Liutanglü

Sucralfate

本品为蔗糖硫酸酯的碱式铝盐。按干燥品计算，含铝（Al）应为18.0%～22.0%，含硫（S）应为8.5%～12.5%。

本品为白色或类白色粉末；无臭；有引湿性。

　　本品在水、乙醇或三氯甲烷中几乎不溶；在稀盐酸或稀硫酸中易溶，在稀硝酸中略溶。

用于治疗胃、十二指肠溃疡及胃炎。

口服 成人。

　　（1）活动性胃及十二指肠溃疡 一次1g，一日3～4 次，饭前1小时及睡前服用，用药4～6周。

　　（2）预防十二指肠溃疡的复发 一次1g，一日2次，饭前1小时及睡前服用。

　　【儿科用法与用量】口服 10～25 mg/kg，分4次服用（一次最大剂1g），疗程4～8周。

（1）药效学  本药为蔗糖硫酸酯的碱性铝盐。是一种胃粘膜保护剂，具有保护溃疡面，促进溃疡愈合的作用。本药在酸性环境下，可离解为带负电荷的八硫酸蔗糖，并聚合成不溶性胶体，保护胃黏膜;能与溃疡或炎症处的带正电荷的炎症渗出蛋白质结合，在溃疡面或炎症处形成一层薄膜，保护溃疡或炎症黏膜抵御胃酸的侵袭，促进溃疡愈合。与溃疡病灶的亲和力约为与正常黏膜亲和力的6～7 倍。同时硫糖铝能吸附胃蛋白酶，抑制该酶分解蛋白质。治疗剂量时，胃蛋白酶活性可下降约30%。本药也可中和胃酸，但作用弱。此外，硫糖铝还能吸附唾液中的表皮生长因子，并将其浓聚于溃疡处，促进溃疡愈合;也能促进内源性前列腺素 E 的合成，刺激表面上皮分泌碳酸氢根，从而起到细胞保护作用。

（2）药动学  本药口服后可释放出铝离子和八硫酸蔗糖复合离子，胃肠道吸收仅5%，作用持续时间约5小时。主要随粪便排出，少量以双糖硫酸盐随尿排出。慢性肾功能不全者的血清和尿铝浓度明显高于肾功能正常者。

（1）常见 便秘。

　　（2）少见 口干、恶心、呕吐、腹泻、皮疹、眩晕、瘙痒等。

　　（3）长期及大剂量用药增加磷丢失，引起低磷血症，可能出现骨软化症。

（1）对本药过敏者。

　　（2）早产儿及未成熟新生儿。

（1）肝肾功能不全者或透析患者慎用或不用。

　　（2）哺乳期妇女不宜服用。

　　（3）用药前、后及用药时应当检查或监测∶配合 X线或内镜检查观察溃疡愈合与否;用药期间监测血清铝浓度。

　　（4）低磷血症患者不宜长期用药（例如原发性甲状腺旁腺功能亢进症））。

　　（5）用药之前应检查胃溃疡的良、恶性。

　　（6）本药对严重十二指肠溃疡效果较差。

　　（7）出现便秘时可加服少量镁乳等轻泻剂。

　　（8）美国 FDA 妊娠期用药安全性分级为口服给药B。

（1）可干扰脂溶性维生素（维生素 A、D、E和K）的吸收。

　　（2）可降低口服抗凝药（如华法林）、地高辛、喹诺酮类药物（如环丙沙星、洛美沙星、诺氟沙星、司帕沙星）、苯妥英、布洛芬、吲哚美辛、氨茶碱、甲状腺素等药物的消化道吸收。如硫糖铝与上述药物必须同时服用，服药时间宜间隔 2小时以上。

　　（3）可影响四环素类的胃肠道吸收，其机制可能与四环素和铝离子形成相对不溶的螯合物有关。故应避免同时应用。如必须合用，应至少在服用四环素类2小时后给予硫糖铝，应避免在服用四环素类前给予硫糖铝。

　　（4）可明显影响阿米替林的吸收，但确切机制还不清楚。如需两药合用，应尽量延长两药间隔时间，并注意监测阿米替林的疗效，必要时增加阿米替林的剂量。

　　（5）与多酶片合用时，两者疗效均降低，这是因为多酶片中含有胃蛋白酶、胰酶和淀粉酶，本药可与胃蛋白酶络合，降低多酶片的疗效;另一方面多酶片的药理作用与本药相拮抗，所含消化酶特别是胃蛋白酶可影响溃疡愈合，故两者不宜合用。

　　（6）抗酸药可干扰硫糖铝的药理作用;硫糖铝也可减少西咪替丁的吸收，通常不主张合用硫糖铝和西咪替丁。但临床为缓解溃疡疼痛也可合并应用抗酸药，后者须在服用本药前半小时或服用本药1小时后给予。

