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乳酸依沙吖啶
RusuanYisha’ading
EthacridineLactate
C15H15N3O·C3H6O3·H2O 361.40
本品为6,9-二氨基-2-乙氧基吖啶乳酸盐水合物。按干燥品计算,含C15H15N3O·C3H6O3不得少于99.0%。
本品为黄色结晶性粉末;无臭。
本品在热水中易溶,在沸无水乙醇中溶解,在水中略溶,在乙醇中微溶,在乙醚中不溶。
中期妊娠引产药,用于终止12~26周妊娠。
(1)羊膜腔内给药排空膀胱后,妊娠期妇女取仰卧位,选择宫体最突出部位,羊水波动明显处为穿刺点,用纱布持7号腰穿针垂直刺入腹壁,进入羊膜腔时有落空感,再继续进针0.5~1cm后拔出针芯,有羊水涌出后,将装有本品100mg溶液的注射器接在穿刺针上,再回抽羊水证实无误后将药液缓缓注入,拔针前须回抽羊水。拔针前将针芯插入针内,快速拔针后,敷盖消毒纱布,轻压针眼。
(2)宫腔内羊膜腔外注药妊娠期妇女排空膀胱后取膀胱截石位,常规外阴、阴道、宫颈消毒后,用宫颈钳夹住宫颈前唇,将橡皮导管沿宫颈向宫腔送入,将已配制的本品溶液(内含100mg药物)100ml注入导管。导管下端双折用线扎紧,卷折在阴道内,塞纱布一块以固定,术后24小时取出纱布和导管。
本品经羊膜腔内给药和宫腔内给药。药物可引起子宫内蜕膜组织坏死而产生内源性前列腺素,引起子宫收缩。依沙吖啶直接对子宫肌肉也有兴奋作用。
(1)中毒时表现为少尿、无尿及黄疸、肝肾功能严重损害。
(2)约有3%~4%妊娠期妇女发热达38℃以上。
(3)本品引产容易发生胎盘滞留或部分胎盘、胎膜残留而引起大量出血。
(4)软产道损伤发生率为0.5%~3%,常见为宫颈撕裂或宫颈管前壁或后壁穿孔。
(5)极个别妊娠期妇女有过敏反应。
(1)有肝肾功能不全者严禁使用本品。
(2)对本品过敏者禁用。
(1)羊膜腔内注药不良反应轻,但必须在妊娠16周以后,经腹壁能注入羊膜腔内者才能使用此种给药途径。
(2)妊娠小于16周,常用宫腔内注药,将导管经阴道放入宫腔内羊膜腔外,经导管将药物注入,这种途径不良反应较大,感染发生率也较高,故现已少用。
(3)本品的安全剂量为50~100mg,极量120mg,中毒剂量为500mg,一般用量为100mg以内,故目前将药分装为100mg一安瓿,以免过量。
(4)用本品引产同时,慎用其他引产药(如催产素静脉滴注),以免导致软产道损伤。
(5)如出现体温39℃以上,白细胞计数超过2万/mm²时,应给以抗生素。
(6)粉针剂临用前,以注射用水10ml溶解,不可用氯化钠注射液。
注射用乳酸依沙吖啶:100mg。
(1)取本品约0.1g,加水10ml,溶解后,加氢氧化钠试液使成碱性,即析出黄色沉淀,滤过,滤液中加0.5mol/L硫酸溶液2ml与高锰酸钾试液数滴,即显紫红色,加热后颜色消褪。
(2)取本品约50mg,加水5ml,溶解后,加稀盐酸使成酸性,再加亚硝酸钠试液1ml,即显樱桃红色。
(3)取本品的水溶液(1→2000),加碘试液数滴,即产生深蓝绿色沉淀,当加入乙醇时,沉淀消失。
(4)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集971图)一致。
酸度 取本品0.10g,加水100ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为6.0~7.0。
溶液的澄清度与颜色 取本品0.20g,加新沸过并冷至50℃的水10ml使溶解,溶液应澄清。取此溶液5ml,加水稀释至10ml,与对照液(取1%三硝基苯酚溶液9.5ml与比色用三氯化铁液0.22ml及水0.28ml混合制成)比较,颜色不得更深。
氯化物 取本品1.0g,加水80ml,置水浴上加热溶解后,放冷,加氢氧化钠试液10ml,加水稀释至100ml,振摇,混匀,放置30分钟,滤过,取续滤液20ml,加稀硝酸7ml与硝酸银试液1ml,加水适量使成50ml,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液5ml制成的对照液比较,不得更浓(0.025%)。
硫酸盐 取上述滤液20ml,加水4.5ml与稀盐酸1.5ml,依法检查(通则0802),与标准硫酸钾溶液10ml制成的对照液比较,不得更深(0.5%)。
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。
供试品溶液 取本品约25mg,置50ml量瓶中,加流动相溶解并稀释至刻度,摇匀。
对照溶液 精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。
色谱条件 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以含0.1%辛烷磺酸钠的溶液[磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钠7.8g,加水900ml溶解后,用磷酸调节pH值至2.8,用水稀释至1000ml)-乙腈(70∶30)]为流动相;检测波长为270nm;进样体积10μl。
系统适用性 要求理论板数按依沙吖啶峰计算不低于3000。
测定法 精密量取供试品溶液与对照溶液,分别注入液相色谱仪,记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。
限度 供试品溶液色谱图中如有杂质峰,单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.3倍(0.3%),各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0%)。
干燥失重 取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量应在4.5%~5.5%(通则0831)。
炽灼残渣 取本品1.0g,依法检查(通则0841),遗留残渣不得过0.1%。
重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之三十。
取本品约0.27g,精密称定,加无水甲酸5.0ml使溶解,加冰醋酸60ml,照电位滴定法(通则0701),用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于34.34mg的C15H15N3O·C3H6O3。
消毒防腐药。
密封保存。
1、中华人民共和国药典:2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京:中国医药科技出版社,2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8
2、中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5