乳排出不详,但一般主张哺乳期妇女不用本品。
(2)本品含钠较多,限制钠盐摄入量的患者慎用。
(3)对诊断的干扰本品可使血清尿素氮、肌酐及钾浓度增高,肌酐清除率降低,血清碱性磷酸酶活性、乳酸脱氢酶同工酶(LDH)及氨基转移酶活性升高。
(4)老年人用药更应注意毒性,开始用量宜小。
(5)胃肠炎、消化性溃疡、癫痫患者、肝肾功能不全、支气管哮喘患者及哺乳妇女不宜使用。
(6)对诊断的干扰应用本品的患者,测血清尿素氮和钾浓度时可升高,凝血酶原时间可延长,血清氨基转移酶活性可增高。
基本与布洛芬相似。与之不同的是,本品可加强抗凝药、溶栓药的作用,合用时须加强监测凝血指标及必要时调整用量,但对血小板聚集功能影响较小,故与阿司匹林同用时,引起胃肠道外出血的危险性比其他NSAIDs小。阿司匹林可降低本品的生物利用度,不宜同服。
甲氯芬那酸钠片:250mg。
甲氯芬那酸钠胶囊:(1)50mg;(2)100mg。
中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5