DesloratadineCitrateDisodium

用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。

口服成人及12岁以上的青少年：每日一次，每次一片。

(1)药效学    本品为地氯雷他定与枸橼酸氢二钠结合形成的一种新的盐类化合物，在体内迅速转化为地氯雷他定。①选择性地拮抗外周H₁受体，缓解季节性过敏性鼻炎或慢性荨麻疹的相关症状；②抑制组胺从人体肥大细胞释放，从而抑制组胺释放介导的过敏反应；③本品为水溶性，不易通过血-脑屏障，中枢镇静作用轻微。

　　(2)药动学    在Ⅰ期临床试验中，男女各5名健康志愿者口服本品，每日一次，每次一片。其药代动力学参数如下：C_max分别为3.172ng/ml和3.167ng/ml,t_max分别为2.5小时和2.7小时。t_1/2α分别为2.60小时和3.50小时，t_1/2β分别为26.70小时和23.58小时。

(1)本品主要不良反应为口干、嗜睡、困倦、乏力等。

　　(2)罕有过敏性反应报道，包括过敏和皮疹。另外罕有心动过速、心悸、肝酶升高及胆红素增加的报道。

对本产品活性成分及其辅料过敏者禁用。

(1)由于抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应，因而在进行任何皮肤过敏性试验前72小时，应停止使用本品。

　　(2)肝功能不良、膀胱颈阻塞或尿潴留、尿道张力过强、前列腺肥大、青光眼患者应遵医嘱用药。

　　(3)若发生嗜睡或头晕，请避免开车和操作机器。

　　(4)严重肾功能不全患者慎用。

　　(5)除非潜在的益处超过可能的风险，怀孕期妇女不应使用枸地氯雷他定。不建议哺乳期妇女使用枸地氯雷他定。

　　(6)枸地氯雷他定对12岁以下的儿童患者的疗效和安全性尚未确定。

本品的代谢酶尚未确定，因此与其他药物的相互作用尚不能完全排除。地氯雷他定与乙醇同时使用时不会强化乙醇对人认知能力和执行功能的损害作用。

枸地氯雷他定片：8.8mg

　　枸地氯雷他定胶囊：8.8mg

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5