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PromethazineHydrochlorideTablets

本品含盐酸异丙嗪（C₁₇H₂₀N₂S.HC1）应为标示量的93.0%～107.0%。

本品为糖衣片，除去包衣后显白色至微黄色。

①常用于荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性鼻炎等过敏性疾病；②防治晕动病、镇静、催眠，治疗恶心、呕吐及术后止痛，亦可作为全麻的辅助用药。

口服①抗过敏，一次6.25～12.5mg,一日1～3次；②防晕动病，旅行前1小时服12.5mg,必要时一日内可重复1～2次；③用于恶心、呕吐，一次12.5mg,必要时每4～6小时1次；④用于镇静、催眠，一次12.5mg,睡前服。肌内注射一次25～50mg,必要时2～4小时重复。

　　【儿科用法与用量】口服、肌内注射、静脉注射一次0.5～1mg/kg,一日1～3次。

　　【儿科注意事项】(1)早产儿、新生儿禁用。

　　(2)本品抑制呼吸中枢，故<2岁以下小儿慎用。

(1)药效学    本品属吩噻嗪类药物。具明显的中枢抑制作用，并有增强麻醉药、催眠药、镇痛药的作用和降低体温的作用。具体作用机制为：①抗组胺作用：组胺H₁受体拮抗；②止吐作用：可能与抑制延髓的催吐化学受体触发区有关；③抗晕动作用：作用于前庭和呕吐中枢及中脑髓质感受器，从而阻断前庭核区胆碱能突触迷路冲动的兴奋；④镇静催眠作用：可能与间接降低脑干网状激动系统的应激性有关。

　　(2)药动学    口服后吸收迅速且完全，口服、肌内注射、直肠给药后20分钟起效，静脉注射3～5分钟起效，抗组胺作用持续6～12小时，镇静作用持续2～8小时。本品主要在肝脏代谢，肝首过效应显著,主要代谢产物经尿液中排出。

(1)常见的有嗜睡、反应迟钝、眩晕及低血压。

　　(2)较少见的有视物模糊或轻度色盲，头晕，口、鼻、咽干燥，痰液黏稠等抗胆碱作用。

　　(3)少见心率加快或减慢、白细胞减少等。

　　(4)增加皮肤的光敏性。

(1)早产儿、新生儿禁用。

　　(2)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服及肠道外给药C。

　　(3)对本品及辅料过敏者、对吩噻嗪类过敏者禁用。

(1)老年人慎用。

　　(2)闭角型青光眼及前列腺肥大者慎用。

(1)与中枢神经抑制药合用时，可相互加强效应。

　　(2)碳酸氢钠等碱性药物能降低本品的排泄。

　　(3)与溴苄胺、异喹胍或胍乙啶等同用时，后者的降压作用增强。

　　(4)与抗胆碱类药物(特别是阿托品类药)同用时，二者的抗胆碱作用互相增强。

盐酸异丙嗪片：(1)12.5mg;(2)25mg;(3)50mg。

（1）取本品，除去包衣，研细，称取适量（约相当于盐酸异丙嗪0.2g），加水10ml，振摇使盐酸异丙嗪溶解，滤过，滤液置水浴上蒸干，残渣照盐酸异丙嗪项下的鉴别试验（1）、（2）、（4）项试验，显相同的反应。

　　（2）照薄层色谱法（通则0502）试验。

　　供试品溶液    取本品5片（50mg规格）或10片（25mg规格）或20片（12.5mg规格），除去包衣，置研钵中研细，加甲醇-二乙胺（95:5）适量使盐酸异丙嗪溶解，并转移至25ml量瓶中，再用上述溶剂稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液    取盐酸异丙嗪对照品适量，加上述溶剂溶解并稀释制成每1ml中含10mg的溶液。

　　色谱条件采用硅胶GF254薄层板，以乙烷-丙酮-二乙胺（8.5：1：0.5）为展开剂。

　　测定法    吸取供试品溶液与对照品溶液各10µl，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。

　　结果判定供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点相同。

　　（3）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（4）取本品细粉适量（约相当于盐酸异丙嗪100mg），加三氯甲烷10ml，研磨溶解，滤过，滤液水浴蒸干，残渣经减压干燥，依法测定（通则0402）。本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集350图）一致。

　　以上（2）、（3）两项可选做一项。

有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。避光操作。

　　供试品溶液    取含量测定项下的供试品贮备液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件、系统适用性要求与测定法见盐酸异丙嗪有关物质项下。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%）。

　　溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法）测定。

　　溶出条件    以盐酸溶液（9→1000）900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经45分钟时取样。

　　测定法    取溶出液10ml，滤过，精密量取续滤液适量，用水定量稀释制成每1ml中约含盐酸异丙嗪5µg的溶液。照紫外-可见分光光度法（通则0401），在249nm的波长处测定吸光度，按C₁₇H₂₀N₂S.HCl的吸收系数（）为910计算每片的溶出量。

　　限度标示量的80%，应符合规定。

　　其他应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。避光操作。

　　供试品溶液    取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于盐酸异丙嗪20mg），置100ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液适量，振摇使盐酸异丙嗪溶解并用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品贮备液，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液    取盐酸异丙嗪对照品适量，精密称定，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含20µg的溶液。

　　色谱条件与系统适用性要求见有关物质项下。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

抗组胺药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5