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PromethazineHydrochloride

本品为（士）-N，N，a-三甲基-10H-吩噻嗪-10-乙胺盐酸盐。按干燥品计算，含C₁₇H₂₀N₂S.HC1不得少于99.0%。

本品为白色或类白色的粉末或颗粒；几乎无臭；在空气中日久变质，显蓝色。

　　本品在水中极易溶解，在乙醇或三氯甲烷中易溶，在丙酮或乙醚中几乎不溶。

　　吸收系数    取本品适量，精密称定，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含6µg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在249nm的波长处测定吸光度，吸收系数（）为883～937。

①常用于荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性鼻炎等过敏性疾病；②防治晕动病、镇静、催眠，治疗恶心、呕吐及术后止痛，亦可作为全麻的辅助用药。

口服①抗过敏，一次6.25～12.5mg,一日1～3次；②防晕动病，旅行前1小时服12.5mg,必要时一日内可重复1～2次；③用于恶心、呕吐，一次12.5mg,必要时每4～6小时1次；④用于镇静、催眠，一次12.5mg,睡前服。肌内注射一次25～50mg,必要时2～4小时重复。

　　【儿科用法与用量】口服、肌内注射、静脉注射一次0.5～1mg/kg,一日1～3次。

　　【儿科注意事项】(1)早产儿、新生儿禁用。

　　(2)本品抑制呼吸中枢，故<2岁以下小儿慎用。

(1)药效学    本品属吩噻嗪类药物。具明显的中枢抑制作用，并有增强麻醉药、催眠药、镇痛药的作用和降低体温的作用。具体作用机制为：①抗组胺作用：组胺H₁受体拮抗；②止吐作用：可能与抑制延髓的催吐化学受体触发区有关；③抗晕动作用：作用于前庭和呕吐中枢及中脑髓质感受器，从而阻断前庭核区胆碱能突触迷路冲动的兴奋；④镇静催眠作用：可能与间接降低脑干网状激动系统的应激性有关。

　　(2)药动学    口服后吸收迅速且完全，口服、肌内注射、直肠给药后20分钟起效，静脉注射3～5分钟起效，抗组胺作用持续6～12小时，镇静作用持续2～8小时。本品主要在肝脏代谢，肝首过效应显著,主要代谢产物经尿液中排出。

(1)常见的有嗜睡、反应迟钝、眩晕及低血压。

　　(2)较少见的有视物模糊或轻度色盲，头晕，口、鼻、咽干燥，痰液黏稠等抗胆碱作用。

　　(3)少见心率加快或减慢、白细胞减少等。

　　(4)增加皮肤的光敏性。

(1)早产儿、新生儿禁用。

　　(2)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服及肠道外给药C。

　　(3)对本品及辅料过敏者、对吩噻嗪类过敏者禁用。

(1)老年人慎用。

　　(2)闭角型青光眼及前列腺肥大者慎用。

(1)与中枢神经抑制药合用时，可相互加强效应。

　　(2)碳酸氢钠等碱性药物能降低本品的排泄。

　　(3)与溴苄胺、异喹胍或胍乙啶等同用时，后者的降压作用增强。

　　(4)与抗胆碱类药物(特别是阿托品类药)同用时，二者的抗胆碱作用互相增强。

盐酸异丙嗪片：(1)12.5mg;(2)25mg;(3)50mg。

　　盐酸异丙嗪注射剂：(1)1ml:25mg;(2)2ml:50mg。

　　小儿盐酸异丙嗪片：5mg

（1）取本品约5mg，加硫酸5ml溶解后，溶液显樱桃红色;放置后，色渐变深。

　　（2）取本品约0.1g，加水3ml溶解后，加硝酸1ml，即生成红色沉淀;加热，沉淀即溶解，溶液由红色变为橙黄色。

　　（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集350图）一致。

　　（4）本品的水溶液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

酸度    取本品0.50g，加水10ml溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为4.0～5.0。

　　溶液的澄清度与颜色    取本品1.0g，加水10ml溶解后，溶液应澄清无色。如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓；如显色，与黄色2号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。避光操作。

　　供试品溶液    取本品适量，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以水（用冰醋酸调节pH值至2.3）-甲醇（55:45）为流动相；检测波长为254nm；进样体积20µl。

　　系统适用性    要求理论板数按异丙嗪峰计算不低于3000，异丙嗪峰与相对保留时间为1.1～1.2的杂质峰之间的分离度应大于2.0。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分色谱峰保留时间的3倍。

　　限度供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

　　干燥失重    取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　炽灼残渣    不得过0.1%（通则0841）。

取本品约0.25g，精密称定，加0.01mol/L盐酸溶液5ml与乙醇50ml使溶解。照电位滴定法（通则0701），用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定，出现第一个突跃点时记下消耗的毫升数V1，继续滴定至出现第二个突跃点时记下消耗的毫升数V2，V2与V1之差即为本品消耗滴定液的体积。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于32.09mg的C₁₇H₂₀N₂S.HC1

抗组胺药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5