　　（7）在酸性环境中方可发挥保护胃、十二指肠黏膜作用，故不宜与碱性药合用。

　　（8）抗胆碱药可缓解硫糖铝所致便秘和胃部不适等不良反应。

 硫糖铝片∶（1）0.25g;（2）0.5g。

硫糖铝胶囊∶0.25 g。

　　硫糖铝混悬剂∶（1）5ml∶1g;（2）10 ml∶1 g; (3)200 ml:20g。

（1）取本品约0.1g，加稀盐酸1ml，煮沸溶解后，放冷，用氢氧化钠试液中和，缓缓加入微温的碱性酒石酸铜试液中，即生成氧化亚铜的红色沉淀。

　　（2）取本品约0.1g，加稀盐酸1ml溶解后，加氯化钡试液，如发生沉淀，滤过，滤液加热煮沸，即生成大量白色沉淀。

　　（3）取本品约0.1g，加稀盐酸1ml溶解后，加氨试液使成碱性，煮沸，滤过，沉淀加稀盐酸使溶解，溶液显铝盐的鉴别反应（通则0301）。

制酸力  取本品约0.5g，精密称定，置250ml具塞锥形瓶中，精密加盐酸滴定液（0.1mol/L）100ml，密塞，在37℃不断振摇1小时，放冷，滤过，精密量取续滤液50ml，加溴酚蓝指示液数滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定。按干燥品计算，每1g消耗盐酸滴定液（0.1mol/L）不得少于130ml。

　　酸度  取本品0.20g，加水20ml，置水浴上加热2～3分钟后，放冷，依法测定（通则0631），pH值应为3.5～5.5。

　　酸性溶液的澄清度  取本品1.0g，加稀盐酸10ml，振摇溶解后，溶液应澄清；如显浑浊，与3号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓。

　　氯化物  取本品0.10g，置100ml量瓶中，加2mol/L硝酸溶液30ml和水适量溶解后，用水稀释至刻度，摇匀；量取10.0ml，依法检查（通则0801），与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.50%）。

　　ɑ-甲基吡啶  照气相色谱法（通则0521）测定。

　　供试品溶液  取本品适量，研细，称取2.0g，置10ml具塞试管中，加水5.0ml，在80～90℃水浴中加热30分钟，并时时振摇，放冷，移至离心管中，离心，取上清液。

　　对照品溶液  取ɑ-甲基吡啶对照品适量，用水定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液。

　　色谱条件  用直径0.18～0.25mm的二乙烯苯-乙基乙烯苯型高分子多孔小球为固定相；柱温200～225℃；进样体积2μl。

　　测定法  精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入气相色谱仪，记录色谱图。

　　限度  供试品溶液中ɑ-甲基吡啶的峰高不得大于对照品溶液的峰高（0.005%）。

　　干燥失重  取本品，在105℃干燥3小时，减失重量不得过14.0%（通则0831）。

　　重金属  取本品1.0g，加盐酸溶液（9→100）20ml，搅拌使溶解，加氨试液至碱性后，再加2ml，放置片刻，滤过，沉淀用水分次洗涤，合并洗液与滤液，加水使成25ml，另取一定量的标准铅溶液同样处理后，依法检查（通则0821第三法），含重金属不得过百万分之十。

　　砷盐  取本品1.0g，加稀硫酸10ml与溴试液5ml，煮沸，放冷，加酸性氯化亚锡试液数滴使褪色，加盐酸3ml与水适量使成28ml，依法检查（通则0822第一法），应符合规定（0.0002%）。

铝   取本品约1.0g，精密称定，置200ml量瓶中，加稀盐酸10ml溶解后，用水稀释至刻度，摇匀；精密量取20ml，加氨试液中和至恰析出沉淀，再滴加稀盐酸至沉淀恰溶解为止，加醋酸-醋酸铵缓冲液（pH6.0）20ml，再精密加乙二胺四醋酸二钠滴定液（0.05mol/L）25ml，煮沸3～5分钟，放冷至室温，加二甲酚橙指示液1ml，用锌滴定液（0.05mol/L）滴定至溶液自黄色转变为红色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml乙二胺四醋酸二钠滴定液（0.05mol/L）相当于1.349mg的Al。

　　硫  取本品约1.0g，精密称定，置烧杯中，加硝酸溶液（1→2）10ml与水10ml，缓缓煮沸10分钟，加氨试液至碱性后再加5ml，煮沸1分钟，放冷，移至100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，用干燥滤纸滤过，精密量取续滤液10ml，加1mol/L盐酸溶液，至恰呈酸性后，再多加3滴，精密加氯化钡-氯化镁溶液（取氯化钡6g与氯化镁5g，加水溶解并稀释至500ml）10ml，摇匀，放置片刻，加氨-氯化铵缓冲液（pH10.0）15m1、三乙醇胺溶液（1→2）5ml与铬黑T指示剂少量，用乙二胺四醋酸二钠滴定液（0.05mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml乙二胺四醋酸二钠滴定液（0.05mol/L）相当于1.603mg的S。

抗酸药。

密封，在干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5