WeishengsuB6

VitaminB6

C₈H₁₁NO₃·HCl    205.64

　　本品为6-甲基-5-羟基-3，4-吡啶二甲醇盐酸盐。按干燥品计算，含C₈H₁₁NO₃·HCl应为98.0%～102.0%。

本品为白色或类白色的结晶或结晶性粉末；无臭，遇光渐变质。

　　本品在水中易溶，在乙醇中微溶，在三氯甲烷或乙醚中不溶。

(1)防治因大量或长期服用异烟肼等引起的周围神经炎、抽搐、昏迷。

　　(2)可能减轻部分患者妊娠、抗癌药和放射治疗引起的恶心、呕吐。

　　(3)可能有助于白细胞减少症。

　　(4)局部涂搽治疗痤疮、酒糟鼻和脂溢性湿疹等。

　　(5)与烟酰胺合用治疗糙皮病。

　　(6)其他维生素B₆缺乏症患者。

(1)口服成人①维生素B₆依赖综合征：开始一日30～600mg,维持量一日50mg,终身服用；②维生素B₆缺乏症：一日10～20mg,共3周，以后一日2～3mg,持续数周；③先天性代谢障碍病(胱硫醚尿症、高草酸尿症、高胱氨酸尿症、黄嘌呤酸尿症):一日100～500mg;④药物引起维生素B₆缺少：预防一日10～50mg(使用青霉胺),或一日100～300mg(使用环丝氨酸、乙硫异烟胺或异烟肼);治疗一日50～200mg,共3周，然后一日25～100mg;⑤遗传性铁粒幼细胞贫血：一日200～600mg,共1～2个月，然后一日30～50mg,终生应用；⑥乙醇中毒：一日50mg。

　　(2)肌内或静脉注射成人①药物性维生素B₆缺乏：治疗每日50～200mg,共3周，然后根据需要每日25～100mg;③解毒环丝氨酸中毒：每次300mg或300mg以上；

　　异烟肼中毒：每1g异烟肼给1g维生素B₆静脉注射。

　　【儿科用法与用量】口服维生素B₆依赖综合征：婴儿维持量，一日2～10mg,终生应用，1岁以上小儿用量同成人。

　　维生素B₆缺乏症：一日2.5～10mg,共3周，然后一日2～5mg,持续数周。

　　【儿科注意事项】在肾功能正常时几乎不产生毒性。

(1)药效学    维生素B₆在体内与ATP经酶的作用，转变成具有生理活性的磷酸吡哆醛及磷酸吡哆胺，它是某些氨基酸的氨基酸转移酶，脱羧酶及消化酶的辅酶，参与糖、蛋白质和脂肪的正常代谢，并与白细胞、血红蛋白的生成有关。

　　(2)药动学    维生素B₆口服后经胃肠道吸收，原形药与血浆蛋白几乎不结合，转化为活性产物磷酸吡哆醛可较完全的与血浆蛋白结合，血浆半衰期可长达15～20天。本品在肝内代谢，经肾排出，磷酸吡哆醛可透过胎盘屏障，并经乳汁泌出。

维生素B₆在肾功能正常时几乎不产生毒性。若每天服用200mg,持续30天以上，曾报道可产生维生素B₆依赖综合征。每日应用2～6g,持续几个月，可引起严重永久的周围神经病变，进行性步态不稳至足麻木、手不灵活，停药后可缓解，但仍软弱无力。

对该药或其辅料过敏者禁用。

(1)妊娠期妇女接受大量维生素B₆可致新生儿产生维生素B₆依赖综合征和致畸胎。

　　(2)不宜应用大剂量维生素B₆超过RDA(1980)规定的10倍以上量治疗某些未经证实有效的疾病。

　　(3)维生素B₆影响左旋多巴治疗帕金森病的疗效，但对卡比多巴无影响。

　　(4)对诊断的干扰尿胆原试验呈假阳性。

　　(5)美国FDA妊娠期药物安全分级为A。

(1)氯霉素、环丝氨酸、盐酸肼酞嗪、免疫抑制药包括肾上腺皮质激素、环磷酰胺、环孢素、异烟肼、青霉胺等药物可拮抗维生素B₆或增加维生素B₆经肾排泄，可引起贫血或周围神经炎。

　　(2)服用雌激素时应增加维生素B₆用量。

　　(3)不能与左旋多巴同用，因本品呈多巴脱羧酶的辅酶，可促进左旋多巴在外周即转变成多巴胺，从而减少能通过血-脑屏障的左旋多巴浓度，减弱左旋多巴对中枢的作用。

　　(4)大剂量应用时易增加苯巴比妥、磷苯妥英代谢。

维生素B₆片：10mg。

　　维生素B₆缓释片：50mg。

　　维生素B₆注射液：(1)1ml:25mg;(2)1ml:50mg;(3)2ml:100mg。

（1）取本品约10mg，加水100ml溶解后，取1ml2份，分别置甲、乙两支试管中，各加20%醋酸钠溶液2ml，甲管中加水1ml，乙管中加4%硼酸溶液1ml，混匀，各迅速加氯亚氨基-2，6-二氯醌试液1ml；甲管中显蓝色，几分钟后即消失，并转变为红色，乙管中不显蓝色。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集448图）一致。

　　（4）本品的水溶液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

酸度    取本品1.0g，加水20ml使溶解，依法测定（通则0631），pH值应为2.4～3.0。

　　溶液的澄清度与颜色    取本品1.0g，加水10ml溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，不得更浓；如显色，与黄色1号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液    取维生素B₆适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.04%戊烷磺酸钠溶液（用冰醋酸调节pH值至3.0）-甲醇（85：15）为流动相；检测波长为291nm；进样体积10μl。

　　系统适用性    要求系统适用性溶液色谱图中，理论板数按维生素B₆峰计算不低于4000。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）。

　　干燥失重    取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　炽灼残渣    不得过0.1%（通则0841）。

　　重金属    取本品2.0g，加水20ml溶解后，加氨试液至遇石蕊试纸显中性反应，加醋酸盐缓冲液（pH3.5）2ml与水适量使成25ml，依法检查（通则0821第一法），含重金属不得过百万分之十。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。

　　对照品溶液    取维生素B₆对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。

　　色谱条件见有关物质项下。

　　系统适用性    要求理论板数按维生素B6峰计算不低于4000。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

维生素类药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5