Yansuan Huangtongpaizhi

Flavoxate Hydrochloride

本品为3-甲基-2-苯基-4-氧代-4H-1-苯并吡喃-8-羧酸-2-哌啶乙酯盐酸盐。按干燥品计算，含C₂₄H₂₅NO₄·HCl不得少于99.0%。

本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭。

　　本品在三氯甲烷中溶解，在水或甲醇中略溶，在丙酮或乙醚中几乎不溶；在冰醋酸中溶解。

　　吸收系数 取本品，精密称定，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在293nm的波长处测定吸光度，吸收系数（）为300～330。

用于以下疾病引起的尿频、尿急、尿痛、排尿困难及尿失禁等的症状性治疗。①下尿路感染性疾病（前列腺炎、膀胱炎、尿道炎等）。②下尿路梗阻性疾病（早、中期前列腺增生症，痉挛性、功能性尿道狭窄）。③下尿路器械检查后或手术后（前列腺摘除术、尿道扩张术、膀胱腔内手术）。④尿道综合征。⑤急迫性尿失禁。

口服 成人 一次0.2g，一日3次。

（1）药效学  平滑肌松弛药。具有抑制腺苷酸环化酶、磷酸二酯酶的作用以及拮抗钙离子作用。并有弱的抗毒蕈碱作用，对泌尿生殖系统的平滑肌具有选择性解痉作用，因而能直接解除泌尿生殖系统平滑肌痉挛，使肌肉松弛，消除尿频、尿急、尿失禁及尿道膀胱平滑肌痉挛引起的下腹部疼痛。

　　（2）药动学  口服吸收很快，一次口服0.2g，2小时左右血药浓度即达高峰，该药与血浆蛋白结合很少，其水溶性代谢产物3-甲基黄酮-8-羧酸与血浆蛋白结合率高。代谢产物有3-甲基黄酮-8-羧酸、哌啶醇及羟化产物，主要经尿排泄，少量从胆汁排泄。

（1）可出现胃部不适、恶心、呕吐、口渴、头痛、嗜睡、视物模糊、紧张、心悸、咽喉干燥及皮疹等。

　　（2）严重的反应∶白细胞减少（罕见）、精神错乱（罕见，多发生于老年患者）、眼内压升高（罕见）。

（1）胃肠道出血。（2）食管贲门失弛缓症。（3）阻塞性肠损害或肠梗阻。（4）幽门或十二指肠梗阻。（5）阻塞性尿路疾患。（6）对本品过敏者。

（1）泌尿生殖道感染患者，需同时进行抗感染治疗。

　　（2）青光眼、白内障及残余尿量较多者慎用。

　　（3）哺乳期妇女使用对乳儿的危害不能排除。

　　（4）12岁以下儿童不宜服用。

　　（5）用药后如出现困倦或视物模糊，勿驾驶交通工具或操作机器。

　　（6）美国 FDA 妊娠期用药安全性分级为口服给药B。

（1）与大量维生素C或氯化钾固体剂型合用，可使之在胃肠道内通过的速度减慢或迟滞，增加胃肠道损害的风险。

　　（2）慎与下列药物同用 金刚烷胺、某些抗组胺药、吩噻嗪类抗精神病药、三环类抗抑郁药、单胺氧化酶抑制药、拟副交感神经药。

　　（3）会降低胃动力从而将减少某些药物的吸收，会对抗西沙必利、多潘立酮和甲氧氯普胺的胃肠道作用。

　　（4）黄酮哌酯与醋异丙嗪合用会导致毒性相加。合用时，应监测患者可能出现的相互作用的表现。必要时给予医学干预或调整治疗。

 盐酸黄酮哌酯片（胶囊）∶（1）0.1g;(2)0.2g。

（1）取本品约10mg，加甲醇3ml溶解后，加盐酸0.5ml，加镁粉50mg，振摇，放置10分钟，显橙黄色。

　　（2）取本品，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含20μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在241nm、293nm与318nm的波长处有最大吸收。

　　（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集1031图）一致。

　　（4）本品的水溶液（1→100）显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

溶液的澄清度 取本品0.10g，加热水20ml，振摇溶解后，放冷，溶液应澄清。

　　有关物质 照薄层色谱法（通则0502）试验。

　　溶剂 三氯甲烷-甲醇（1∶1）。

　　供试品溶液 取本品适量，精密称定，加溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中约含20mg的溶液。

　　对照溶液 精密量取供试品溶液适量，用溶剂定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。

　　对照品溶液 取杂质I对照品适量，精密称定，加溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.10mg的溶液。

　　色谱条件 采用硅胶GF254薄层板，以环己烷-乙酸乙酯-甲醇-二乙胺（8∶2∶2∶1）为展开剂。

　　测定法 吸取供试品溶液、对照溶液与对照品溶液各10μl，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。

　　限度 供试品溶液如显杂质斑点，不得多于2个，其中在与对照品溶液相同位置上所显杂质斑点的颜色与对照品溶液的主斑点比较，不得更深，另一杂质斑点颜色与对照溶液的主斑点比较，不得更深。

　　干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　炽灼残渣 取品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

　　重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之十。

　　砷盐 取本品2.0g，置瓷坩埚中，加硝酸镁1.0g，乙醇10ml，点火，缓缓燃烧至炭化，再用少量硝酸湿润，加热灼烧并在500℃炽灼至灰化，放冷，加盐酸3ml，置水浴上加热溶解残留物，用水23ml将残留物转移至砷瓶中，加盐酸2ml，作为供试品溶液；另取标准砷溶液2ml，置坩埚中，自“加硝酸镁1.0g”起，与供试品溶液同法操作，依法检查（通则0822第一法），应符合规定（0.0001%）。

取本品约0.3g，精密称定，加冰醋酸5ml与乙腈20ml溶解后，加醋酐25ml，照电位滴定法（通则0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，并将滴定结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于42.79mg的C₂₄H₂₅NO₄·HCl。

遮光，密封保存。

杂质Ⅰ

　　3-甲基黄酮-8-羧酸

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5