Qunisite

Tranilast

C₁₈H₁₇NO₅    327.33

　　本品为N-（3，4-二甲氧基肉桂酰）邻氨基苯甲酸。按干燥品计算，含C₁₈H₁₇NO₅不得少于98.5%。

本品为淡黄色或淡黄绿色结晶或结晶性粉末；无臭，无味。

　　本品在N，N-二甲基甲酰胺中易溶，在甲醇中微溶，在水中不溶。

①用于预防支气管哮喘和过敏性鼻炎发作；②对荨麻疹、血管性水肿及其他过敏性瘙痒性皮肤疾患有一定疗效。

口服一次0.1g,一日3次。

(1)药效学    本品为口服的肥大细胞稳定剂，药理作用与色甘酸钠相似，可稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞细胞膜，抑制其脱颗粒，从而阻滞多种过敏反应介质的释放。本品对组胺、乙酰胆碱、5-羟色胺无直接拮抗作用。

　　(2)药动学    口服易吸收，2～3小时后血药浓度达峰值，清除半衰期(t_1/2β)为8.6小时，本品由肝脏代谢，代谢产物经尿液排出。

(1)少见食欲缺乏、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘、黄疸等。

　　(2)偶见头痛、眩晕、失眠、嗜睡以及尿频、尿痛、血尿等膀胱刺激症状。

　　(3)过敏反应如皮疹、全身瘙痒；红细胞及血红蛋白减少。

对本品及其辅料过敏者禁用。

(1)肝功能异常者、哺乳及准备怀孕的妇女、司机及精密仪器操作者、高空作业者慎用。

　　(2)用药期间可见ALT升高。

　　(3)给药期间应定期检查血象(因肝功能异常者常伴外周血嗜酸粒细胞增多)。

曲尼司特片：0.1g。

　　曲尼司特胶囊：0.1g。

　　曲尼司特颗粒剂：1.0g:0.1g。

　　曲尼司特滴眼液：0.5%。

（1）取本品约10mg，加N，N-二甲基甲酰胺1.5ml，振摇使溶解，加水1ml，混匀，滴加高锰酸钾试液数滴，振摇，紫红色即消失。

　　（2）取本品10mg，加甲醇适量，超声使溶解，加甲醇至100ml，摇匀，用甲醇稀释制成每1ml中含5μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在333nm的波长处有最大吸收，在263nm的波长处有最小吸收。

　　（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集1140图）一致。

氯化物    取本品1.0g，加热水50ml与硝酸1ml，置水浴上加热5分钟，并充分振摇，放冷，滤过，取滤液25ml，依法检查（通则0801），与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.01%）。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。避光操作。

　　供试品溶液    取本品约50mg，置50ml量瓶中，加甲醇适量，超声使溶解，放冷，用甲醇稀释至刻度，摇匀。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液    取曲尼司特约50mg，加甲醇50ml，超声使溶解，摇匀，在光强度1500lx以上照射2小时，摇匀，放冷。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇-乙腈-0.02mol/L醋酸铵溶液（1∶1∶2）（用冰醋酸调节pH值至4.0±0.05）为流动相，检测波长为308nm；进样体积10μl。

　　系统适用性    要求系统适用性溶液色谱图中，理论板数按曲尼司特峰计算不低于4000，曲尼司特峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的4倍。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

　　干燥失重    取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　炽灼残渣    取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

　　重金属    取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十五。

取本品约0.4g，精密称定，加N，N-二甲基甲酰胺40ml，振摇使溶解，加新沸放冷的水10ml与酚酞指示液3滴，用氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显粉红色且30秒钟内不褪色，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于32.73mg的C₁₈H₁₇NO₅。

抗过敏药。

遮光，密封，在干燥处保存

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5