Chabenhaiming

Dimenhydrinate

本品为1，3-二甲基-8-氯-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮和N，N-二甲基-2-（二苯基甲氧基）乙胺（1：1）。按干燥品计算，含苯海拉明（C₁₇H₂₁NO）应为53.0%～55.5%；含8-氯茶碱（C₇H₇ClN₄O₂）应为44.0%～47.0%。

本品为白色结晶性粉末；无臭。

　　本品在乙醇或三氯甲烷中易溶，在水或乙醚中微溶。

　　熔点本品的熔点（通则0612）为102～107℃。

①主要用其抗晕动症；②对妊娠、梅尼埃病、放射线治疗等引起的恶心、呕吐、眩晕也有一定效果。

口服①预防晕动病一次50mg,于乘车、船、飞机前0.5～1小时服，必要时可重复1次；②抗过敏成人一次50mg,一日2～3次。

　　【儿科用法与用量】口服1～6岁，一次12.5～25mg,一日2～3次；7～12岁，一次25～50mg,一日2～3次。

　　【儿科注意事项】(1)新生儿、早产儿禁用。

　　(2)常见不良反应迟钝、嗜睡、注意力不集中、头晕，罕见：幻觉，视力下降，排尿困难，皮疹等。

(1)药效学    本品为苯海拉明与γ-氨茶碱的复盐，抗组胺效应比苯海拉明弱，但有较强的抗晕动作用，能防治因乘车、船、飞机引起的恶心、呕吐、眩晕等，也可防治因手术、药物引起的呕吐和妊娠呕吐。

　　(2)药动学    口服后吸收迅速且完全，15～60分钟起效，作用可持续3～6小时，清除相半衰期(t_1/2β)4～6小时，血浆蛋白结合率较高。主要在肝脏代谢，肝功能不全的患者服用本品，可在体内产生蓄积，应予减量。

(1)大剂量服用可产生嗜睡、头晕，偶有药疹发生。

　　(2)长期使用可能引起造血系统的疾病。

(1)新生儿及早产儿禁用。

　　(2)对本品及辅料过敏者禁用。对苯海拉明或茶碱过敏者亦应禁用。

(1)用药期间不宜驾驶车辆及从事有危险的机器操作。

　　(2)妊娠初期4个月妇女慎用。美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药B。

　　(3)不宜与其他中枢抑制药物同服。

(1)对乙醇、中枢抑制药、三环类抗抑郁药的药效有促进作用。

　　(2)能短暂影响巴比妥类和磺胺醋酰钠等的吸收。

　　(3)与对氨基水杨酸钠同用时，后者的血药浓度降低。

茶苯海明片：(1)25mg;(2)50mg。

（1）取本品0.1g，加盐酸1ml与氯酸钾0.1g，置水浴上蒸干，加氨试液数滴，即显紫红色。

　　（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集271图）一致。

氯化物    取本品0.30g，置200ml量瓶中，加水50ml、氨试液3ml与10%硝酸铵溶液6ml，置水浴上加热5分钟，加硝酸银试液25ml，摇匀，再置水浴上加热15分钟，并时时振摇，放冷，用水稀释至刻度，摇匀，放置15分钟，滤过，取续滤液25ml，置50ml纳氏比色管中，加稀硝酸10ml，用水稀释使成50ml，摇匀，在暗处放置5分钟，依法检查（通则0801），与标准氯化钠溶液1.5ml制成的对照液比较，不得更浓（0.04%）。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中含茶苯海明0.4mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1ml中含茶苯海明6μg的溶液。

　　系统适用性溶液    取茶碱与茶苯海明适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中各约含20μg的溶液。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-三乙胺缓冲液（1∶1）为流动相；检测波长为225nm；进样体积10μl。

　　系统适用性    要求系统适用性溶液色谱图中，出峰顺序依次为茶碱峰、8-氯茶碱峰与苯海拉明峰，理论板数按苯海拉明峰计算不低于2000，茶碱峰与8-氯茶碱峰之间的分离度应符合要求。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至苯海拉明峰保留时间的2倍。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，茶碱峰面积不得大于对照溶液中8-氯茶碱峰面积的0.75倍，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中8-氯茶碱峰面积。

　　干燥失重    取本品，置五氧化二磷干燥器中，减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　炽灼残渣    取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

　　重金属    取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。

苯海拉明    取本品约0.3g，精密称定，加冰醋酸15ml，微温使溶解，放冷，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于25.54mg的C₁₇H₂₁NO。

　　8-氯茶碱    取本品0.3g，精密称定，置200ml量瓶中，加水50ml、氨试液3ml与10%硝酸铵溶液6ml，置水浴上加热5分钟，精密加硝酸银滴定液（0.1mol/L）25ml，摇匀，再置水浴上加热15分钟，并时时振摇，放冷，用水稀释至刻度，摇匀，放置15分钟，滤过，精密量取续滤液100ml，加硝酸使成酸性后，再加硝酸3ml与硫酸铁铵指示液2ml，用硫氤酸铵滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml硝酸银滴定液（0.1mol/L）相当于21.46mg的C₇H₇ClN₄O₂。

抗组胺药。

密封，在干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5