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地诺前列素(前列腺素F2α)
Dinoprost(PGF2α)
①妊娠中期人工流产(16~20周)。也适用于过期流产、胎死宫内或较明显的胎儿先天性畸形的引产;②低浓度药液静脉滴注可用于足月妊娠时引产;③动脉造影时可做为血管扩张药动脉注射。
(1)中期引产羊膜腔内给药,一次注入量为40mg。
(2)中期引产羊膜腔外宫腔内给药,每次注入750pg,2~3小时一次,根据宫缩情况而调整用量。
(3)足月妊娠引产时,可用5%葡萄糖注射液配成50μg/ml的溶液静脉滴注,每分钟滴速为2.5μg,总量1~4mg。
(1)药效学 可直接作用于子宫肌层,刺激妊娠子宫使子宫肌收缩。这种收缩与足月妊娠分娩时宫缩相似,足以导致流产。子宫对前列腺素的反应随着妊娠时间而逐渐增加,并可使子宫颈变软和扩张。
(2)药动学 羊膜腔内给药后,吸收缓慢进入体循环,在羊水中半衰期(t1/2)为3~6小时,静脉注射时半衰期(t1/2)短于1分钟。羊膜腔内注射40mg后,血药浓度峰值为3~7μg/ml,持续6~10小时,平均流产时间约为20~24小时,在肺与肝内通过酶降解而活性消失,代谢产物主要从肾脏排出,约5%随粪排出。
(1)常见的有腹泻、恶心、呕吐、发热(常在用药后15~45分钟出现,停药或药栓取出后2~6小时恢复正常)。
(2)少见的有畏寒、头痛、发抖;流产发生后第3天出现畏寒或发抖、发热。
(3)用量过大或同时用其他宫缩药都可致子宫痉挛及张力过高,甚至挛缩,因而导致宫颈撕裂、宫颈后方穿孔、子宫破裂或(和)大出血。
(4)约10%用药妇女舒张压可降低2.67kPa(20mmHg),也可伴有血压升高。
(1)动物实验表明,某些前列腺素对胎仔有致畸作用,故用前列腺素阴道栓终止妊娠失败后,必须改用其他方法终止妊娠。
(2)同时使用宫缩药或缩宫素,可使宫缩过强或张力过大,使子宫破裂或宫颈撕裂,尤其当子宫颈扩张不全时更容易发生。不建议本药与催产药合用。
(3)下列情况应慎用贫血史、哮喘史、活动性肺病、癫痫病史、活动性心脏病、心血管病史、高血压史、宫颈硬化、子宫肌瘤、胎膜早破、宫颈炎或阴道炎、糖尿病史、青光眼、肝病及肾病史者。
(4)用药时需注意严密观察:①子宫收缩的频率、时间、张力和强度等;临产或出现强直宫缩、胎儿窘迫等,应立即取出。②测量体温、脉搏、血压等。
(5)在用药前或同时服用止吐药和止泻药,可降低胃肠道副作用。
(6)流产或分娩后常规查宫颈,及时发现宫颈裂伤,予以修补。
地诺前列素注射液:(1)4ml:20mg;(2)8ml:40mg。
中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5