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CetirizineHydrochlorideTablets

本品含盐酸西替利嗪（C₂₁H₂₅ClN₂O₃•2HCl）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为白色或类白色片或薄膜衣片，薄膜衣片除去包衣后，显白色或类白色。

①用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎；②荨麻疹；③各种过敏性瘙痒性皮肤疾患。

口服一次10mg,一日1次，或一次5mg,一日2次。

　　【儿科用法与用量】口服2～6岁，一日5mg,分1～2次；6～12岁，一日10mg,分1～2次。

【儿科注意事项】偶见嗜睡等镇静作用。

(1)药效学    本品为羟嗪的衍生物，可选择性拮抗H₁受体，可抑制由组胺介导的过敏反应的初始期，同时还可明显减少与迟发性皮肤过敏反应相关的炎性细胞(如嗜酸粒细胞)的迁移及炎性介质的释放。本品不易通过血-脑屏障，有一定抗胆碱作用。

　　(2)药动学    口服本品在5～60mg剂量范围内，血浆浓度水平与给药剂量呈线形关系。成年人清除相半衰期(t1/2β)约为10小时，给药剂量的2/3以原形由尿液排出。本品的吸收不受进食的影响。

①偶见嗜睡、头晕、头痛、激动、口干、胃肠不适；②罕见过敏反应报道。

(1)对本品及辅料过敏者禁用。

　　(2)对羟嗪过敏者也应禁用。

(1)驾驶及操作精密或危险机械者慎用。

　　(2)肾功能不全者慎用。

　　(3)美国FDA妊娠期药物安全性分级为口服给药B。

同服镇静剂(安眠药)及乙醇时需小心。

盐酸西替利嗪片：10mg。

（1）取本品的细粉适量（约相当于盐酸西替利嗪40mg），置100ml量瓶中，加水使盐酸西替利嗪溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过；精密量取续滤液2ml，置50ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在231nm的波长处有最大吸收，在218nm的波长处有最小吸收。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（3）本品的水溶液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法）测定。

　　溶出条件    以水900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时取样。

　　供试品溶液    取溶出液10ml，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液    取盐酸西替利嗪对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液。

　　测定法    取供试品溶液与对照品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在230nm的波长处分别测定吸光度，计算岀每片的溶出量。

　　限度标示量的80%，应符合规定。

　　含量均匀度    取本品1片，置100ml量瓶中，加水适量，充分振摇，使盐酸西替利嗪溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液10ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取盐酸西替利嗪对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml约含10μg的溶液，作为对照品溶液。分别取上述两种溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）在230nm的波长处测定吸光度，计算含量，应符合规定（通则0941）。

　　其他应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品20片（薄膜衣片除去包衣），精密称定，研细，精密称取细粉适量（约相当于盐酸西替利嗪10mg），置100ml量瓶中，加水适量，超声使盐酸西替利嗪溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，弃去初滤液，取续滤液。

　　对照品溶液    取盐酸西替利嗪对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.1mol/L磷酸二氢钾溶液（用磷酸调节pH值至3.7）-乙腈（60∶40）为流动相；检测波长为232nm；进样体积20μl。

　　系统适用性    要求理论板数按西替利嗪峰计算不低于2000。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

组胺H1受体拮抗剂。

遮光，密封，在干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5