WeishengsuB2

VitaminB2

C₁₇H₂₀N₄O₆    376.37

　　本品为7,８-二甲基-10-[（2Ｓ，3Ｓ，4Ｒ）-2,３,４,５-四羟基戊基］-3，10-二氢苯并蝶啶-2，4-二酮。按干燥品计算，含C₁₇H₂₀N₄O₆应为97.0%~103.0%。

本品为橙黄色结晶性粉末；微臭；溶液易变质，在碱性溶液中或遇光变质更快。

　　本品在水、乙醇、三氯甲烷或乙醚中几乎不溶；在稀氢氧化钠溶液中溶解。

　　比旋度避光操作    取本品，精密称定，加无碳酸盐的0.05mol/L氢氧化钠溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含5mg的溶液，在30分钟内，依法测定（通则0621），比旋度为－115°至－135°。

(1)用于防治口角炎、唇干裂、舌炎、阴囊炎、角膜血管化、结膜炎、脂溢性皮炎等维生素B₂缺乏症。

　　(2)胃肠道外营养及因摄入不足所致营养不良，进行性体重下降时应补充维生素B₂。

　　(3)偏头痛。

　　(4)下列情况对维生素B₂需要量增加：妊娠期及哺乳期妇女、甲状腺功能亢进症、烧伤、长期慢性感染、发热、新生儿高胆红素血症接受蓝光治疗时、恶性肿瘤、吸收不良综合征伴肝胆系统疾病(乙醇中毒伴肝硬化、阻塞性黄疸)及肠道疾病(乳糜泻、热带口炎性腹泻、局限性肠炎、持续腹泻)或胃切除术后。

(1)预防用量推荐每日膳食中摄入量：男性青年与成人1.4～1.8mg,女性青年与成人1.2～1.3mg,妊娠期妇女1.6mg,乳母1.7～1.8mg。正常膳食均可达上述推荐需要量。

　　(2)治疗用量①口服治疗维生素B₂缺乏：成人一次5～10mg,一日10～35mg;数日后减为补充膳食所需量，每日1～4mg;②肌内注射成人一次1～10mg,一日10～30mg。

　　【儿科用法与用量】治疗维生素B₂缺乏：①口服12岁以下，一日3～10mg,分2～3次服用。12岁及12岁以上，一次5～10mg,一日3次。②肌内注射一次2.5～5mg,一日1次。

　　预防维生素B₂缺乏：口服一日1～2mg。

　　【儿科注意事项】(1)在正常肾功能状况几乎不产生毒性。

　　(2)大量服用时尿呈黄色。

(1)药效学    维生素B₂转化为黄素单核苷酸(flavinemononucleotide,FMN)和黄素腺嘌呤二核苷酸(flavineadeninedenucleotide,FAD)均为组织呼吸的重要辅酶，并可激活维生素B₆将色氨酸转换为烟酸，并可能与维持红细胞的完整性有关。

　　(2)药动学    由胃肠道吸收，主要在十二指肠，嗜洒可减少维生素B₂的吸收，吸收后分布到各种组织及乳汁，仅极少量贮于肝、脾、肾、心组织。蛋白结合率中等。t_1/2为66～84分钟。肝内代谢，经肾排泄。血液透析可清除维生素B₂_，但比肾排泄慢。

少见，水溶性维生素B₂在正常肾功能状况几乎不产生毒性。

饭后口服吸收较完全，不宜与甲氧氯普胺同服。对诊断的干扰：尿中荧光测定儿茶酚胺浓度可呈假性增加，尿胆原测定呈假阳性。极低体重新生儿慎用。大量服用时尿呈黄色。

　　妊娠用药几无风险，为A类。

(1)肝炎及肝硬化患者同时服用丙磺舒可减少维生素B₂的吸收。

　　(2)长期应用吩噻嗪类及其衍生物、三环类抗抑郁药的患者维生素B₂需要量大。

　　(3)饮酒(乙醇)影响肠道吸收维生素B₂,应用吩噻嗪、三环类抗抑郁药、丙磺舒等药，维生素B₂需要量增加。

维生素B₂片：(1)5mg;(2)10mg。

　　维生素B₂注射液：(1)2ml:5mg;(2)2ml:10mg。

（1）取本品约1mg，加水100ml溶解后，溶液在透射光下显淡黄绿色并有强烈的黄绿色荧光；分成二份：一份中加无机酸或碱溶液，荧光即消失；另一份中加连二亚硫酸钠结晶少许，摇匀后，黄色即消褪，荧光亦消失。

　　（2）取含量测定项下的供试品溶液，照紫外－可见分光光度法（通则0401）测定，在267nm、375nm与444nm的波长处有最大吸收。375nm波长处的吸光度与267nm波长处的吸光度的比值应为0.31～0.33；444nm波长处的吸光度与267nm波长处的吸光度的比值应为0.36～0.39。

　　（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集447图）一致。

酸碱度    取本品0.50g，加水25ml，煮沸2分钟，放冷，滤过，取滤液10ml，加酚酞指示液0.05ml与氢氧化钠滴定液（0.01mol/L）0.4ml，显橙色，再加盐酸滴定液（0.01mol/L）0.5ml，显黄色，再加甲基红溶液（取甲基红50mg，加0.1mol/L氢氧化钠溶液1.86ml与乙醇50ml的混合液溶解，加水稀释至100ml，即得）0.15ml，显橙色。

　　感光黄素    取本品25mg，加无醇三氯甲烷10ml，振摇5分钟，滤过，滤液照紫外-可见分光光度法（通则0401），在440nm的波长处测定，吸光度不得过0.016。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。避光操作。

　　供试品溶液    取本品约15mg，置100ml量瓶中，加冰醋酸5ml与水75ml，加热溶解后，加水适量稀释，放冷，再用水稀释至刻度，摇匀。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置50ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液    取维生素B₂约15mg，置500ml量瓶中，加冰醋酸5ml与水200ml，置水浴上加热，并时时振摇使溶解，加水适量稀释，放冷，用水稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.01mol/L庚烷磺酸钠的0.5%冰醋酸溶液-乙腈-甲醇（85：10：5）为流动相；检测波长为444nm；进样体积20μl。

　　系统适用性    要求系统适用性溶液色谱图中，理论板数按维生素B₂峰计算不低于2000。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主峰保留时间的3倍。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液的主峰面积（2.0%），小于对照溶液主峰面积0.01倍的色谱峰忽略不计。

　　干燥失重    取本品0.5g，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（通则0831）。

　　炽灼残渣    不得过0.2%（通则0841）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。避光操作。

　　供试品溶液    取本品约15mg，精密称定，置500ml量瓶中，加冰醋酸5ml与水200ml，置水浴上加热，并时时振摇使溶解，加水适量稀释，放冷，再用水稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液    取维生素B₂对照品约15mg，精密称定，置500ml量瓶中，加冰醋酸5ml与水200ml，置水浴上加热，并时时振摇使溶解，加水适量稀释，放冷，再用水稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件见有关物质项下。

　　系统适用性    要求理论板数按维生素B2峰计算不低于2000。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

维生素类药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5